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PI3K / Akt / mTOR

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  1. VP3.15 dihydrobromide
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    VP3.15 dihydrobromide

    Catalog No. A21789
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    PDE7/GSK3 inhibitor
    VP3.15 dihydrobromide is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrant dual phosphodiesterase (PDE)7- glycogen synthase kinase (GSK)3 inhibitor, with IC50s of 1.59 μM and 0.88 μM for PDE7 and GSK-3, respectively. 了解更多
  2. GSK-3 inhibitor 1
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    GSK-3 inhibitor 1

    Catalog No. A21803
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    GSK-3 inhibitor
    GSK-3 inhibitor 1 is an inhibitor of GSK-3. 了解更多
  3. BIO-acetoxime
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    BIO-acetoxime

    Catalog No. A15555
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    GSK-3 抑制剂
    BIO-acetoxime是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂，IC50为10 nM，选择性比CDK5/p25，CDK2/cyclin A和 CDK1/cyclin B高240倍以上。 了解更多
  4. GSK-3b
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    GSK-3b

    Catalog No. A15471
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    GSK-3 beta 抑制剂
    N/A 了解更多
  5. CP21R7
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    CP21R7

    Catalog No. A16230
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    GSK-3β 抑制剂
    CP21R7是有效的选择性GSK-3β抑制剂。 了解更多
  6. Indirubin-3-monoxime
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    Indirubin-3-monoxime

    Catalog No. A16280
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    GSK-3β 抑制剂
    Indirubin-3'-monoxime是一种功能强大的GSK-3β抑制剂，IC50为22nM，也抑制CDK1/5（IC50 = 180/100 nM）。 了解更多
  7. AZD1080
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    AZD1080

    Catalog No. A12819
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    GSK3 抑制剂
    AZD1080是一种新型GSK3抑制剂，可消除啮齿动物大脑中的突触可塑性缺陷，并在人类中表现出外周靶标参与。 了解更多
  8. AR-A 014418
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    AR-A 014418

    Catalog No. A13728
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    GSK-3 抑制剂
    AR-A 014418是一种选择性糖原合酶激酶3 (GSK-3) 抑制剂 (IC50 = 104 nM)。对GSK-3的特异性超过cdk2和cdk5（IC50值> 100μM）以及26种其他激酶。抑制β-淀粉样蛋白介导的海马片神经变性。 了解更多
  9. CHIR-99021
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    CHIR-99021

    Catalog No. A10199
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    GSK-3 抑制剂
    CHIR99021是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为10和6.7 nM。 了解更多
  10. FMK
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    FMK

    Catalog No. A11423
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    RSK 抑制剂
    FMK是p90核糖体蛋白S6激酶RSK1和RSK2的有效，高度特异性和不可逆的抑制剂。Fmk结合在CTKD ATP结合位点，并抑制Ser386处的RSK自磷酸化。Fmk诱导人类表达FGFR3的t（4; 14）阳性多发性骨髓瘤细胞发生明显凋亡。 了解更多
  11. LY-2584702 tosylate salt
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    LY-2584702 tosylate salt

    Catalog No. A15527
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    p70S6K 抑制剂
    LY-2584702 tosylate salt是p70S6K信号传导抑制剂。抑制p70S6K并阻止核糖体S6亚基的磷酸化。 了解更多
  12. LY-2584702
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    LY-2584702

    Catalog No. A14202
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    p70S6K 抑制剂
    LY-2584702是p70S6K信号传导的抑制剂；抑制p70S6K并阻止核糖体S6亚基的磷酸化。 了解更多
  13. BIX-02565
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    BIX-02565

    Catalog No. A12692
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    RSK2 抑制剂
    BIX 02565是核糖体S6激酶2的新型抑制剂，IC50值为1 nM。 了解更多
  14. CMK
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    CMK

    Catalog No. A11368
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    RSK2 kinase inhibitor
    CMK is a RSK2 kinase inhibitor which exhibits similar potency but less chemical stability compared with FMK. 了解更多
  15. LJH685
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    LJH685

    Catalog No. A14372
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    pan-RSK 抑制剂
    LJH685是一种有效，特异性和选择性的RSK抑制剂，可抑制RSK1、2和3的生化活性，IC50为4至13 nM。 了解更多
  16. LJI308
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    LJI308

    Catalog No. A14373
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    RSK 抑制剂
    LJI308是一种新型的有效的全RSK抑制剂，对于RSK1，RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM，4 nM和13 nM。 了解更多
  17. BI-D1870
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    BI-D1870

    Catalog No. A12452
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    S6 Kinase 抑制剂
    BI-D1870是体外和体内p90核糖体S6激酶（RSK）亚型的有效特异性抑制剂，在体外抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4的IC50为10–30 nM。 了解更多
  18. SL 0101-1
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    SL 0101-1

    Catalog No. A11160
    RSK 抑制剂
    SL 0101-1是p90核糖体S6激酶（RSK）的选择性抑制剂（对于RSK2，IC50 = 89 nM）。 了解更多
  19. PF 4708671
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    PF 4708671

    Catalog No. A11755
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    S6 kinase 抑制剂
    PF 4708671是p70核糖体S6激酶（S6K1）的高度特异性抑制剂，可抑制S6K1介导的IGF-1磷酸化S6蛋白的磷酸化，而对高度相关的RSK和MSK激酶没有影响。 了解更多
  20. Compound 401
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    Compound 401

    Catalog No. A11778
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    DNA-PK 抑制剂
    Compound 401是一种细胞可渗透的嘧啶-异喹啉酮化合物，可作为有效的，可逆的和ATP竞争的DNA-PK抑制剂（IC50 = 280 nM），选择性是mTOR（IC50 = 5.3μM）的19倍。 了解更多
  21. NU6027
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    NU6027

    Catalog No. A14136
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    ATR/CDK 抑制剂
    NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂（IC（50）=6.7μM），并以ATR依赖的方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。 了解更多
  22. Nedisertib
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    Nedisertib

    Catalog No. A17055
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    DNA-PK 抑制剂
    Nedisertib (M-3814,MSC2490484A)是一种可口服的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化学/放射增敏活性。 了解更多
  23. AZD-7648
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    AZD-7648

    Catalog No. A20049
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    DNA-PK inhibitor
    AZD-7648 is a potent and selective DNA-PK inhibitor. Anti-tumor activity. 了解更多
  24. (Rac)-Nedisertib
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    (Rac)-Nedisertib

    Catalog No. A21383
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    DNA-PK inhibitor
    (Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) is a racemate of Nedisertib, a potent DNA-PK inhibitor, with an IC50 of <3 nM. 了解更多
  25. KU 0060648
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    KU 0060648

    Catalog No. A13224
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    DNA-PK 抑制剂
    KU0060648是一种有效且选择性的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂（IC50 = 8.6 nM）；对DNA-PK的选择性是其他PIKK的20-1000倍，并且有60种激酶。KU-0060648可提高HDR效率并衰减NHEJ频率。 了解更多
  26. NU7026
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    NU7026

    Catalog No. A12752
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    DNA-PK 抑制剂
    NU7026是一种新型的在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。可增强用于治疗白血病的拓扑异构酶II毒物的细胞毒性。 了解更多
  27. OSU-03012
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    OSU-03012

    Catalog No. A10681
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    PDK-1 抑制剂
    OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂。 了解更多
  28. BX-912
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    BX-912

    Catalog No. A11149
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    PDK1 抑制剂
    BX-912是3-磷酸肌醇依赖性激酶1（PDK1）的抑制剂。 了解更多
  29. GSK 2334470
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    GSK 2334470

    Catalog No. A12767
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    PDK1 抑制剂
    GSK 2334470是一种有效的3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶（PDK1）抑制剂（IC50?10 nM）。 了解更多
  30. PS 48
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    PS 48

    Catalog No. A13484
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    PDK1 抑制剂
    PS 48是一种变构磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1（PDK1）激活剂（Kd = 10.3μM）。 了解更多
  31. BX-517
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    BX-517

    Catalog No. A12881
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    PDK1 抑制剂
    BX-517是一种有效且选择性的PDK1抑制剂，可与蛋白质的ATP结合袋结合（IC50 = 6 nM）。 了解更多
  32. TEPP-46
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    TEPP-46

    Catalog No. A16279
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    PKM2 activator
    TEPP-46是重组丙酮酸激酶M2（PKM2）的有效选择性活化剂，最大活化浓度（AC50值）的一半为92 nM，相对于PKM1，PKL和PKR几乎没有或没有活性。 了解更多
  33. KPLH1130
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    KPLH1130

    Catalog No. A18494
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    PDK inhibitor
    KPLH1130 is a specific pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) inhibitor, blocks macrophage polarization and attenuates proinflammatory responses. KPLH1130 improves glucose tolerance in HFD-fed mice. 了解更多
  34. PDK1 inhibitor
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    PDK1 inhibitor

    Catalog No. A11528
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    PDK1 抑制剂
    PDK1 inhibitor是PDK1的有效和选择性抑制剂，具有作为抗癌剂的潜力。 了解更多
  35. PDK1 inhibitor
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    PDK1 inhibitor

    Catalog No. A16185
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    PDK1 抑制剂
    PDK1 inhibitor，强效，ATP竞争性和选择性双重PI3K和PDPK1抑制剂（PDK1和p-T308-PKB抑制的IC50值分别为34 nM和94 nM。 了解更多
  36. BX-795
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    BX-795

    Catalog No. A11148
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    PDK-1 抑制剂
    BX-795是有效的PDK1抑制剂，可阻断肿瘤细胞中的PDK1/Akt信号传导并抑制培养物中多种肿瘤细胞系的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 了解更多
  37. Temsirolimus (Torisel)
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    Temsirolimus (Torisel)

    Catalog No. A10906
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    mTOR 抑制剂
    Temsirolimus (Torisel)是mTOR的特异性抑制剂，会干扰调节肿瘤细胞增殖，生长和存活的蛋白质的合成。 了解更多
  38. KU-0063794
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    KU-0063794

    Catalog No. A10505
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    mTOR 抑制剂
    KU-0063794是哺乳动物雷帕霉素靶位的选择性抑制剂(分别为mTORC1和mTORC2，IC50 ~10 nM)。 了解更多
  39. WYE-125132 (WYE-132)
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    WYE-125132 (WYE-132)

    Catalog No. A11038
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    mTOR 抑制剂
    WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。 了解更多
  40. OSI-027
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    OSI-027

    Catalog No. A11056
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    mTOR 抑制剂
    OSI-027是一种有效的，选择性的，可口服生物利用的mTOR激酶抑制剂，可抑制与mTOR的TORC1和TORC2复合物相关的激酶活性。 了解更多
  41. WYE-687
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    WYE-687

    Catalog No. A11187
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    mTOR 抑制剂
    WYE-687是雷帕霉素（mTOR）哺乳动物靶标的新型ATP竞争性和选择性抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 了解更多
  42. WAY-600
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    WAY-600

    Catalog No. A11188
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    mTOR 抑制剂
    WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 了解更多
  43. Deforolimus (Ridaforolimus)
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    Deforolimus (Ridaforolimus)

    Catalog No. A10295
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    mTOR 抑制剂
    Deforolimus (Ridaforolimus)是mTOR蛋白的研究目标靶向小分子抑制剂。阻断mTOR通过干扰细胞生长，分裂，代谢和血管生成，在癌细胞中产生饥饿样的效应。 了解更多
  44. INK 128 (MLN0128)
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    INK 128 (MLN0128)

    Catalog No. A11461
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    mTOR 抑制剂
    INK 128是TORC1/2抑制剂，也是具有潜在抗肿瘤活性的猛禽mTOR（TOR复合物1或TORC1）和raptor-mTOR（TOR复合物2或TORC2）的口服生物利用抑制剂。 了解更多
  45. GDC-0349
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    GDC-0349

    Catalog No. A11443
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    mTOR 抑制剂
    GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。 了解更多
  46. Zotarolimus
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    Zotarolimus

    Catalog No. A11950
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    mTOR 抑制剂
    Zotarolimus是一种免疫抑制剂，可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。。它是雷帕霉素的半合成衍生物。它设计用于以磷酸胆碱为载体的支架。 了解更多
  47. Torin 2
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    Torin 2

    Catalog No. A11586
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    mTOR 抑制剂
    Torin 2 是有效的选择性mTOR抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。在PI3K上显示mTOR的800倍细胞选择性（mTOR和PI3K的细胞EC50值分别为0.25和200 nM）。 了解更多
  48. XL388
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    XL388

    Catalog No. A12395
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    mTOR 抑制剂
    XL388是哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)的一类新型高效、选择性、ATP竞争性生物可利用抑制剂。 了解更多
  49. AP1903
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    AP1903

    Catalog No. A13519
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    AP1903是具有均二聚活性的脂质渗透性他克莫司类似物。二聚体药物AP1903将人类蛋白质FKBP12（Fv）的类似物同二聚化，该类似物包含单个酸取代（Phe36Val），因此AP1903以低1000倍的亲和力与野生型FKBP12结合。 了解更多
  50. CC-115
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    CC-115

    Catalog No. A15779
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    mTOR/DNA-PK 抑制剂
    CC-115是mTOR/DNA-PK的抑制剂（IC50 = 21/13 nM）。 了解更多

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  1. Akt (43)
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  7. GSK-3 (25)
  8. AMPK (15)
  9. MELK (4)
  10. ATM / ATR (20)
作用机制
  1. Inhibitor (抑制剂) (249)
  2. Activator (激活剂) (14)
靶点
  1. AKT1 (8)
  2. AKT2 (7)
  3. AKT3 (5)
  4. DNA-PK (1)
  5. HDAC1 (1)
  6. HDAC10 (1)
  7. HDAC11 (1)
  8. HDAC2 (1)
  9. HDAC3 (1)
  10. HDAC6 (1)
  11. p110α (7)
  12. p110β (3)
  13. p110γ (3)
  14. p110δ (3)
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