PI3K

Catalog No.Inhibitor Name PI3K p110α p110β p110δ p110γC2α C2β Vps34 Other Targets
A10133Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)
****
**
***
***
mTOR (p70S6K),ATR
A10421Pictilisib (GDC-0941)
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**
****
**
*
mTOR
A10547LY294002
*
*
*
A10172Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
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*
DNA-PK
A11016Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)
**
*
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*
mTOR
A10726PI-103
****
****
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***
DNA-PK,mTOR
A10923TGX-221
*
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**
A10463IC-87114
*
**
*
A11161Wortmannin
****
DNA-PK,ATM,MLCK
A10995XL147 analogue
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**
***
***
A11014ZSTK474
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***
***
****
**
A11328Alpelisib (BYL719)
****
A10088AS-605240
**
*
*
***
A10729PIK-75 HCl
***
*
**
DNA-PK
A111513-Methyladenine (3-MA)
*
*
A11202A66
***
*
*
PI4Kβ
A10731PIK-93
***
*
**
***
*
**
*
PI4KIIIβ,DNA-PK,ATM
A11035Omipalisib (GSK2126458, GSK458)
****
****
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mTORC1,mTORC2
A10730PIK-90
***
*
**
***
A11024PF-04691502
****
****
****
****
P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
A10112AZD6482
*
***
**
*
DNA-PK
A11023Apitolisib (GDC-0980, RG7422)
****
***
***
***
mTOR
A10438GSK1059615
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****
****
mTOR
A12422Duvelisib (IPI-145, INK1197)
***
****
****
****
A11079Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)
****
****
mTOR
A10922TG100-115
*
*
**
**
A11099AS-252424
*
***
Casein Kinase 2
A11162BGT226 (NVP-BGT226)
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**
***
mTOR
A11153CUDC-907
***
**
***
*
HDAC1,HDAC3,HDAC10
A10728PIK-294
*
***
**
A11197AS-604850
*
**
A11766Copanlisib (BAY 80-6946)
****
****
****
***
A11064YM201636
*
PIKfyve
A11169CH5132799
***
**
*
***
A10727PIK-293
*
*
**
*
A11089PKI-402
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***
***
mTOR
A11956TG100713
**
**
***
**
A12480VS-5584 (SB2343)
****
***
****
****
mTOR
A12831Taselisib (GDC 0032)
****
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*
*
A11363CZC24832
*
*
***
A16332IPI-549
*
*
*
***
A16277TGR-1202
***
A16272GDC-0084
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**
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***
mTOR
A16352AZD8835
***
*
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**
A15868PIK-III
*
*
*
***
A15874VPS34-IN1
***
A16276Voxtalisib (XL765, SAR245409)
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**
**
***
DNA-PK,mTOR
A15901AMG319
*
*
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*
A15759AZD8186
***
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*
A12889PF-4989216
****
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**
A15283Pilaralisib (XL147)
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***
***
A14338PI-3065
*
*
***
*
A13021HS-173
****
A10766Quercetin
*
*
*
PKC,Src,Sirtuin
A11784GSK2636771
A11196CAY10505
A16126LY3023414
DNA-PK,mTOR kinase
A13992GNE-317
A14441Acalisib (GS-9820)
A16273NVP-QAV-572
A16266ON 146040
***
***
A15992PQR309
A15529MLN1117 (Serabelisib)
***
A15030CAL-130
A14379Panulisib (P7170, AK151761)
ALK1, mTOR, DNA-PK
A13879 CNX-1351
****
A11198D-106669
****
A11261PX-866 (Sonolisib)
****
*
****
***
A11511NVP-BAG956
***
*
***
**
PDK1
A12935PF-04979064
****
****
****
****
mTOR
A13328ETP-46464
*
mTOR, DNA-PK, ATR, ATM
A14432GNE-493
****
***
***
***
mTOR

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. LY294002

    Catalog No. A10547
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    PI3K 抑制剂
    LY294002是PI3k抑制剂(IC50约为10μM)和酪蛋白激酶II抑制剂。 了解更多
  2. BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)

    Catalog No. A10133
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)是通过与这些酶的ATP结合裂隙结合来抑制PI3K和mTOR激酶活性。 了解更多
  3. BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

    Catalog No. A11016
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    PI3K 抑制剂?
    BKM120 (NVP-BKM120,Buparlisib)是生物可利用的口服泛I类磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)激酶抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的。对VPS34,mTOR,DNAPK的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。 了解更多
  4. GDC-0941 (Pictilisib)

    Catalog No. A10421
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    PI3K 抑制剂
    GDC-0941 (Pictilisib)是一种强效、选择性、口服生物可利用的I类PI3激酶(PI3K)抑制剂,p110 α、β、δ和γ亚型、DNA-PK和mTOR的IC50值分别为3、33、3、75、1230和580 nM。 了解更多
  5. ZSTK474

    Catalog No. A11014
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    PI3K 抑制剂
    ZSTK474是I类磷脂酰肌醇3激酶同工型的ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  6. PI-103

    Catalog No. A10726
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    PI3K 抑制剂
    PI-103是一种有效的,细胞可渗透的,ATP竞争性磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)家族抑制剂,对DNA-PK,PI3K(p110α)和mTOR具有选择性。 了解更多
  7. XL147 analogue

    Catalog No. A10995
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    PI3K 抑制剂
    XL147 analogue是一种有效的,选择性的,口服可生物利用的I类磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)小分子抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,对PI3Kβ作用效果稍弱。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  8. CAL-101 (GS-1101, Idelalisib)

    Catalog No. A10172
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    PI3K 抑制剂
    CAL-101 (GS-1101,Idelalisib)是PI3K的同种型选择性抑制剂,可诱导慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡。 了解更多
  9. GSK1059615

    Catalog No. A10438
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    mTOR/PI3K 抑制剂
    GSK1059615是PI3Kα (IC50 = 2 nM)的强效、可逆、ATP竞争性噻唑烷二酮抑制剂。 了解更多
  10. TGX-221

    Catalog No. A10923
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    PI3K 抑制剂
    TGX-221是PI3Kp110β的有效,选择性和细胞渗透性抑制剂。 了解更多
  11. PIK-93

    Catalog No. A10731
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    PI3K 抑制剂
    PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3Kα,IC50为39 nM。 了解更多
  12. YM201636

    Catalog No. A11064
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    PI3K 抑制剂
    YM201636是PIKfyve的细胞渗透性和选择性抑制剂(IC50 = 33 nM)。 了解更多
  13. NU-7441 (KU-57788)

    Catalog No. A11098
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    DNA-PK 抑制剂
    NU-7441 (KU-57788)是一种有效的选择性DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。对于DNA-PK,mTOR,PI 3-K,ATM和ATR,IC50值分别为14、1700、5000,> 100000和> 100000 nM。 了解更多
  14. CUDC-907 (Fimepinostat)

    Catalog No. A11153
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    PI3K/HDAC 抑制剂
    CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多
  15. Wortmannin

    Catalog No. A11161
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    Wortmannin是一种有效的,选择性的,可透过细胞的且不可逆的磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)(IC50 = 2-4 nM)抑制剂,它也有效抑制polo-like激酶1(PLK1)(IC50 = 5.8 nM)。 了解更多
  16. PP121

    Catalog No. A11207
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PP121是一种作用于PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM,8 nM,10 nM,12 nM,14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 了解更多
  17. PIK-75

    Catalog No. A10729
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PIK-75是一种p110α抑制剂,IC50值为5.8nM。在p110γ和p110β的效果较差,IC50值为0.076 ?M和1.3 ?M。 了解更多
  18. BYL719 (Alpelisib)

    Catalog No. A11328
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    BYL719 (Alpelisib)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM 。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  19. BAY 80-6946 (Copanlisib)

    Catalog No. A11766
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    BAY 80-6946 (Copanlisib)是具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。 了解更多
  20. GSK2636771

    Catalog No. A11784
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    GSK2636771是一种有效的口服生物可用的PI3Kβ选择性抑制剂。 了解更多
  21. CZC24832

    Catalog No. A11363
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    CZC24832是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂(在PI3Kγ依赖性fMLP诱导的中性粒细胞迁移试验中IC50 = 1.0 μM)。 了解更多
  22. VS-5584

    Catalog No. A12480
    Quick View
    PI3K/mTOR 抑制剂
    VS-5584是一种新型且高度选择性的PI3K/mTOR激酶抑制剂,可用于治疗癌症。 了解更多
  23. HS-173

    Catalog No. A13021
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    HS-173是一种新型磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,通过促进细胞凋亡和抑制血管生成而具有抗肿瘤活性。 了解更多
  24. PI-3065

    Catalog No. A14338
    Quick View
    p110δ 抑制剂
    PI-3065是p110δ激酶的小分子和选择性抑制剂,Ki值为1.5nM,IC50值为5nM。 了解更多
  25. Panulisib (P7170, AK151761)

    Catalog No. A14379
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    Panulisib (P7170,AK151761)是一种有效的,选择性的咪唑并喹啉类PI3K抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 了解更多
  26. AZD8186

    Catalog No. A14164
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    AZD8186是磷酸肌醇-3激酶(PI3K)β亚型的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  27. CAL-130

    Catalog No. A15030
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    CAL-130是一种新型的磷酸肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。据报道,PI3Kδ/γ的联合抑制可作为T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的疗法。 了解更多
  28. CAL-130 Hydrochloride

    Catalog No. A15031
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    CAL-130 Hydrochloride是一种新型的磷酸肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。据报道,PI3Kδ/γ的联合抑制可作为T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的疗法。 了解更多
  29. LY 303511

    Catalog No. A15147
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    LY303002是LY294002的非活性类似物,是一种mTOR抑制剂,不抑制PI3-K。 了解更多
  30. NVP-BKM120 Hydrochloride

    Catalog No. A15195
    Quick View
    PI3K 抑制剂?
    NVP-BKM120 Hydrochloride是p110α/β/δ/γ的选择性PI3K抑制剂,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对VPS34,mTOR,DNA-PK的效力降低,对PI4Kβ几乎没有活性。 了解更多
  31. PI-103 Hydrochloride

    Catalog No. A15212
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PI-103 Hydrochloride是对重组PI3K亚型p110alpha(IC50 = 2 nM),p110beta(IC50 = 3 nM),p110delta(IC50 = 3 nM)和p110gamma(IC50 = 15 nM)具有低IC50值的有效抑制剂,对mTOR的效力较低/DNA-PK,IC50为30 nM/23 nM。 了解更多
  32. XL-147 (Pilaralisib)

    Catalog No. A15283
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    XL-147 (Pilaralisib)是I类PI3K脂质激酶家族有效的生物利用抑制剂。 了解更多
  33. AZD8186

    Catalog No. A15759
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    AZD8186是一种同工型特异性小分子PI3K抑制剂,有效抑制PI3Kβ(IC50 = 4 nM)和PI3Kδ(IC50 = 12 nM),选择性高于PI3Kα(IC50 = 35 nM)和PI3Kγ(IC50 = 675 nM)。 了解更多
  34. Acalisib (GS-9820)

    Catalog No. A14441
    Quick View
    PI3Kδ 抑制剂
    Acalisib (GS-9820)是IA类磷酸肌醇3激酶(PI3K)的110 kDa催化亚基的β和δ异构体的抑制剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 了解更多
  35. AMG319

    Catalog No. A15901
    Quick View
    PI3Kδ 抑制剂
    AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性是其他PI3K的47倍以上。 了解更多
  36. PF-4989216

    Catalog No. A12889
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PF-4989216是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ和VPS34的IC50分别为2 nM,142 nM,65 nM,1 nM和110 nM。 了解更多
  37. PQR309 (Bimiralisib)

    Catalog No. A15992
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    PQR309是磷酸肌醇3激酶(PI3K)的口服生物利用泛抑制剂,是雷帕霉素哺乳动物靶标(mTOR)的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  38. GNE-317

    Catalog No. A13992
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    GNE-317是一种有效的PI3K抑制剂,可以穿过血液的脑屏障。显示了完整BBB小鼠大脑中PI3K途径的有效抑制。 了解更多
  39. LY3023414

    Catalog No. A16126
    Quick View
    PI3K/mTOR Dual 抑制剂
    LY3023414是从专利WO/2012097039A1(化合物实施例1)中提取的I类PI3K同种型,mTOR和DNA-PK的口服ATP竞争性抑制剂,对Akt1(pT308)的IC50为64.9 nM,42.1 nM,10.6 nM和19.1 nM。),Akt1(pS473),P70S6(pT389),S6RP(pS240/242)。 了解更多
  40. ON 146040

    Catalog No. A16266
    Quick View
    dual PI3K and BCR-ABL 抑制剂
    ON 146040是第一个靶向STAT3和STAT5途径的PI3K和BCR-ABL双重抑制剂;抑制PI3Kα/δ同工型,IC50为14/20 nM。 了解更多
  41. PI4KIIIbeta-IN-10

    Catalog No. A16269
    Quick View
    PI4KIIIβ 抑制剂
    PI4KIIIbeta-IN-10是目前报道的最有效的PI4KIIIbeta抑制剂,对PI4KIIIbeta相关的脂质激酶的脱靶抑制作用很小(IC50 = 3.6 nM)。 了解更多
  42. PI4KIIIbeta-IN-9

    Catalog No. A16270
    Quick View
    PI4KIIIβ 抑制剂
    PI4KIIIbeta-IN-9是一种有效的PI4KIIIbeta抑制剂(IC50为7 nM),选择性是PI3Kgamma的140倍以上,选择性是PI3Kδ的20倍以上,并且在浓度高达20 uM时,对vps34没有抑制作用。 了解更多
  43. ETP-46321

    Catalog No. A16271
    Quick View
    PI3K α/δ 抑制剂
    ETP-46321是一种有效且口服可生物利用的PI3Kα/δ抑制剂,口服后具有有效的生化和细胞活性,并具有良好的药代动力学特性(PK)。 了解更多
  44. NVP-QAV-572

    Catalog No. A16273
    Quick View
    PI3K 抑制剂
    NVP-QAV-572是一种有效的PI3K kianse抑制剂,IC50为10 nM。 了解更多
  45. PI3K-alpha inhibitor 1

    Catalog No. A16274
    Quick View
    PI3Kα 抑制剂
    PI3K-alpha inhibitor 1 是从专利US/20120088764A1中提取的PI3Kα抑制剂,化合物243,IC50 <0.1uM,PI3Kα抑制剂1还抑制HDAC(0.1uM≤IC50≤1uM)。 了解更多
  46. PI3K-gamma inhibitor 1

    Catalog No. A16275
    Quick View
    PI3Kγ 抑制剂
    PI3K-gamma inhibitor 1 是有效的PI3Kγ抑制剂。 了解更多
  47. SAR245409 (XL765, Voxtalisib)

    Catalog No. A16276
    Quick View
    PI3K/mTOR dual 抑制剂
    SAR245409 (XL765,Voxtalisib)是PI3K/mTOR双激酶抑制剂XL765是口服生物可利用的小分子,靶向PI3K/mTOR信号途径中的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)和雷帕霉素(mTOR)激酶的哺乳动物靶标,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  48. TGR-1202 (Umbralisib)

    Catalog No. A16277
    Quick View
    PI3Kδ 抑制剂
    TGR-1202是口服的下一代PI3Kδ抑制剂,在基于酶和细胞的测定中抑制PI3Kδ活性,IC50和EC50值分别为22.2和24.3 nM。 了解更多
  49. TGR-1202 hydrochloride (Umbralisib HCl)

    Catalog No. A16278
    Quick View
    PI3Kδ 抑制剂
    TGR-1202 hydrochloride是一种口服的下一代PI3Kδ抑制剂,在基于酶和细胞的测定中抑制PI3Kδ活性,IC50和EC50值分别为22.2和24.3 nM。 了解更多
  50. AZD8835

    Catalog No. A16352
    Quick View
    PI3Kα/PI3Kδ 抑制剂
    AZD8835是一种有效的选择性PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,IC50为5.7 nM和6.2 nM,对PI3Kβ(IC50 431 nM)和PI3Kγ(IC50 90 nM)具有选择性。 了解更多

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