“angiotensin converting enzyme ace”的搜索结果
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CK2 抑制剂
TBB是酪蛋白激酶2(CK2)的高选择性,ATP/GTP竞争性抑制剂,对大鼠肝脏和人重组CK2的IC50分别为0.9和1.6 uM。
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Wnt/β-catenin agonist
SKL2001 is an agonist of the Wnt/β-catenin pathway, with anti-cancer activity. SKL2001 stabilizes intracellular β-catenin via disruption of the Axin/β-catenin interaction.
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γ-secretase 抑制剂
Begacestat (GSI-953)是一种新型的选择性淀粉样前体蛋白γ-分泌酶的噻吩磺酰胺抑制剂。
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GSK-3 抑制剂
BIO-acetoxime是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比CDK5/p25,CDK2/cyclin A和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
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BACE1 抑制剂
LY2811376是第一种可口服的非肽类BACE1抑制剂,可在动物体内产生显着的Aβ降低作用。
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Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat (LY450139)是一种针对Aβ42,Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶阻滞剂,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM。 Semagacestat还抑制Notch信号传导,IC50为14.1 nM。
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- Yesuvadian R, .et al. Potent γ-secretase inhibitors/modulators interact with amyloid-β fibrils but do not inhibit fibrillation: a high-resolution NMR study., Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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Gamma-secretase 抑制剂
BMS-708163 (Avagacestat)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM。
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