“Ligand-gated Ion Channels”的搜索结果
-
Ion channel blocker
Vernakalant hydrochloride是一种研究性混合离子通道阻滞剂,可以以2至5 mg/kg的剂量终止人的急性心房纤颤(AF),并且与现有药物相比,对房颤的选择性更高。在抗心律不齐的治疗中。
了解更多
- Joe Z.Zhang, .et al. A Human iPSC Double-Reporter System Enables Purification of Cardiac Lineage Subpopulations with Distinct Function and Drug Response Profiles, Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10
-
NaV1.3 and NaV1.1 channels 抑制剂
ICA-121431是人NaV1.3和NaV1.1通道的有效和选择性抑制剂(IC50值分别为13和23 nM)。
了解更多
-
Voltage-gated sodium channels 拮抗剂
Proparacaine HCl是一种电压门控钠通道拮抗剂,ED50为3.4 mM。
了解更多
-
Bcl-XL 拮抗剂
BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
了解更多
-
Akt phosphorylation activator
SC79是AKT激活剂。SC79绑定到模仿PtdIns(3,4,5)P3的结合的Akt的plecktrin同源(PH)域,以诱导Akt的构象变化,从而增强磷酸化和激活。
了解更多
-
Gap junction blocker
Gap 27是衍生自连接蛋白43的肽,其是选择性的间隙连接阻断剂。
了解更多
-
Wogonoside是从黄cut根中提取的主要类黄酮成分。
了解更多
-
Microtubule polymerization 抑制剂
Cucurbitacin B是一种天然的三萜类化合物,以其强大的抗癌活性而闻名,研究表明该化合物抑制JAK/STAT3途径。也是一种有效的微管聚合抑制剂。
了解更多
-
CDK4/6 抑制剂
PD 0332991 Isethionate是CDK4/6的高选择性抑制剂,IC50分别为11 nM/16 nM。
了解更多
-
IL-12/IL-23 inhibitor
Apilimod is a potent IL-12/IL-23 inhibitor, IL-12 production in cultures of IFN-r/LPS?Cstimulated human PBMCs is strongly inhibited by STA-5326 with an IC50 of 10 nM.
了解更多
-
NF-κB activation 抑制剂
Caffeic Acid Phenethyl Ester是一种有效且特异性的NF-κB活化抑制剂。
了解更多
-
eIF4F subunit interaction 抑制剂
4E1RCat是eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂。
了解更多
-
NF-κB 抑制剂
JSH 23是NF-kB的抑制剂,可阻止其转运入细胞核(IC50 = 7.1 uM)。
了解更多
- Yu N, .et al. Low-Dose Radiation Promotes Dendritic Cell Migration and IL-12 Production via the ATM/NF-KappaB Pathway, Radiat Res, 2018, Apr;189(4):409-417 PMID: 29420126
-
Ras-Raf interaction 抑制剂
Kobe0065抑制锚定依赖性和非依赖性生长,阻断MEK / ERK活性并诱导H-rasG12V转化的NIH3T3细胞凋亡。
了解更多
-
EGFR 抑制剂
AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出希望,并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。
了解更多
- Liu YN, .et al. Acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibitors is mediated by the reactivation of STC2/JUN/AXL signaling in lung cancer, Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
-
TEMPOL是一种超氧化物歧化酶类似物,属于一类不含硫醇的辐射保护剂,并具有渗透膜的能力。
了解更多
-
eIF2α dephosphorylation 抑制剂
Salubrinal是细胞磷酸酶复合物的可渗透细胞的选择性抑制剂,可将真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)磷酸化。保护细胞免受内质网应激诱导的细胞凋亡(EC50?15 μM)。
了解更多
- Gregory R. Kardos, .et al. Salubrinal in Combination With 4E1RCat Synergistically Impairs Melanoma Development by Disrupting the Protein Synthetic Machinery, Front Oncol, 2020, 10: 834 PMID: 32637352
-
Rac1 activation 抑制剂
SC 23766是Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂。通过Rac特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)TrioN和Tiam1(IC50为50 μM)阻止Rac1激活,而不影响Cdc42或RhoA激活。
了解更多
-
Fluticasone propionate是一种高亲和力的选择性糖皮质激素受体激动剂(Kd = 0.5 nM)。
了解更多
- Abhinav Kumar, .et al. A Biocompatible Synthetic Lung Fluid Based on Human Respiratory Tract Lining Fluid Composition, Pharm Res, 2017, 34(12): 2454-2465 PMID: 28560698
-
Doxazosin mesylate是一种喹唑啉化合物,是一种α1选择性α受体阻滞剂,用于治疗与良性前列腺增生(BPH)相关的高血压和尿retention留。
了解更多
-
Androgen 拮抗剂
17 alpha-propionate是一种新型的局部和外周选择性雄激素拮抗剂。
了解更多
-
Glucocorticoid Receptor 激动剂
Betamethasone Dipropionate是糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制特性。
了解更多
-
osteoclastic bone resorption 抑制剂
Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡。
了解更多
-
Rheochrysidin (Physcione)是大成气汤治疗炎症的主要成分之一。
了解更多
-
Protein translocation 抑制剂
Brefeldin A阻断ADP-核糖基化因子与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
了解更多
-
Dienogest是一种口服抗孕激素,具有抗雄激素活性,因此可以改善雄激素症状。
了解更多
-
HIV-1 production 抑制剂
Baicalin是已知的脯氨酰内肽酶抑制剂,并且影响GABA受体。
了解更多
- Shoichi Ozawa, .et al. Uremic serum residue decreases SN-38 sensitivity through suppression of organic anion transporter polypeptide 2B1 in LS-180 colon cancer cells, Sci Rep, 2019, 9: 15464