“leukotriene receptor”的搜索结果
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5-HT1C receptor 拮抗剂
Clozapine N-oxide是氯氮平的主要代谢产物，在体外可降低SR-2A（5-HT2血清素受体）密度。
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c-mpl (TpoR) receptor 激动剂
Eltrombopag olamine是一种新型的口服活性血小板生成素受体（c-mpl）激动剂，可刺激血小板生成。
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CB1 receptor 拮抗剂
Otenabant是最近发现的选择性，高亲和力，竞争性CB1受体拮抗剂，Ki为0.7 nM。
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NK3 receptor 拮抗剂
SB 222200是人类NK-3受体（Ki = 4.4 nM）的选择性，可逆和竞争性拮抗剂，可有效穿越血脑屏障。
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Muscarinic receptor 拮抗剂
Umeclidinium bromide (GSK573719A)是毒蕈碱受体拮抗剂，可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
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5-HT/dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone是5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂的组合，具有抗精神病活性。
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Estrogen receptor 拮抗剂
Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
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- Marina Arino Martin, .et al. Photolytic fate of (E)- and (Z)-endoxifen in water and treated wastewater exposed to sunlight, Environ Res, 2021, Apr 3;197:111121 PMID: 33823193
- Martin MA, .et al. Photodegradation of (E)- and (Z)-Endoxifen in water by ultraviolet light: Efficiency, kinetics, by-products, and toxicity assessment, Water Res, 2019, Dec 29;171:115451 PMID: 31901682
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Endothelin receptor 拮抗剂
Macitentan是一种口服活性非肽双重ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。
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NMDA receptor 拮抗剂
(+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂，Ki值为30.5nM。
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Androgen receptor 拮抗剂
ODM-201是一种有效且完全的人类AR（hAR）拮抗剂，IC50值为26 nM。
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P2Y12 receptor 拮抗剂
AZD1283是P2Y12受体的有效拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，TI> 10；结合IC50为11 nM。
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u-opioid receptor 激动剂
TRV130 HCl (Oliceridine)是一种新型的μ-opioid 受体（MOR）G蛋白偏向配体。诱导强大的G蛋白信号传导（pEC50 = 8.1），效力和功效与吗啡相似，但β-arrestin募集和受体内在化作用要低得多。
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- Preeti Manandhar, .et al. Tapentadol shows lower intrinsic efficacy at μ receptor than morphine and oxycodone, Pharmacol Res Perspect, 2022, 10:e00921 PMID: 35084120
- Li He, .et al. Pharmacological and genetic manipulations at the ?-opioid receptor reveal arrestin-3 engagement limits analgesic tolerance and does not exacerbate respiratory depression in mice, Neuropsychopharmacology, 2021, 13 July PMID: 34257415
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5-HT2A receptor 激动剂
Pimavanserin (ACP-103)是一种有效的选择性5-HT2A受体反向激动剂，在基于细胞的功能测定中，平均pIC50为8.7。
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CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571是有效的CysLT1（LTD4）白三烯受体反向激动剂，EC50值为1.3 nM。
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- Jung-Hung Chen, .et al. Transplacental transfer of acetaminophen in pregnant rats, Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113613 PMID: 36058146
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androgen receptor modulator
GSK-2881078是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），正在针对肌肉萎缩以改善其身体功能的受试者的肌肉生长和力量进行评估。
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5HT(1A) receptor 激动剂
Eptapirone是一种有效的，选择性的，高效的5-HT1A受体激动剂，具有显着的抗焦虑和抗抑郁潜力。
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Androgen receptor 拮抗剂
Flutamide是一种抗雄激素药物，其活性代谢洛丽塔与Ki值为55nM的雄激素受体结合，可作用于前列腺癌。
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P2X7 receptor 拮抗剂
A-804598是一种P2X7选择性竞争性拮抗剂，对人，大鼠和小鼠通道的IC50值分别为11、10和9 nM。
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β2-adrenergic receptor 激动剂
Vilanterol trifenatate是一种长效的β-2激动剂药物，于2013年5月与葛兰素氟替卡松合用，获葛兰素史克（Brax Elmitta）出售为Breo Ellipta，用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
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GABAA receptor modulator
Lorediplon 是一种新型的非苯二氮卓类催眠药，作为GABAA受体调节剂。
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Androgen receptor 拮抗剂
MDV3100(Enzalutamide)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂。在AR研究中强烈推荐的抑制剂。
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- Shiv Verma, .et al. Increased cytokine gene expression and cognition risk associated with androgen deprivation therapy, Prostate, 2022, Oct;82(14):1389-1399 PMID: 35821621
- Mi Chen, .et al. TRIM33 drives prostate tumor growth by stabilizing androgen receptor from Skp2-mediated degradation, EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Prem P Kushwaha, .et al. Role of solute carrier transporters SLC25A17 and SLC27A6 in acquired resistance to enzalutamide in castration-resistant prostate cancer, Mol Carcinog, 2021, Dec 22 PMID: 34939235
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Opioid Receptor 拮抗剂
JTC-801是nociceptin receptor（也称为ORL-1受体）的选择性拮抗剂。
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- Lihao Gu, .et al. 10-Hydroxy-2-Decenoic Acid in Royal Jelly Extract
Induced Both Filaggrin and Amino Acid in a Cultured Human Three-Dimensional Epidermis Model, Cosmetics, 2017, 4(4), 48
- Toshio Yawata, .et al. Brain opioid and nociceptin receptors are involved in regulation of bombesin-induced activation of central sympatho-adrenomedullary outflow in the rat, Mol Cell Biochem, 2016, Jan;411(1-2):201-11 PMID: 26427671
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COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine Hydrochloride是一种抗组胺药，可抑制Cox-1，Cox-2，并且是组胺H1受体激动剂，IC50为246 nM。
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human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂，Ki为0.66μM，是一种泛光A/B/C激酶抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。
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- Hazheen K, .et al. BuGZ facilitates loading of spindle assembly checkpoint proteins to kinetochores in early mitosis, J Biol Chem, 2020, August 20
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LXR-like receptors 激动剂
GW3965 HCl是一种选择性的口服活性肝X受体（LXR）完全激动剂。
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- Mohácsik P, .et al. A Transgenic Mouse Model for Detection of Tissue-Specific Thyroid Hormone Action, Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. Broad-spectrum therapeutic suppression of metastatic melanoma through nuclear hormone receptor activation., Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. High-fructose diet downregulates long-chain acyl-CoA synthetase 3 expression in liver of hamsters via impairing LXR/RXR signaling pathway, J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254. PMID: 23427282
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Chlormezanone (Trancopal)是一种非苯二氮卓类药物，用于治疗焦虑症。已经建议将其用于治疗肌肉痉挛。氯甲酮与中央苯并二氮杂receptor受体结合，后者与GABA受体发生变构作用。这增强了抑制性神经递质GABA的作用，增强了对网状激活系统的抑制作用，并阻断了在刺激网状通路后发生的皮质和边缘觉醒。
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Anamorelin是一种新型 ghrelin receptor激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM，用于治疗与恶病质/厌食症相关的非小肺癌。
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- Josua Jordi, .et al. High-throughput screening for selective appetite
modulators: A multibehavioral and translational drug discovery strategy, Sci Adv, 2018, Oct; 4(10): eaav1966 PMID: 30402545
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Oxybutynin (Ditropan)是一种抗胆碱能药物，是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗剂，用于缓解尿道和膀胱疾病。
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Histamine 拮抗剂
JNJ7777120是有效的，选择性的非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂。
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- K Yamamoto, .et al. Activation of orexinergic and histaminergic pathway involved in therapeutic effect of histamine H4 receptor antagonist against cisplatin-induced anorexia in mice, Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12
- Yamamoto K, .et al. Effects of a histamine H4 receptor antagonist on cisplatin-induced anorexia in mice, Neurosci Lett, 2018, May 29;676:103-107 PMID: 29655943
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alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
Labetalol HCl是选择性α1-肾上腺素能受体和非选择性β-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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mGlu4 receptors modulator
VU 0364770是mGlu4受体的正变构调节剂，在表达mGlu4的HEK 293细胞中EC50值为290 nM。
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