“betaine hydrochloride”的搜索结果
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NMDA receptor 拮抗剂
Memantine hydrochloride是nmda受体的拮抗剂,与离子通道位点结合。它还是CYP2B6和CYP2D6抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。它被用于治疗帕金森综合征。
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Amiloride hydrochloride dihydrate是一种强效上皮钠通道阻滞剂和选择性低阈值(t型)钙通道蛋白抑制剂(kd=30μm)。
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5-HT Receptor 激动剂
Clomipramine HCl是下列转运蛋白的阻滞剂:5-羟色胺转运蛋白 (SERT)(Ki = 0.14 nM),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)(Ki = 54 nM),多巴胺转运蛋白(DAT)(Ki = 3,020 nM),甘氨酸转运蛋白(GlyT/LeuT)。
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Adrenoceptors 激动剂
Dobutamine hydrochloride是一种直接作用剂,其主要活性来自刺激心脏的β1肾上腺素能受体,增加收缩力和心输出量。
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Hydralazine hydrochloride是肼屈嗪的盐酸盐(安普索林),是一种直接作用的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。
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Lincomycin hydrochloride是Lincomycin的一水盐,是从林肯链霉菌中分离的林肯酰胺抗生素,据报道其抑制细菌蛋白质合成并依赖于浓度。
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Phenformin hydrochloride是双胍类药物中苯乙双胍的盐酸盐,具有抗糖尿病活性。
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5-Aminolevulinic acid hydrochloride是天然存在的氨基酸。四吡咯的前体在叶绿素和血红素生物合成中的作用。
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Sinomenine hydrochloride增强人肝癌细胞中依赖COX-2途径的抗转铁蛋白受体抗体的抑制作用。
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Bendamustine Hydrochloride (SDX-105)是一种小分子双功能DNA烷基化剂,结合了氮芥菜碱功能和嘌呤类似物结构。苯达莫司汀具有致密的破坏DNA的功能,使其与用作抗增殖剂的其他化合物区分开来,这些功能被认为可通过多种不同途径(包括凋亡和有丝分裂灾难)促进细胞死亡。
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VEGFR/PDGFR/FGFR 抑制剂
Pazopanib HCl (GW786034)是VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。
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- Aya Hasan Alshammari, .et al. Discrimination of hand-foot skin reaction caused by tyrosine kinase inhibitors based on direct keratinocyte toxicity and vascular endothelial growth factor receptor-2 inhibition, Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. Cediranib, a pan-inhibitor of vascular endothelial growth factor receptors, inhibits proliferation and enhances therapeutic sensitivity in glioblastoma cells, Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Hideharu Yamada, .et al. lncRNA HAR1B has potential to be a predictive marker for pazopanib therapy in patients with sarcoma, Oncol Lett, 2021, Jun;21(6):455 PMID: 33907565
- Majid Momeny, .et al. Cediranib, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor kinases, inhibits proliferation and invasion of prostate adenocarcinoma cells, Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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Hydroxylase 抑制剂
Tetrahydropapaverine HCl是TIQs的一种,是Salsolinol和Tetrahydropapaveroline的类似物,对多巴胺神经元具有神经毒性作用。
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Dopamine Receptor 激动剂
Rotigotine hydrochloride是一种多巴胺D2和D3受体激动剂。D2和D3的Ki值分别为13和0.71 nM。
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- Mattia Ferraiolo, .et al. Dopamine D2L receptor density influences the recruitment of β-arrestin2 and Gi1 induced by antiparkinsonian drugs, Neuropharmacology, 2022, 207: 108942
- Mattia Ferraiolo, .et al. Receptor density influences ligand-induced dopamine D 2L receptor homodimerization, Eur J Pharmacol, 2021, Nov 15;911:174557 PMID: 34626593
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Muscarinic receptor antagonist
Biperiden HCl是毒蕈碱受体拮抗剂,对M1亚型表现出一定的选择性。
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Na+ channel blocker
Amiloride HCl是一种Na+通道阻滞剂,还抑制TRPP3通道和Na+/H+交换剂(NHE)。
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- Yu Y, .et al. Expression, Localization and Functional Activity of the Major Na+/H+ Exchange Isoforms Expressed in the Intestinal Cell Line Caco-2BBe, Cell Physiol Biochem, 2019, 52(5):1017-1038 PMID: 30977986
- Thomas D. Williams, .et al. The physiological regulation of macropinocytosis during Dictyostelium growth and development, J Cell Sci, 2018, Mar 15; 131(6): jcs213736 PMID: 29440238
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α1-adrenergic receptor 激动剂
Phenylephrine HCl是一种选择性的α1肾上腺素能受体激动剂,主要用作减充血剂,扩张瞳孔和增加血压的药物。
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cholinesterase 抑制剂
Donepezil hydrochloride是一种中枢可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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Cyproheptadine hydrochloride 是 5-HT2 受体拮抗剂,IC50为0.6 nM。
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Quinapril hydrochloride是一种催化血管紧张素II从其前体血管紧张素I形成的酶。
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Terazosin hydrochloride是一种选择性α1拮抗剂,用于治疗前列腺肥大(BPH)症状。
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Thromboxane A2 synthesis 抑制剂
Ozagrel hydrochloride是一种抗血小板剂,用作血栓烷a2合成抑制剂。
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Ceftiofur hydrochloride是头孢菌素类抗生素(第三代)
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Clindamycin hydrochloride是一种林可酰胺抗生素。它通常用于治疗厌氧菌感染,但也可以用于治疗某些原生动物疾病,例如疟疾。
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DL-Carnitine hydrochloride是一种由氨基酸赖氨酸和蛋氨酸生物合成的季铵化合物。在活细胞中,在脂类(脂肪)分解过程中需要脂肪酸从细胞溶质向线粒体的运输,以产生代谢能。
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LRRK2 抑制剂
CZC-25146是一种高效、选择性的LRRK2抑制剂。CZC-25146可防止突变LRRK2对培养的啮齿动物和人神经元的损伤。
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P-gp 抑制剂
Elacridar hydrochloride是一种P-糖蛋白抑制剂,已在体内和体外用作P-糖蛋白(Pgp)的工具抑制剂,以研究转运蛋白在处理各种测试分子中的作用。
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α2A-adrenoceptor 激动剂
Guanfacine hydrochloride是一种抗高血压药,是一种选择性的α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,选择性是α2B肾上腺素受体的60倍。
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DA neurotoxin
MPTP hydrochloride可引起大鼠DOPAC HVA/多巴胺(DA)比例降低和纹状体抗坏血酸(AS)氧化增加。
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- Philemon Dauda Shallie, .et al. Green Tea confers Protection on the Retina in MPTP Mice Model of Parkinson-s Disease, Annual Research & Review in Biology, 2017, 13(5): 1-11
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Palmatine chloride是一种原小ber碱生物碱,是从黄连等药用植物中分离出来的。
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Metformin HCl降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。
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- Matthew A Schaller, .et al. Ex vivo SARS-CoV-2 infection of human lung reveals heterogeneous host defense and therapeutic responses, JCI Insight, 2021, Sep 22;6(18):e148003 PMID: 34357881
- Matthew A. Schaller, .et al. In vitro infection of human lung tissue with SARS-CoV-2: Heterogeneity in host defense and therapeutic response, bioRxiv, 2021, January 21
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Bupivacaine HCl与化学相关的局部麻醉药相比,Bupivacaine HCl是一种更有效的cAMP抑制剂,较不易产生心血管毒性。
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Topoisomerase 抑制剂
Sarafloxacin hydrochloride是氟喹诺酮类抗菌剂。抑制细菌DNA促旋酶(拓扑异构酶)。
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Ticlopidine是一种二磷酸腺苷(ADP)受体抑制剂。它通过阻断ADP受体来改变血小板膜的功能,从而抑制血小板聚集。这防止了糖蛋白IIb/IIIa的构象变化,从而使血小板与血纤蛋白原结合。
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PDE-5 抑制剂
Vardenafil是用于治疗勃起功能障碍的PDE5抑制剂。
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Ivabradine Hydrochloride,也称为S-16257,是缓动剂伊伐布雷定的盐酸盐制剂。
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alpha2-adrenoceptor 激动剂
Dexmedetomidine hydrochloride是美托咪啶的活性异构体,它充当有效的,高度选择性的α2-AR(α2-肾上腺素受体)激动剂。
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Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture
TAS-102是一种生物利用的联合剂,由细胞毒性嘧啶类似物三氟吡啶(5-三氟-2α-脱氧胸苷或TFT)和胸苷磷酸化酶抑制剂(TPI)替吡西酯盐酸盐组成,摩尔比为1.0:0.5(TFT :TPI),具有潜在的抗肿瘤活性。
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EGFR 抑制剂
Erlotinib hydrochloride是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂,作用于表皮生长因子受体(EGFR)。
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- Yuta Yamamoto, .et al. Quantitative determination of erlotinib in human serum using competitive enzyme-linked immunosorbent assay, J Pharm Anal, 2018, Apr; 8(2): 119-123 PMID: 29736298
- Aikawa S, .et al. Proliferation of mouse endometrial stromal cells in culture is highly sensitive to lysophosphatidic acid signaling, Biochem Biophys Res Commun, 2017, Feb 26;484(1):202-208 PMID: 28073697
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Azelastine HCl (Allergodil)是有效的第二代选择性组胺拮抗剂(组胺-H1-受体拮抗剂)。
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Chlortetracycline Hydrochloride是一种特殊而有效的钙离子载体抗生素。
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Trazodone HCl 是一种抗抑郁药,属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂。
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Methacycline hydrochloride (Physiomycine)是一种四环素抗生素。
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Octopamine hydrochloride是一种无脊椎生物胺神经递质,与去甲肾上腺素相关,是肾上腺素受体激动剂。
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P-gp modulator
LY335979 (Zosuquidar trihydrochloride)是一种强效高选择性P-gp抑制剂。
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- Leo Shen, .et al. A forward genetic screen identifies modifiers of rocaglate responsiveness, Sci Rep, 2021, Sep 16;11(1):18516 PMID: 34531456
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NOP receptor 激动剂
MCOPPB 3HCl是一种用作伤害感受器受体的有效和选择性激动剂的化合物,pKi为10.07。
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Neuroprotectant
Dimebon dihydrochloride是一种非选择性的抗组胺药,具有增强认知能力。
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Manidipine dihydrochloride是Manidipine的HCl盐形式,Manidipine是Ca2+电流的钙通道阻滞剂,IC50为2.6 nM。
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- Noriaki Ikemura,, .et al. Inhibitory effects of antihypertensive drugs on human cytochrome P450 2J2 activity: Potent inhibition by azelnidipine and manidipine, Chem -Biol Interact, 2019, 306:1-9
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dopamine re-uptake 抑制剂
Vanoxerine 2HCl (GBR-12909)是哌嗪衍生物,是一种有效的、选择性的多巴胺摄取(dopamine uptake)抑制剂。
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AChR抑制剂
Adiphenine Hydrochloride是烟碱受体抑制剂,IC50为15μM,用作解痉药物。
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PKA 抑制剂
H 89 dihydrochloride是一种可渗透细胞的,选择性的,可逆的,具有ATP竞争性的有效蛋白激酶抑制剂。
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- Guo Q, .et al. Antineuropathic pain actions of Wu-tou decoction resulted from the increase of neurotrophic factor and decrease of CCR5 expression in primary rat glial cells, Biomed Pharmacother, 2020, Mar;123:109812 PMID: 31945696
- Y Kaibori, .et al. EphA2 phosphorylation at Ser897 by the Cdk1/MEK/ERK/RSK pathway regulates M-phase progression via maintenance of cortical rigidity, the FASEB Journal, 2019, Jan 22:fj201801519RR PMID: 30668924