“Tutalthromycin second gen”的搜索结果
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Acetyl Angiotensinogen (1-14), porcine血管紧张素原基因编码的蛋白质被称为血管紧张素原或血管紧张素原的前体。
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Estrogen modulator
Bazedoxifene是雌激素受体的第三代选择性调节剂。
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Androgen receptor modulator
MK-0773是一种选择性雄激素受体调节剂(SARMs),是一种4-氮杂-类固醇,在人体中表现出组织选择性(IC50 = 6.6 nM)。
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FLAP 抑制剂
MK591是5-Lipoxygenase激活蛋白(FLAP)的选择性和特异性抑制剂。
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TAK1/MAP4K2 抑制剂
NG25和TAK1抑制TLR7和TLR9激动剂激活IKK,并阻止Gen2.2细胞中这些配体诱导的1型IFN分泌。
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lipoxygenase 抑制剂
Nordihydroguaiaretic acid是从杂酚丛生的Larrea divaricata中分离出来的天然酚类化合物,在体外和体内均具有抗肿瘤活性。其类似物正在临床开发中,用于难治性实体瘤。
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Estrogen receptor modulator
Toremifene是正在开发中的第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于预防骨质疏松症。
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bi-functional alkylating agent
VAL-083是一种双功能烷基化剂;单层抑制U251和SF188细胞生长优于TMZ并引起细胞凋亡。
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Fluorogenic caspase substrate
Ac-LEHD-AFC,荧光半胱天冬酶底物。caspase-9底物的类似物LEHD-AFC。
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Fluorogenic caspase substrate
Ac-LEHD-AFC是caspase-4,caspase-5和caspase-9的荧光底物。
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DNA alkylating agent
Melphalan是一种用于治疗多发性骨髓瘤的细胞毒性药物。甲氨蝶呤的苯胺衍生物。
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Estrogen receptor 拮抗剂
Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
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- Marina Arino Martin, .et al. Photolytic fate of (E)- and (Z)-endoxifen in water and treated wastewater exposed to sunlight, Environ Res, 2021, Apr 3;197:111121 PMID: 33823193
- Martin MA, .et al. Photodegradation of (E)- and (Z)-Endoxifen in water by ultraviolet light: Efficiency, kinetics, by-products, and toxicity assessment, Water Res, 2019, Dec 29;171:115451 PMID: 31901682
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CiMigenol3-β-D-吡喃吡喃糖苷,提取自Beesia calthifolia(Maxim。)Ulhr。
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Apigenin-7-O-beta-D-glucopyranoside穿心莲中提取的芹菜素。
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Cimigenol-3-O-alpha-L-阿拉伯糖苷是从Cimicifuga foetida L.干燥的根茎中提取的。
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Glucocerebroside synthase 抑制剂
Eliglustat tartrate通常用作酒石酸盐,据信Eliglustat通过抑制葡萄糖基神经酰胺合酶起作用。
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- Zunke F, .et al. Reversible Conformational Conversion of α-Synuclein into Toxic Assemblies by Glucosylceramide, Neuron, 2018, Jan 3;97(1):92-107.e10 PMID: 29290548
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NMDA receptor 拮抗剂
(+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂,Ki值为30.5nM。
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Cardiogenol C hydrochloride是心肌细胞中胚胎干细胞分化的有效且可渗透细胞的诱导剂,显示Ec50为100nm。
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Neurogenic Modulator
ISX-9是成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。
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Azole antifungal agent
Isavuconazole是新型唑类抗真菌剂BAL8557的活性成分,其MIC(50)s/MIC(90)s范围从白色念珠菌的0.002/0.004 mg/L到光滑念珠菌的0.25/0.5 mg/l。
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Androgen receptor 拮抗剂
ODM-201是一种有效且完全的人类AR(hAR)拮抗剂,IC50值为26 nM。
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GL1 synthase 抑制剂
Genz-123346 free base是GL1合酶的抑制剂,可阻止神经酰胺向GL1的转化。抑制GM1的IC50为14 nM。
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Androgen Receptor 拮抗剂
EPI-001是雄激素受体(AR)的拮抗剂,它通过与AR的N末端结构域(NTD)共价结合并阻断AR及其剪接变体(转录因子IC50)的转录活性所需的蛋白质相互作用抑制AR NTD反式激活6μM)
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estrogen receptor downregulator and 拮抗剂
AZD9496是一种有效的生物选择性雌激素受体下调剂和拮抗剂。
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Antineoplastic agent
TRX 818是多种人类癌细胞系中一种新的、有效的和多靶向的抗癌剂。
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Glucosylceramide synthase 抑制剂
Eliglustat是葡萄糖神经酰胺合成酶的一种特异而有效的抑制剂。
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androgen receptor modulator
GSK-2881078是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM),正在针对肌肉萎缩以改善其身体功能的受试者的肌肉生长和力量进行评估。
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Estrogen receptor 拮抗剂
(E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen是他莫昔芬的活性代谢产物,是一种选择性雌激素受体(ER)调节剂,广泛用于乳腺癌的治疗和化学预防治疗。
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- Takashi Azuma, .et al. Removal of pharmaceuticals in water by introduction of ozonated microbubbles, SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. Distribution of six anticancer drugs and a variety of other pharmaceuticals, and their sorption onto sediments, in an urban Japanese river, Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. Detection of pharmaceuticals and phytochemicals together with their metabolites in hospital effluents in Japan, and their contribution to sewage treatment plant influents, Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Ferroptosis inhibitor
RSL3 is a ferroptosis activator in a VDAC-independent manner,exhibiting selectivity for tumor cells bearing oncogenic RAS.
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- Sampilvanjil A, .et al. Cigarette smoke extract induces ferroptosis in vascular smooth muscle cells, Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2020, Mar 1;318(3):H508-H518 PMID: 31975626
- Fujiki K, .et al. Blockade of ALK4/5 signaling suppresses cadmium- and erastin-induced cell death in renal proximal tubular epithelial cells via distinct signaling mechanisms, Cell Death Differ, 2019, Feb 25 PMID: 30804470
- Samantha W. Alvarez, .et al. NFS1 undergoes positive selection in lung tumours and protects cells from ferroptosis, Nature, 2017, Nov 30; 551(7682): 639-643 PMID: 29168506
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Dehydrogenase 抑制剂
AG-120是1型异柠檬酸脱氢酶(IDH1)的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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Androgen receptor 拮抗剂
Flutamide是一种抗雄激素药物,其活性代谢洛丽塔与Ki值为55nM的雄激素受体结合,可作用于前列腺癌。
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Ingenol Mebutate (PEP005)是一种存在于植物大戟汁液中的物质,是细胞死亡的诱导剂。
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- Yao-Yu Hsieh, .et al. Repurposing of ingenol mebutate for treating human colorectal cancer by targeting S100 calcium-binding protein A4 (S100A4), Toxicol Appl Pharmacol, 2022, Aug 15;449 PMID: 35724704
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Estrogen receptor degrader
GDC-0810 (Brilanestrant)是一种口服可生物利用的选择性雌激素受体降解剂(SERD),在耐他莫昔芬的乳腺癌异种移植物中表现出强大的活性。
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Tetrabenazine (Xenazine)是用于过度运动障碍的对症治疗药物。
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Scutellarein是从灯盏细辛中提取的主要活性成分。
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Eugenol是丁香油和其他植物中发现的天然气味化学物质。丁香酚的生理作用是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫力来实现的。
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histamine-H1 receptor blocking agent
Carbinoxamine maleate是一种具有抗组胺和抗胆碱能特性的组胺-H1受体阻断剂。
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alcohol dehydrogenase 抑制剂
Fomepizole是一种醇脱氢酶抑制剂,用于治疗成年人的乙二醇和甲醇中毒。
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Desogestrel是一种合成的孕激素,通常用作联合口服避孕药的孕激素成分。
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Cardiogenol C HCl是一种二氨基嘧啶化合物,可诱导MHC-(肌球蛋白重链)阳性心肌细胞从胚胎干细胞中分化出来,EC50值为0.1 uM。心源醇C上调心脏标志物并诱导沿袭定型祖细胞的心脏功能特性。
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Fibrillogenesis 抑制剂
Eprodisate Sodium是Eprodisate的口服二钠盐形式,Eprodisate是一种带负电的原纤维化磺化抑制剂,可用于治疗淀粉样蛋白A(AA)淀粉样变性。
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KDM 抑制剂
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid是针对JMJD2A(KDM4A),KDM4C,KDM4E(IC50、1.4μM),KDM5B(IC50、3μM),KDM6A和 其他的2-氧合酶。
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Clindamycin Phosphate是用于恶性疟原虫的林可酰胺抗生素,IC50为12 nM。
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Plasminogen Activator Inhibitor-1 Human Recombinant
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V-maf Musculoaponeurotic Fibrosarcoma Oncogene K Human Recombinant
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Internalin Listeria monocytogenes Recombinant
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V-ral Simian Leukemia Viral Oncogene Homolog A Human Recombinant
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RAB1B, Member RAS Oncogene Family Human Recombinant
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RAB6A, Member RAS Oncogene Family Human Recombinant
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V-ral Simian Leukemia Viral Oncogene Homolog B Human Recombinant
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