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  1. SYN-115 (Tozadenant)

    Catalog No. A11560
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    A2a receptor 拮抗剂
    SYN115是口服,有效和选择性的腺苷2a(A2a)受体抑制剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。 了解更多
  2. AMD3100 (Plerixafor)

    Catalog No. A13074
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    CXCR4 拮抗剂
    AMD3100 (Plerixafor)是用于增殖造血干细胞的免疫刺激剂,并且是用于动员造血干细胞进行移植的趋化因子受体-4拮抗剂。 了解更多
  3. Exherin (ADH-1)

    Catalog No. A13689
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    N-cadherin 拮抗剂
    Exherin (ADH-1)是一种小的环状五肽血管靶向药物,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。 了解更多
  4. Maraviroc (UK-427857)

    Catalog No. A10556
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    CCR 拮抗剂
    Maraviroc (UK-427857)是CCR5受体拮抗剂类别的抗逆转录病毒药物,用于治疗HIV感染。 了解更多
  5. MRS 2578

    Catalog No. A11486
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    P2Y6 Receptor 拮抗剂
    MRS 2578是P2Y6核苷酸受体的选择性拮抗剂。 了解更多
  6. Orphenadrine citrate

    Catalog No. A11712
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    NMDA receptor 拮抗剂
    Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。 了解更多
  7. GANT61

    Catalog No. A13252
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    GLI 拮抗剂
    GANT61是GLI1和GLI2诱导的转录的抑制剂,以5μM的IC50抑制hedgehog,对其他途径(例如TNF和糖皮质激素受体基因反式激活)表现出选择性。 了解更多
  8. SB-222200

    Catalog No. A15230
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    NK3 receptor 拮抗剂
    SB 222200是人类NK-3受体(Ki = 4.4 nM)的选择性,可逆和竞争性拮抗剂,可有效穿越血脑屏障。 了解更多
  9. JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。 了解更多
  10. Aminophylline

    Catalog No. A10066
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    Adenosine receptor 拮抗剂
    Aminophylline是一种非选择性的腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,能够逆转局部缺血引起的bradyasystole。 了解更多
  11. TCS 1102

    Catalog No. A13439
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    Dual orexin receptor 拮抗剂
    TCS 1102是一种有效的双重食欲素受体拮抗剂(OX2和OX1受体的Ki值分别为0.2和3 nM)。 了解更多
  12. AM630

    Catalog No. A14993
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    CB2 拮抗剂
    AM630是一种选择性CB2拮抗剂,Ki为31.2 nM,选择性是CB1受体的150倍以上。 了解更多
  13. Aprepitant (MK-0869)

    Catalog No. A10083
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    Aprepitant (MK-0869)被归类为NK1拮抗剂。已经显示,阿瑞匹坦通过阻止P物质降落在大脑神经元受体上,从而抑制细胞毒性化疗药物引起的急性呕吐和延迟呕吐。还显示出它能增加5-HT3受体拮抗剂恩丹西酮和皮质类固醇地塞米松的活性,它们也可用于预防化学疗法引起的恶心和呕吐。 了解更多
  14. GW 9662

    Catalog No. A11984
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    PPARγ 拮抗剂
    GW 9662是一种选择性PPARγ拮抗剂(PPARγ,PPARα和PPARδ的IC50值分别为3.3、32和2000 nM)。 了解更多
  15. AMG517

    Catalog No. A12727
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    TRPV1 拮抗剂
    AMG 517是有效的选择性TRPV1拮抗剂。 了解更多
  16. FPS-ZM1

    Catalog No. A15806
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    RAGE 拮抗剂
    FPS-ZM1抑制表达RAGE的细胞中Aβ40和Aβ42诱导的细胞应激。 了解更多
  17. INCB 3284 dimesylate

    Catalog No. A11104
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    HCCR2 拮抗剂
    INCB 3284 dimesylate是一种有效的选择性hCCR2拮抗剂,对单核细胞趋化因子分子与hCCR2的结合和趋化活性表现出强烈的拮抗作用。 了解更多
  18. Sitaxsentan sodium (TBC-11251)

    Catalog No. A11564
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    ETA receptor 拮抗剂
    Sitaxsentan sodium (TBC-11251)是一种选择性内皮素受体A拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM。 了解更多
  19. AZD1981

    Catalog No. A13186
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    CRTH2 receptor 拮抗剂
    AZD1981作为疾病相关细胞系统的有效拮抗剂,可抑制DK-PGD2诱导的人嗜酸性粒细胞CD11b表达,IC50为10 nM。 了解更多
  20. T0070907

    Catalog No. A11588
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    PPAR-γ 拮抗剂
    T0070907是一种有效的选择性PPARγ拮抗剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。 了解更多
  21. Flumazenil

    Catalog No. A10397
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    Benzodiazepine 拮抗剂
    Flumazenil是竞争性抑制GABA/苯二氮卓受体复合物上苯二氮卓识别位点的活性。Flumazenil在一些活性动物模型中是弱部分激动剂,但在人类中很少或没有激动剂活性。 了解更多
  22. Octreotide Acetate

    Catalog No. A12782
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    somatostatin receptor 拮抗剂
    Octreotide是sst2,sst3和sst5生长抑素受体的肽激动剂。克隆的人类生长抑素受体的IC50/Kd值(nM)为:290-1140(sst1),0.4-2.1(sst2),4.4-34.5(sst3),> 1000(sst4)和5.6-32(sst5)。 了解更多
  23. SB 399885 HCl

    Catalog No. A14102
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    5-HT6 拮抗剂
    SB 399885 hydrochloride是一种有效的,脑渗透剂和口服活性的SR-6拮抗剂。它对SR-6的选择性比其他血清素受体高200倍(对于人类重组,天然大鼠和天然人类SR-6受体,pKi值分别为9.11、8.81和9.02)。 了解更多
  24. Istradefylline (KW-6002)

    Catalog No. A11451
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    A2A 拮抗剂
    Istradefylline (KW-6002)是A2A受体的选择性拮抗剂。 了解更多

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