Histone Methyltransferase
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EZH2 抑制剂
GSK126是一种有效的，高选择性的，具有S-腺苷甲硫氨酸竞争性的小分子EZH2甲基转移酶活性抑制剂，可降低总体H3K27me3水平并重新激活沉默的PRC2目标基因。
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- Lucy E. Dawson, .et al. Induction of Myogenic Differentiation Improves Chemosensitivity of Chemoresistant Cells in Soft-Tissue Sarcoma Cell Lines, Sarcoma, 2020, 2020: 8647981 PMID: 32300280
- Hirosumi Tamura, .et al. Evaluation of anticancer agents using patient-derived tumor organoids characteristically similar to source tissues, Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Dupret B, .et al. The histone lysine methyltransferase Ezh2 is required for maintenance of the intestine integrity and for caudal fin regeneration in zebrafish, Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, Oct;1860(10):1079-1093 PMID: 28887218
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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EZH2 抑制剂
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 WT，EZH2 Y641N和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM和6.1 nM。
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EZH2 抑制剂
GSK-503是一种有效的EZH2抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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EZH2/EZH1 抑制剂
UNC-1999是生物可利用抑制剂，对野生型和突变型ezh2以及ezh1具有高体外效力，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
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- Guang Bai, .et al. Chapter 1 - Epigenetic Tools in Chronic Pain Studies, Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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EZH2 抑制剂
CPI-360是一种有效的，选择性的且具有SAM竞争性的EZH2抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性是其他甲基转移酶的100倍以上。
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EZH2 抑制剂
3 Deazaneplanocin A(DZNep)是3-deazaadenosine的环戊烯基类似物，最初是作为S-腺苷L-homocysteine水解酶的抑制剂合成的。
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EZH2 抑制剂
EPZ011989是一种有效的，选择性的生物利用型EZH2抑制剂，对于EZH2 wt和EZH2 Y646，Ki <3 nM；选择性是EZH1的15倍，选择性是其他HMTase的3000倍。
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EZH2 抑制剂
EI1是EZH2的一种有效的选择性小分子抑制剂，野生型EZH2和EZH2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。
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EZH2 抑制剂
EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效的，选择性的，口服可利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。它诱导SMARCB1缺失的MRT细胞中的凋亡和分化。
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- Wang Z, .et al. Targeting EZH 2 as a novel therapeutic strategy for sorafenib‐resistant thyroid carcinoma, J Cell Mol Med, 2019, May 13 PMID: 31087496
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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EZH2 抑制剂
GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27（H3K27）甲基转移酶EZH2抑制剂（IC = 4 nM）。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍（选择性是60倍）。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化，IC小于200nM（通过免疫荧光测量）。
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- Nie L, .et al. CDK2-mediated site-specific phosphorylation of EZH2 drives and maintains triple-negative breast cancer, Nat Commun, 2019, Nov 8;10(1):5114 PMID: 31704972
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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EZH2 抑制剂
CPI-1205是高效的（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）和EZH2的选择性抑制剂。
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EZH2 抑制剂
3-deazaneplanocin A，也称为DZNep，是众所周知的组蛋白甲基转移酶抑制剂，可破坏包括急性髓样白血病，乳腺癌在内的癌细胞中的多梳抑制复合物2（PRC2），并诱导细胞凋亡，同时抑制增殖和转移。癌症和胶质母细胞瘤。
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EZH1/EZH2 抑制剂
UNC 2400是UNC1999的近端类似物，是UNC1999的阴性对照，可抑制EZH2和EZH1。
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EZH2 抑制剂
EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。
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