“Tutalthromycin second gen”的搜索结果
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Androgen receptor 拮抗剂
Flutamide是一种抗雄激素药物,其活性代谢洛丽塔与Ki值为55nM的雄激素受体结合,可作用于前列腺癌。
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Ferroptosis inhibitor
RSL3 is a ferroptosis activator in a VDAC-independent manner,exhibiting selectivity for tumor cells bearing oncogenic RAS.
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- Sampilvanjil A, .et al. Cigarette smoke extract induces ferroptosis in vascular smooth muscle cells, Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2020, Mar 1;318(3):H508-H518 PMID: 31975626
- Fujiki K, .et al. Blockade of ALK4/5 signaling suppresses cadmium- and erastin-induced cell death in renal proximal tubular epithelial cells via distinct signaling mechanisms, Cell Death Differ, 2019, Feb 25 PMID: 30804470
- Samantha W. Alvarez, .et al. NFS1 undergoes positive selection in lung tumours and protects cells from ferroptosis, Nature, 2017, Nov 30; 551(7682): 639-643 PMID: 29168506
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androgen receptor modulator
GSK-2881078是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM),正在针对肌肉萎缩以改善其身体功能的受试者的肌肉生长和力量进行评估。
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Glucosylceramide synthase 抑制剂
Eliglustat是葡萄糖神经酰胺合成酶的一种特异而有效的抑制剂。
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GL1 synthase 抑制剂
Genz-123346 free base是GL1合酶的抑制剂,可阻止神经酰胺向GL1的转化。抑制GM1的IC50为14 nM。
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Androgen receptor 拮抗剂
ODM-201是一种有效且完全的人类AR(hAR)拮抗剂,IC50值为26 nM。
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Azole antifungal agent
Isavuconazole是新型唑类抗真菌剂BAL8557的活性成分,其MIC(50)s/MIC(90)s范围从白色念珠菌的0.002/0.004 mg/L到光滑念珠菌的0.25/0.5 mg/l。
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NMDA receptor 拮抗剂
(+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂,Ki值为30.5nM。
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Glucocerebroside synthase 抑制剂
Eliglustat tartrate通常用作酒石酸盐,据信Eliglustat通过抑制葡萄糖基神经酰胺合酶起作用。
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- Zunke F, .et al. Reversible Conformational Conversion of α-Synuclein into Toxic Assemblies by Glucosylceramide, Neuron, 2018, Jan 3;97(1):92-107.e10 PMID: 29290548
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Estrogen receptor 拮抗剂
Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
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- Marina Arino Martin, .et al. Photolytic fate of (E)- and (Z)-endoxifen in water and treated wastewater exposed to sunlight, Environ Res, 2021, Apr 3;197:111121 PMID: 33823193
- Martin MA, .et al. Photodegradation of (E)- and (Z)-Endoxifen in water by ultraviolet light: Efficiency, kinetics, by-products, and toxicity assessment, Water Res, 2019, Dec 29;171:115451 PMID: 31901682
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DNA alkylating agent
Melphalan是一种用于治疗多发性骨髓瘤的细胞毒性药物。甲氨蝶呤的苯胺衍生物。
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Genkwanin是源自沉香叶片的抗肿瘤成分。
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Sarsasapogenin是甾体皂苷元,是植物皂苷的苷元部分。菝葜皂苷元及其c-25差向异构体菝葜皂苷元在具有突变糖尿病基因(db)的小鼠实验中降低血糖并逆转糖尿病体重增加。
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4-O-Caffeoylquinic acid也称为隐绿原酸,是绿原酸的异构体,具有抗氧化特性。
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Arctigenin是抗氧化剂,消炎药,抗增殖药和抗病毒药。它通过抑制IκBα磷酸化和p65核移位来抑制LPS诱导的iNOS表达(IC50 = 10 nM)
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AhR 拮抗剂
StemRegenin 1 (SR1)是一种细胞可渗透的嘌呤衍生物,作为芳香烃受体的拮抗剂,促进造血干细胞(HSC)的自我更新。
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Smad 抑制剂
Kartogenin能有效诱导人骨髓间充质干细胞分化为软骨细胞。
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microtubule depolymerizing agent
Ansamitocin P-3是一种美登素类似物,对人实体瘤细胞系A-549和HT-29表现出强大的细胞毒性。
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Lck 抑制剂
AMG-47a是口服有效的Lck和T细胞增殖抑制剂。它在抗CD3诱导的小鼠IL-2产生中表现出抗炎活性(ED50 11 mg/kg)。
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topoisomerase 1 抑制剂
GENZ-644282是拓扑异构酶I的非喜树碱抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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microtubule-targeting agent
Fosbretabulin disodium (CA4P)是来源于非洲灌木柳树(combretum caffrum)的天然芪酚的水溶性磷酸盐衍生物的二钠盐,具有潜在的血管破坏和抗肿瘤活性。
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Diosgenin glucoside是一种从藜麦中提取的皂苷化合物,它通过调节小胶质细胞M1极化来提供神经保护作用。 Diosgenin glucoside通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受伤害
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Isochlorogenic acid B来自金银花的花蕾。
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oxazolidinone antibacterial agent
Tedizolid (TR-701)是一种新型的恶唑烷酮抗菌剂。
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Dihydroorotate Dehydrogenase 抑制剂
Brequinar是二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,二氢乳清酸脱氢酶是从头进行嘧啶生物合成的酶。
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Gentamycin sulfate (Gentacycol)是一种氨基糖苷类抗生素,从小单孢菌属中分离得到。
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Isoconazole nitrate (Travogen)是一种唑类抗真菌剂。
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Androgen 拮抗剂
17 alpha-propionate是一种新型的局部和外周选择性雄激素拮抗剂。
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Androgen Receptor 抑制剂
Apalutamide (ARN-509)是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。ARN-509与靶组织中的AR结合,从而阻止了雄激素诱导的受体激活,并促进了无法转运至细胞核的无活性复合物的形成。这防止了AR应答基因的结合和转录。
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- Frédérique Mittler, .et al. High-Content Monitoring of Drug Effects in a 3D Spheroid Model, Front Oncol, 2017, 7: 293 PMID: 29322028
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Estrogen receptor 拮抗剂
Tamoxifen Citrate是哺乳动物甾醇异构酶的选择性和有效抑制剂。
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- Renu Sudhakar, .et al. Bazedoxifene, a Postmenopausal Drug, Acts as an Antimalarial and Inhibits Hemozoin Formation, Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
- Takashi Azuma, .et al. Removal of pharmaceuticals in water by introduction of ozonated microbubbles, SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. Distribution of six anticancer drugs and a variety of other pharmaceuticals, and their sorption onto sediments, in an urban Japanese river, Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. Detection of pharmaceuticals and phytochemicals together with their metabolites in hospital effluents in Japan, and their contribution to sewage treatment plant influents, Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Dehydrogenase 抑制剂
CPI-613是合成的α-硫辛酸硫辛酸类似物的对映异构体的外消旋混合物,具有潜在的化学预防和抗肿瘤活性。
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- Takuji Sakuratani, .et al. Downregulation of ARID1A in gastric cancer cells: a putative protective molecular mechanism against the Harakiri-mediated apoptosis pathway, Virchows Arch, 2020, Aug 13 PMID: 32789692
- Egawa Y, .et al. Therapeutic potential of CPI-613 for targeting tumorous mitochondrial energy metabolism and inhibiting autophagy in clear cell sarcoma, PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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Crystal violet是三芳基甲烷染料。该染料被用作组织学染色剂,并被用于革兰氏菌的分类方法。
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Genipin是garden子果实提取物中的一种化学化合物。Genipin是用于蛋白质,胶原蛋白,明胶和壳聚糖交联的出色天然交联剂。此外,京尼平可用作药物递送的调节剂,garden子蓝色颜料制备的原料以及生物碱合成的中间体。体外实验表明,Genipin阻断了酶解偶联蛋白2的作用。
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Antilipolytic agent
Acipimox是用作降血脂药的烟酸衍生物。
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- A. Geneste, .et al. Adipocyte-conditioned medium induces resistance of breast cancer cells to lapatinib, BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21: 61 PMID: 32795383
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Hydrogen peroxide 抑制剂
Acetanilide在过氧化氢中用作抑制剂,并用于稳定纤维素酯清漆。
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(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate (Plavix)是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。
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Antiangiogenic and Antitumor Agent
Honokiol是存在于广玉兰的球果、树皮和叶子中的木脂素,在黑色素瘤、肉瘤、骨髓瘤、白血病、膀胱、肺、前列腺、口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系中显示促凋亡作用。
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dehydrogenase inhibitor
Gossypol是一种多酚醛,渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。
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- Amy L. Farthing, .et al. Response of northern bobwhites fed single doses of gossypol, Wildlife Society Bulletin, 2018, 42(3):460-466;
- Jin Qu, .et al. Gossypol potentiates carboplatin effects against ovarian cancer, Biomed Res, 2017, 28 (8): 3355-3361
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Genistin (Genistoside)是一种异黄酮,存在于许多饮食植物中,如大豆和葛根。显示出刺激体内雌激素依赖性乳腺癌细胞生长。
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- Azuma T, .et al. Distribution of six anticancer drugs and a variety of other pharmaceuticals, and their sorption onto sediments, in an urban Japanese river, Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. Detection of pharmaceuticals and phytochemicals together with their metabolites in hospital effluents in Japan, and their contribution to sewage treatment plant influents, Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Vascular Disrupting Agent (VDA)
DMXAA (ASA404,Vadimezan)是一种肿瘤血管破坏剂(tumor-VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂。
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- Zhang X, .et al. Discovery and Mechanistic Study of a Novel Human-Stimulator-of-Interferon-Genes Agonist, ACS Infect Dis, 2019, May 14 PMID: 31060350
- Bowei Liu, .et al. A cell-based high throughput screening assay for the discovery of cGAS-STING pathway agonists, Antiviral Res, 2017, Nov; 147: 37-46 PMID: 28982551
- Fang Guo, .et al. Activation of Stimulator of Interferon Genes in Hepatocytes Suppresses the Replication of Hepatitis B Virus, Antimicrob Agents Chemother, 2017, Oct; 61(10): e00771-17 PMID: 28717041
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Xanthone (Genicide)是一种有机化合物。可以通过加热水杨酸苯酯来制备。1939年,黄酮作为杀虫剂被引入,它目前被用作杀虫剂,用于杀虫蛾卵和杀幼虫剂。 黄原酮也用于制备黄原酸,其用于测定血液中的尿素水平。
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Phloretin (Dihydronaringenin)是通过SGLT1和SGLT2抑制葡萄糖向细胞内的主动转运,尽管这种抑制作用比其糖苷phlorizin弱。
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- Subramaniam M, .et al. Comparison of Intestinal Glucose Flux and Electrogenic Current Demonstrates Two Absorptive Pathways in Pig and One in Nile Tilapia and Rainbow Trout, Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2019, Nov 20 PMID: 31746628
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Oleanolic acid (Caryophyllin)是一种天然存在的三萜类,广泛分布于食品和药用植物中,与桦木酸有关。它是相对无毒。抗肿瘤和保肝的,并且具有抗病毒特性。
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Free radical trapping agent
NXY-059是具有自由基捕获特性的神经保护性自旋捕集器苯基丁腈或“ PBN”的二磺酰基衍生物。它大大减轻了灵长类动物脑缺血引起的功能障碍。
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Naringin (Naringoside)是一种黄酮苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对cytochrome P450有抑制作用。
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Chlorogenic acid是木质素生物合成的重要中间体。长期以来被称为抗氧化剂的这种化合物还可以减缓餐后葡萄糖向血液中的释放。
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- Feilin Dong, .et al. Chlorogenic Acid Alleviates Allergic Inflammatory Responses Through Regulating Th1/Th2 Balance in Ovalbumin-Induced Allergic Rhinitis Mice, Med Sci Monit, 2020, 26: e923358-1?Ce923358-10 PMID: 32868754
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Biochanin A (4-Methylgenistein)是一种抗增殖和抗炎剂,可抑制iNOS的表达和脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞中一氧化氮的产生。此外,Biochanin A还具有阻断IκBα和p38 MAPK磷酸化的能力,从而阻止了NF-κB的活化。此外,已观察到生物chanin A抑制IL-6,IL-1β和TNF-α的产生。
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Bergenin (Cuscutin)是从各种药用植物中分离得到的异香豆素。 表现出温和的抗HIV活性,抗肝毒性活性和抗溃疡活性。
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- Barai P, .et al. Neuroprotective effects of bergenin in Alzheimer's disease: Investigation through molecular docking, in vitro and in vivo studies, Behav Brain Res, 2019, Jan 1;356:18-40 PMID: 30118774
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Anti-inflammatory agent
Asiatic acid常用于伤口愈合。亚洲酸具有抗氧化,抗炎和神经保护的特性。积雪草酸衍生物的合成可用作抗癌剂;糖原磷酸化酶抑制剂;保肝剂。
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- Rakhi Mishra, .et al. Comparative study of High-performance thin-layer chromatography and Antioxidant potential of Hydrocotyle asiatica mother tincture used in Homoeopathy, Indian J Res Homoeopathy, 2022, Sep 27
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Protein kinase 抑制剂
Apigenin是中央苯并二氮杂central受体的配体,其Ki为4μM竞争性抑制氟硝西epa的结合,发挥抗焦虑和轻微的镇静作用。
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