Histone Methyltransferase

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  1. EPZ005687

    Catalog No. A12439
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    EZH2 抑制剂
    EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。 了解更多
  2. EI1

    Catalog No. A12711
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    EZH2 抑制剂
    EI1是EZH2的一种有效的选择性小分子抑制剂,野生型EZH2和EZH2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。 了解更多
  3. EPZ-6438 (Tazemetostat)

    Catalog No. A12712
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    EZH2 抑制剂
    EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效的,选择性的,口服可利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。它诱导SMARCB1缺失的MRT细胞中的凋亡和分化。 了解更多
  4. GSK343

    Catalog No. A13114
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    EZH2 抑制剂
    GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27(H3K27)甲基转移酶EZH2抑制剂(IC = 4 nM)。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍(选择性是60倍)。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化,IC小于200nM(通过免疫荧光测量)。 了解更多
  5. CPI-1205

    Catalog No. A16357
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    EZH2 抑制剂
    CPI-1205是高效的(生化IC50 = 0.002μM,细胞EC50 = 0.032μM)和EZH2的选择性抑制剂。 了解更多
  6. 3-deazaneplanocin A HCl (DZNep HCl)

    Catalog No. A13947
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    EZH2 抑制剂
    3-deazaneplanocin A,也称为DZNep,是众所周知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可破坏包括急性髓样白血病,乳腺癌在内的癌细胞中的多梳抑制复合物2(PRC2),并诱导细胞凋亡,同时抑制增殖和转移。癌症和胶质母细胞瘤。 了解更多
  7. UNC 2400

    Catalog No. A13282
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    EZH1/EZH2 抑制剂
    UNC 2400是UNC1999的近端类似物,是UNC1999的阴性对照,可抑制EZH2和EZH1。 了解更多
  8. GSK126

    Catalog No. A11757
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    EZH2 抑制剂
    GSK126是一种有效的,高选择性的,具有S-腺苷甲硫氨酸竞争性的小分子EZH2甲基转移酶活性抑制剂,可降低总体H3K27me3水平并重新激活沉默的PRC2目标基因。 了解更多
  9. CPI-169

    Catalog No. A15920
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    EZH2 抑制剂
    CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 WT,EZH2 Y641N和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM和6.1 nM。 了解更多
  10. GSK503

    Catalog No. A15549
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    EZH2 抑制剂
    GSK-503是一种有效的EZH2抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 了解更多
  11. UNC-1999

    Catalog No. A13166
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    EZH2/EZH1 抑制剂
    UNC-1999是生物可利用抑制剂,对野生型和突变型ezh2以及ezh1具有高体外效力,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 了解更多
  12. CPI-360

    Catalog No. A15908
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    EZH2 抑制剂
    CPI-360是一种有效的,选择性的且具有SAM竞争性的EZH2抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性是其他甲基转移酶的100倍以上。 了解更多
  13. DZNep

    Catalog No. A11377
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    EZH2 抑制剂
    3 Deazaneplanocin A(DZNep)是3-deazaadenosine的环戊烯基类似物,最初是作为S-腺苷L-homocysteine水解酶的抑制剂合成的。 了解更多
  14. EPZ011989

    Catalog No. A15544
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    EZH2 抑制剂
    EPZ011989是一种有效的,选择性的生物利用型EZH2抑制剂,对于EZH2 wt和EZH2 Y646,Ki <3 nM;选择性是EZH1的15倍,选择性是其他HMTase的3000倍。 了解更多

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