“Ligand-gated Ion Channels”的搜索结果
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NaV1.3 and NaV1.1 channels 抑制剂
ICA-121431是人NaV1.3和NaV1.1通道的有效和选择性抑制剂(IC50值分别为13和23 nM)。
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Microtubule polymerization 抑制剂
Cucurbitacin B是一种天然的三萜类化合物,以其强大的抗癌活性而闻名,研究表明该化合物抑制JAK/STAT3途径。也是一种有效的微管聚合抑制剂。
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CDK4/6 抑制剂
PD 0332991 Isethionate是CDK4/6的高选择性抑制剂,IC50分别为11 nM/16 nM。
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IL-12/IL-23 inhibitor
Apilimod is a potent IL-12/IL-23 inhibitor, IL-12 production in cultures of IFN-r/LPS?Cstimulated human PBMCs is strongly inhibited by STA-5326 with an IC50 of 10 nM.
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NF-κB activation 抑制剂
Caffeic Acid Phenethyl Ester是一种有效且特异性的NF-κB活化抑制剂。
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eIF4F subunit interaction 抑制剂
4E1RCat是eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂。
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NF-κB 抑制剂
JSH 23是NF-kB的抑制剂,可阻止其转运入细胞核(IC50 = 7.1 uM)。
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- Yu N, .et al. Low-Dose Radiation Promotes Dendritic Cell Migration and IL-12 Production via the ATM/NF-KappaB Pathway, Radiat Res, 2018, Apr;189(4):409-417 PMID: 29420126
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Ras-Raf interaction 抑制剂
Kobe0065抑制锚定依赖性和非依赖性生长,阻断MEK / ERK活性并诱导H-rasG12V转化的NIH3T3细胞凋亡。
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EGFR 抑制剂
AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出希望,并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。
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- Liu YN, .et al. Acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibitors is mediated by the reactivation of STC2/JUN/AXL signaling in lung cancer, Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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eIF2α dephosphorylation 抑制剂
Salubrinal是细胞磷酸酶复合物的可渗透细胞的选择性抑制剂,可将真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)磷酸化。保护细胞免受内质网应激诱导的细胞凋亡(EC50?15 μM)。
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- Gregory R. Kardos, .et al. Salubrinal in Combination With 4E1RCat Synergistically Impairs Melanoma Development by Disrupting the Protein Synthetic Machinery, Front Oncol, 2020, 10: 834 PMID: 32637352
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Rac1 activation 抑制剂
SC 23766是Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂。通过Rac特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)TrioN和Tiam1(IC50为50 μM)阻止Rac1激活,而不影响Cdc42或RhoA激活。
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osteoclastic bone resorption 抑制剂
Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡。
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Protein translocation 抑制剂
Brefeldin A阻断ADP-核糖基化因子与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
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HIV-1 production 抑制剂
Baicalin是已知的脯氨酰内肽酶抑制剂,并且影响GABA受体。
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- Shoichi Ozawa, .et al. Uremic serum residue decreases SN-38 sensitivity through suppression of organic anion transporter polypeptide 2B1 in LS-180 colon cancer cells, Sci Rep, 2019, 9: 15464