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  1. AZD1283

    Catalog No. A15443
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    P2Y12 receptor 拮抗剂
    AZD1283是P2Y12受体的有效拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,TI> 10;结合IC50为11 nM。 了解更多
  2. Nutlin-3

    Catalog No. A10657
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    Mdm2 拮抗剂
    Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,是有效的凋亡诱导剂。 了解更多
  3. MK-0517 (Fosaprepitant)

    Catalog No. A11756
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    MK-0517 (Fosaprepitant,L-758,298)是Aprepitant的水溶性磷酰基前药,它是NK1拮抗剂。 了解更多
  4. S1RA (E-52862)

    Catalog No. A12504
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    sigma-1 receptor 拮抗剂
    S1RA是一种选择性sigma-1受体拮抗剂,据报道其结合亲和力为Ki = 17.0±7.0 nM,对sigma-2受体具有选择性,并且对其他170种受体,酶,转运蛋白和离子通道具有选择性。 了解更多
  5. A-804598

    Catalog No. A16066
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    P2X7 receptor 拮抗剂
    A-804598是一种P2X7选择性竞争性拮抗剂,对人,大鼠和小鼠通道的IC50值分别为11、10和9 nM。 了解更多
  6. Biperiden HCl

    Catalog No. A10147
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    Muscarinic receptor antagonist
    Biperiden HCl是毒蕈碱受体拮抗剂,对M1亚型表现出一定的选择性。 了解更多
  7. MK-4305 (Suvorexant)

    Catalog No. A11500
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    OX receptor 拮抗剂
    Suvorexant (MK-4305)是OX1R和OX2R的有效,选择性和口服可生物利用的拮抗剂,目前正在临床研究中作为失眠的新疗法。 了解更多
  8. XCT 790

    Catalog No. A13299
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    ERRα 拮抗剂/inverse 激动剂
    XCT 790是ERRα的强效特异性反向激动剂。 了解更多
  9. Alvimopan (ADL 8-2698)

    Catalog No. A11292
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    Opioid 拮抗剂
    Alvimopan (ADL 8-2698)表现为外周作用的opioid拮抗剂,Alvimopan竞争性结合胃肠道中的mu-opioid receptor。 了解更多
  10. Birinapant (TL32711)

    Catalog No. A12738
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    XIAP/cIAP1 拮抗剂
    Birinapant (TL32711)是第二个线粒体衍生的胱天蛋白酶(SMAC)激活剂和IAP(凋亡蛋白抑制剂)家族蛋白抑制剂的合成小分子和肽类似物,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  11. SB-742457

    Catalog No. A14092
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    5-HT6 receptor 拮抗剂
    SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂,具有认知,记忆和增强学习的作用。 了解更多
  12. MDV3100

    Catalog No. A10562
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    Androgen receptor 拮抗剂
    MDV3100(Enzalutamide)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂。在AR研究中强烈推荐的抑制剂。 了解更多
  13. Alosetron

    Catalog No. A11310
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    5-HT3 拮抗剂
    Alosetron是一种5-HT3拮抗剂,对胃肠道肠道神经系统的5-HT3受体具有拮抗作用。 了解更多
  14. GSK 0660

    Catalog No. A12392
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    PPARδ 拮抗剂
    GSK 0660是一种选择性PPARβ拮抗剂(在PPARβ,PPARα和PPARγ处,IC50值分别为0.155,> 10和≥10 ?M)。 了解更多
  15. AM966

    Catalog No. A13982
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    LPA1 receptor 拮抗剂
    AM966是LPA1受体(溶血磷脂酸受体)的高亲和力,选择性口服拮抗剂,IC50值为17 nM。 了解更多
  16. LY2940680 (Taladegib)

    Catalog No. A11048
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    SMO 拮抗剂
    LY2940680 (Taladegib)已显示可影响由Hedgehog(Hh)蛋白引发的癌细胞信号通路。 了解更多
  17. SB269970 HCl

    Catalog No. A11925
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    5-HT7 receptor 拮抗剂
    SB269970 HCl是有效的选择性5-HT7受体拮抗剂。 了解更多
  18. ICI 118,551 hydrochloride

    Catalog No. A13225
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    β2 adrenergic 拮抗剂
    ICI 118,551 hydrochloride是选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,结合 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。 了解更多
  19. (-)-MK 801 maleate

    Catalog No. A13435
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    NMDA receptor 拮抗剂.
    (-)-MK 801 maleate是一种有效的、选择性的、非竞争性的NMDA受体拮抗剂。它通过与NMDA相关离子通道内的一个位点结合而起作用。 了解更多
  20. WAY-100635 maleate salt

    Catalog No. A15282
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    5HT1A 拮抗剂
    WAY-100635 maleate salt是一种有效的、选择性的5-羟色胺1A拮抗剂,对5-HT的IC50为0.95-0.12 nM。 了解更多
  21. SB-705498

    Catalog No. A11143
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    TRPV1 拮抗剂
    SB-705498是有效,选择性和口服生物利用的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。 了解更多
  22. Buflomedil HCl

    Catalog No. A11737
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    VEGFR 拮抗剂
    Buflomedil HCl是一种用于治疗外周血管疾病的血管活性剂。 了解更多
  23. AR7

    Catalog No. A12905
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    RARα 拮抗剂.
    AR7是视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。 了解更多
  24. (+)-MK 801 Maleate

    Catalog No. A12761
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    NMDA receptor 拮抗剂
    (+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂,Ki值为30.5nM。 了解更多
  25. 5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)

    Catalog No. A11166
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    muscarinic receptor 拮抗剂
    5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)是托特罗定的代谢产物,tolterodine是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 了解更多
  26. Dyphylline

    Catalog No. A10339
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    Adenosine receptor 拮抗剂
    Dyphylline是黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张药和血管扩张药的作用。 它充当腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂。 了解更多
  27. SIB 1757

    Catalog No. A13758
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    mGluR 拮抗剂
    SIB 1757是mGlu5代谢型谷氨酸受体亚型的高度选择性拮抗剂。 了解更多
  28. Flutamide

    Catalog No. A10402
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    Androgen receptor 拮抗剂
    Flutamide是一种抗雄激素药物,其活性代谢洛丽塔与Ki值为55nM的雄激素受体结合,可作用于前列腺癌。 了解更多
  29. Ginkgolide B

    Catalog No. A10429
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    PAFR 拮抗剂
    Ginkgolide B (BN 52021)是一种PAFR拮抗剂,IC50为3.6 μM。 了解更多
  30. Granisetron Hydrochloride

    Catalog No. A10437
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    5-HT3 receptor 拮抗剂
    Granisetron Hydrochloride是血清素5-ht3受体拮抗剂。 了解更多
  31. JNJ7777120

    Catalog No. A12713
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    Histamine 拮抗剂
    JNJ7777120是有效的,选择性的非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂。 了解更多
  32. Solifenacin succinate

    Catalog No. A11215
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    muscarinic M3 receptor antagoinst
    Solifenacin succinate是毒蕈碱M3受体拮抗剂,用于治疗尿失禁。 了解更多
  33. SB-408124

    Catalog No. A11567
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    OX Receptor 拮抗剂
    SB-408124是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂(人OX1和OX2受体的Kb值分别为21.7和1405 nM)。体内口服后阻断orexin-A诱导的修饰。 了解更多
  34. RU 58841

    Catalog No. A11541
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    AR 拮抗剂
    RU 58841,也称为PSK-3841或HMR-3841,是一种非甾体类抗雄激素药物。 了解更多
  35. GDC-0449 (Vismodegib)

    Catalog No. A10258
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    Hedgehog 拮抗剂
    GDC-0449 (Vismodegib)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。 了解更多
  36. SYN-115 (Tozadenant)

    Catalog No. A11560
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    A2a receptor 拮抗剂
    SYN115是口服,有效和选择性的腺苷2a(A2a)受体抑制剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。 了解更多
  37. Firategrast (SB 683699)

    Catalog No. A12787
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    α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
    Firategrast (SB 683699)是一种口服可生物利用的alpha4 beta1/alpha4 beta7整联蛋白拮抗剂,旨在减少淋巴细胞向中枢神经系统(CNS)的运输。 了解更多
  38. SB225002

    Catalog No. A14209
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    CXCR2 拮抗剂
    SB225002是一种有效的选择性CXCR2拮抗剂,IC50为22 nM,可抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,选择性是其他测试的7-TMR的150倍以上。 了解更多
  39. Maraviroc (UK-427857)

    Catalog No. A10556
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    CCR 拮抗剂
    Maraviroc (UK-427857)是CCR5受体拮抗剂类别的抗逆转录病毒药物,用于治疗HIV感染。 了解更多
  40. MRS 2578

    Catalog No. A11486
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    P2Y6 Receptor 拮抗剂
    MRS 2578是P2Y6核苷酸受体的选择性拮抗剂。 了解更多
  41. AMD3100 (Plerixafor)

    Catalog No. A13074
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    CXCR4 拮抗剂
    AMD3100 (Plerixafor)是用于增殖造血干细胞的免疫刺激剂,并且是用于动员造血干细胞进行移植的趋化因子受体-4拮抗剂。 了解更多
  42. Exherin (ADH-1)

    Catalog No. A13689
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    N-cadherin 拮抗剂
    Exherin (ADH-1)是一种小的环状五肽血管靶向药物,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。 了解更多
  43. JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。 了解更多
  44. Orphenadrine citrate

    Catalog No. A11712
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    NMDA receptor 拮抗剂
    Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。 了解更多
  45. GANT61

    Catalog No. A13252
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    GLI 拮抗剂
    GANT61是GLI1和GLI2诱导的转录的抑制剂,以5μM的IC50抑制hedgehog,对其他途径(例如TNF和糖皮质激素受体基因反式激活)表现出选择性。 了解更多
  46. SB-222200

    Catalog No. A15230
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    NK3 receptor 拮抗剂
    SB 222200是人类NK-3受体(Ki = 4.4 nM)的选择性,可逆和竞争性拮抗剂,可有效穿越血脑屏障。 了解更多
  47. AM630

    Catalog No. A14993
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    CB2 拮抗剂
    AM630是一种选择性CB2拮抗剂,Ki为31.2 nM,选择性是CB1受体的150倍以上。 了解更多
  48. Aprepitant (MK-0869)

    Catalog No. A10083
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    Aprepitant (MK-0869)被归类为NK1拮抗剂。已经显示,阿瑞匹坦通过阻止P物质降落在大脑神经元受体上,从而抑制细胞毒性化疗药物引起的急性呕吐和延迟呕吐。还显示出它能增加5-HT3受体拮抗剂恩丹西酮和皮质类固醇地塞米松的活性,它们也可用于预防化学疗法引起的恶心和呕吐。 了解更多
  49. Aminophylline

    Catalog No. A10066
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    Adenosine receptor 拮抗剂
    Aminophylline是一种非选择性的腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,能够逆转局部缺血引起的bradyasystole。 了解更多
  50. TCS 1102

    Catalog No. A13439
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    Dual orexin receptor 拮抗剂
    TCS 1102是一种有效的双重食欲素受体拮抗剂(OX2和OX1受体的Ki值分别为0.2和3 nM)。 了解更多

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