“leukotriene receptor”的搜索结果
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5-HT4-receptor 激动剂
Mosapride citrate起5-HT4受体激动剂和5-HT3受体拮抗剂的作用。
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Adrenergic Receptor 激动剂
Synephrine (Oxedrine)是一种通常用于减肥的胺化合物。
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Adrenergic Receptor 激动剂
Salbutamol sulfate (Albuterol)是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂。
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Estrogen/progestogen Receptor 激动剂
Hexestrol是一种致癌的合成雌激素,可抑制微管聚合和带状结构的形成。它是脂质过氧化的抑制剂。
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Androgen Receptor 激动剂
Andarine (GTX-007)是研究性的选择性雄激素受体调节剂(SARM)。
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Opioid Receptor 激动剂
ADL5859 HCl是高效的选择性δ阿片受体激动剂,Ki值为0.84 nM,ED50值为20 nM。
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NOP receptor 激动剂
MCOPPB 3HCl是一种用作伤害感受器受体的有效和选择性激动剂的化合物,pKi为10.07。
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MT1/MT2-Receptor 激动剂
Ramelteon (TAK-375)是melatonin受体激动剂,对褪黑激素MT1(IC50 = 28.5±8.55 pM)和MT2(20.1±9.25 pM)受体均具有高亲和力,并且相对于MT3受体具有选择性。
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Dopamine Receptor 激动剂
Rotigotine hydrochloride是一种多巴胺D2和D3受体激动剂。D2和D3的Ki值分别为13和0.71 nM。
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- Mattia Ferraiolo, .et al. Dopamine D2L receptor density influences the recruitment of β-arrestin2 and Gi1 induced by antiparkinsonian drugs, Neuropharmacology, 2022, 207: 108942
- Mattia Ferraiolo, .et al. Receptor density influences ligand-induced dopamine D 2L receptor homodimerization, Eur J Pharmacol, 2021, Nov 15;911:174557 PMID: 34626593
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Glucocorticoid Receptor 激动剂
Betamethasone Dipropionate是糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制特性。
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α1-adrenergic receptor 激动剂
Phenylephrine HCl是一种选择性的α1肾上腺素能受体激动剂,主要用作减充血剂,扩张瞳孔和增加血压的药物。
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5-HT Receptor 激动剂
Prucalopride是一种选择性的,高亲和力的5-HT4受体激动剂,作用于5-HT4A和5-HT4B受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM,比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
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- Pierre Meschin, .et al. p11 modulates calcium handling through 5-HT4R pathway in rat ventricular cardiomyocytes., Cell Calcium, 2015, Dec;58(6):549-57 PMID: 26427584
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CB receptor 激动剂
WIN 55,212-2 mesylate是一种有效的cannabinoid receptor激动剂,在神经性疼痛的大鼠模型中具有有效的镇痛作用。它通过受体介导的信号激活p42和p44 MAP激酶。
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- Greish K, .et al. Synthetic cannabinoids nano-micelles for the management of triple negative breast cancer, J Control Release, 2018, Dec 10;291:184-195 PMID: 30367922
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Muscarinic receptor 激动剂
Bethanechol chloride是拟副交感神经的胆碱氨基甲酸酯,可选择性刺激毒蕈碱受体,而不会对烟碱样受体产生任何影响。
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5-HT Receptor 激动剂
Clomipramine HCl是下列转运蛋白的阻滞剂:5-羟色胺转运蛋白 (SERT)(Ki = 0.14 nM),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)(Ki = 54 nM),多巴胺转运蛋白(DAT)(Ki = 3,020 nM),甘氨酸转运蛋白(GlyT/LeuT)。
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5-HT Receptor 激动剂
Almotriptan malate (Axert)是一种选择性的5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。
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- Li Li, .et al. Delineating a serotonin 1B receptor circuit for appetite suppression in mice, J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT1A receptor 激动剂
Aripiprazole (Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。
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- Jaime Osuna-Luque, .et al. Behavioral Mechanisms That Depend on Dopamine and Serotonin in Caenorhabditis elegans Interact With the Antipsychotics Risperidone and Aripiprazole, J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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β2-adrenergic receptor
Carvedilol是具有抗氧化特性的β1和β2肾上腺素能受体(AR)激动剂。
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beta2-adrenergic receptor 激动剂
Salmeterol是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂。
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5-HT1B/1D receptor 激动剂
Eletriptan hydrobromide是一种选择性SR-1B/SR-1D激动剂。
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- Li Li, .et al. Delineating a serotonin 1B receptor circuit for appetite suppression in mice, J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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serotonin 2C receptor 激动剂
lorcaserin hydrochloride (APD-356)是血清素2C受体激动剂,可指示与减少热量饮食和增加体育锻炼以减轻慢性体重成人管理。
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- Li Li, .et al. Delineating a serotonin 1B receptor circuit for appetite suppression in mice, J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
- Henrik H. Hansen, .et al. Whole-brain activation signatures of weight-lowering drugs, Mol Metab, 2021, May;47:101171 PMID: 33529728
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thyroid hormone receptor 激动剂
MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。旨在增加胆固醇向肝脏的吸收并增加其代谢。
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dopamine receptor 激动剂
Nalmefene hydrochloride是opioid receptor拮抗剂。
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- Mark G Papich, .et al. Naloxone and nalmefene absorption delivered by hollow microneedles compared to intramuscular injection, Drug Deliv Transl Res, 2022, Feb;12(2):376-383 PMID: 34817831
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Sigma-2 receptor 激动剂
Siramesine是一种溶酶体去污剂,诱导细胞保护性自噬体积累。
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GLP-1 receptor 激动剂
Lixisenatide抑制胰高血糖素释放,显着降低餐后胰高血糖素。对糖尿病(T2DM)有促进作用。
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I(1) imidazoline receptor 激动剂
Rilmenidine Phosphate是一种选择性的I(1)咪唑啉受体激动剂。
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prostacyclin receptor 激动剂
NS-304 (Selexipag)是一种选择性的前列环素IP1受体激动剂(人和大鼠IP受体的Ki值为260和2100 nM,EP1-4,DP,FP和TP受体的Ki值为> 10μM)。
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dopamine D2 receptor 激动剂
Bromocriptin mesylate是一种有效的多巴胺受体激动剂,它以最高的亲和力(Ki = 2.5 nM)与D2受体结合。
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c-mpl (TpoR) receptor 激动剂
Eltrombopag olamine是一种新型的口服活性血小板生成素受体(c-mpl)激动剂,可刺激血小板生成。
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u-opioid receptor 激动剂
TRV130 HCl (Oliceridine)是一种新型的μ-opioid 受体(MOR)G蛋白偏向配体。诱导强大的G蛋白信号传导(pEC50 = 8.1),效力和功效与吗啡相似,但β-arrestin募集和受体内在化作用要低得多。
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- Preeti Manandhar, .et al. Tapentadol shows lower intrinsic efficacy at μ receptor than morphine and oxycodone, Pharmacol Res Perspect, 2022, 10:e00921 PMID: 35084120
- Li He, .et al. Pharmacological and genetic manipulations at the ?-opioid receptor reveal arrestin-3 engagement limits analgesic tolerance and does not exacerbate respiratory depression in mice, Neuropsychopharmacology, 2021, 13 July PMID: 34257415
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5-HT2A receptor 激动剂
Pimavanserin (ACP-103)是一种有效的选择性5-HT2A受体反向激动剂,在基于细胞的功能测定中,平均pIC50为8.7。
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5HT(1A) receptor 激动剂
Eptapirone是一种有效的,选择性的,高效的5-HT1A受体激动剂,具有显着的抗焦虑和抗抑郁潜力。
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β2-adrenergic receptor 激动剂
Vilanterol trifenatate是一种长效的β-2激动剂药物,于2013年5月与葛兰素氟替卡松合用,获葛兰素史克(Brax Elmitta)出售为Breo Ellipta,用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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LXR-like receptors 激动剂
GW3965 HCl是一种选择性的口服活性肝X受体(LXR)完全激动剂。
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- Mohácsik P, .et al. A Transgenic Mouse Model for Detection of Tissue-Specific Thyroid Hormone Action, Endocrinology, 2018, Feb 1;159(2):1159-1171 PMID: 29253128
- Pencheva N, .et al. Broad-spectrum therapeutic suppression of metastatic melanoma through nuclear hormone receptor activation., Cell., 2014, 156(5):986-1001 PMID: 24581497
- Bin Dong, .et al. High-fructose diet downregulates long-chain acyl-CoA synthetase 3 expression in liver of hamsters via impairing LXR/RXR signaling pathway, J Lipid Res., 2013, May; 54(5): 1241-1254. PMID: 23427282