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  1. Imatinib (Gleevec)
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    Imatinib (Gleevec)

    Catalog No. A10259
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    PDGFR 抑制剂
    Imatinib (Gleevec)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。 了解更多
  2. Cimetidine
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    Cimetidine

    Catalog No. A10218
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    H2-receptor 拮抗剂
    Cimetidine是一种抑制胃酸产生的组胺H2受体拮抗剂。 了解更多
  3. Ketanserin (Vulketan Gel)
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    Ketanserin (Vulketan Gel)

    Catalog No. A10497
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    5-HT2A serotonin receptor 拮抗剂
    Ketanserin (Vulketan Gel)是大鼠和人5-HT2A血清素受体拮抗剂，Ki为2.5 nM。 了解更多
  4. Granisetron Hydrochloride
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    Granisetron Hydrochloride

    Catalog No. A10437
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    5-HT3 receptor 拮抗剂
    Granisetron Hydrochloride是血清素5-ht3受体拮抗剂。 了解更多
  5. Ipratropium bromide
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    Ipratropium bromide

    Catalog No. A10476
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    Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂、支气管扩张剂、阿托品的N-异丙基盐。 了解更多
  6. Mianserin hydrochloride
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    Mianserin hydrochloride

    Catalog No. A10588
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    5-HT2/5-HT1 拮抗剂
    Mianserin hydrochloride是5-HT2/5-HT1拮抗剂。对5-HT6非选择性5-HT2受体拮抗剂具有中等亲和力。对5-HT6具有中等亲和力。 了解更多
  7. Phenoxybenzamine hydrochloride
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    Phenoxybenzamine hydrochloride

    Catalog No. A10719
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    α-adrenergic (AR) 拮抗剂/CaM 抑制剂
    Phenoxybenzamine hydrochloride是一种细胞可渗透的，非特异性的，不可逆的α-肾上腺素（AR）拮抗剂，也可作为CaM抑制剂。 了解更多
  8. Mitiglinide calcium
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    Mitiglinide calcium

    Catalog No. A11884
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    KATP channel 拮抗剂
    Mitiglinide calcium是一种降血糖药物，通过关闭胰腺β细胞中的ATP敏感K+通道来刺激胰岛素分泌。 了解更多
  9. Loxiglumide (CR1505)
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    Loxiglumide (CR1505)

    Catalog No. A11769
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    CCK-A receptor 拮抗剂
    Loxiglumide (CR1505)是一种胆囊收缩素拮抗剂。 了解更多
  10. (+)-Bicuculline
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    (+)-Bicuculline

    Catalog No. A12590
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    GABAA 拮抗剂
    (+)-Bicuculline是一种经典的GABAA拮抗剂。 了解更多
  11. Abarelix Acetate
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    Abarelix Acetate

    Catalog No. A12613
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    GnRH 拮抗剂
    Abarelix acetate是一种合成的肽促性腺激素释放激素受体（GnRH）拮抗剂。 了解更多
  12. Olanzapine (LY170053)
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    Olanzapine (LY170053)

    Catalog No. A10667
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    5-HT Receptors/D2 dopamine receptor 拮抗剂
    Olanzapine (LY170053)对5-HT2血清素和D2多巴胺受体拮抗剂具有高亲和力。 了解更多
  13. Paliperidone
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    Paliperidone

    Catalog No. A10691
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    Dopamine Receptor 拮抗剂
    Paliperidone (Invega)是一种非典型的抗精神病药。 了解更多
  14. Telmisartan
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    Telmisartan

    Catalog No. A10905
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    AT1 拮抗剂
    Telmisartan是一种抑制血管紧张素II AT1受体的血管紧张素II受体拮抗剂。 了解更多
  15. NAN-190 hydrobromide
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    NAN-190 hydrobromide

    Catalog No. A13417
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    5-HT1A receptor 拮抗剂
    NAN-190 hydrobromide是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。以前认为它是一种选择性的5-HT1A受体拮抗剂，但后来的发现表明它也能有效地阻断α2肾上腺素能受体。 了解更多
  16. Rauwolscine
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    Rauwolscine

    Catalog No. A13426
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    α2-adrenergic receptor 拮抗剂
    Rauwolscine是一种天然生物碱，具有选择性和可逆性α2肾上腺素能受体拮抗剂(Ki = 12 nM)。 了解更多
  17. SB-408124 HCl
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    SB-408124 HCl

    Catalog No. A15231
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    OX Receptor 拮抗剂
    SB408124 Hydrochloride是OX1受体的非肽拮抗剂，全细胞和膜的Ki分别为57 nM和27 nM。表现出比OX2受体高50倍的选择性。 了解更多
  18. Acebutolol HCl
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    Acebutolol HCl

    Catalog No. A16387
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    β-adrenergic receptors 拮抗剂
    Acebutolol HCl是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗高血压，心绞痛和心律不齐。 了解更多
  19. Amprolium HCl
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    Amprolium HCl

    Catalog No. A16410
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    Thiamin 拮抗剂
    Amprolium HCl是硫胺素拮抗剂，可通过阻止硫胺素吸收来阻止碳水化合物的合成。 了解更多
  20. Azaperone
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    Azaperone

    Catalog No. A16416
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    Dopamine receptor 拮抗剂
    Azaperone是一种具有镇静和止吐作用的吡啶基哌嗪和丁苯酮类抗精神病药，主要在兽药中用作镇定剂。 了解更多
  21. BX471 hydrochloride
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    BX471 hydrochloride

    Catalog No. A21886
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    non-peptide CCR1 antagonist
    BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist with Ki of 1 nM for human CCR1, and exhibits 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5 and CXCR4. 了解更多
  22. Agomelatine
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    Agomelatine

    Catalog No. A10048
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    5-HT Receptor 拮抗剂
    Agomelatine是一种褪黑素激动剂（MT1和MT2受体）和5-HT2C拮抗剂。 了解更多
  23. JTC-801
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    JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor（也称为ORL-1受体）的选择性拮抗剂。 了解更多
  24. LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)
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    LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)

    Catalog No. A10520
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    Smo 拮抗剂
    LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂，通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多
  25. INCB 3284 dimesylate
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    INCB 3284 dimesylate

    Catalog No. A11104
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    HCCR2 拮抗剂
    INCB 3284 dimesylate是一种有效的选择性hCCR2拮抗剂，对单核细胞趋化因子分子与hCCR2的结合和趋化活性表现出强烈的拮抗作用。 了解更多
  26. MK-0812
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    MK-0812

    Catalog No. A11127
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    CCR2 拮抗剂
    MK-0812是一种有效的选择性CCR2拮抗剂，对人单核细胞上CCR2的亲和力低，而在趋化性测定中的亲和力却低。它在临床前物种中具有良好的PK分布，并在动物模型中证明了功效。 了解更多
  27. Biperiden HCl
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    Biperiden HCl

    Catalog No. A10147
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    Muscarinic receptor antagonist
    Biperiden HCl是毒蕈碱受体拮抗剂，对M1亚型表现出一定的选择性。 了解更多
  28. Flumazenil
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    Flumazenil

    Catalog No. A10397
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    Benzodiazepine 拮抗剂
    Flumazenil是竞争性抑制GABA/苯二氮卓受体复合物上苯二氮卓识别位点的活性。Flumazenil在一些活性动物模型中是弱部分激动剂，但在人类中很少或没有激动剂活性。 了解更多
  29. Alvimopan (ADL 8-2698)
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    Alvimopan (ADL 8-2698)

    Catalog No. A11292
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    Opioid 拮抗剂
    Alvimopan (ADL 8-2698)表现为外周作用的opioid拮抗剂，Alvimopan竞争性结合胃肠道中的mu-opioid receptor。 了解更多
  30. A 740003
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    A 740003

    Catalog No. A11316
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    P2X7 receptor 拮抗剂
    A740003是P2X7受体的新型竞争性拮抗剂（人的IC50值= 40 nM，大鼠的IC50值= 18 nM）。 了解更多
  31. SB269970 HCl
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    SB269970 HCl

    Catalog No. A11925
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    5-HT7 receptor 拮抗剂
    SB269970 HCl是有效的选择性5-HT7受体拮抗剂。 了解更多
  32. Asenapine maleate
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    Asenapine maleate

    Catalog No. A10091
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    H1 拮抗剂
    Asenapine maleate平对多种受体具有高亲和力（pKi），包括5-羟色胺5-HT1A（8.6），5-HT1B（8.4），5-HT2A（10.2），5-HT2B（9.8），5-HT2C（10.5），5 -HT5A（8.8），5-HT6（9.5）和5-HT7（9.9）受体，肾上腺素α1（8.9），α2A（8.9），α2B（9.5）和α2C（8.9）受体，多巴胺D1（ 8.9），D2（8.9），D3（9.4）和D4（9.0）受体以及组胺H1（9.0）和H2（8.2）受体。 了解更多
  33. NF 279
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    NF 279

    Catalog No. A11972
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    P2X1 拮抗剂
    NF279是一种苏拉明类似物，可作为P2X受体的高选择性，竞争性和可逆性ATP拮抗剂（平滑肌中IC50/KB1μM）。 了解更多
  34. Bepotastine Besilate
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    Bepotastine Besilate

    Catalog No. A11340
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    Histamine Receptor 拮抗剂
    Bepotastine Besilate是组胺H1受体激动剂。 了解更多
  35. MK-0517 (Fosaprepitant)
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    MK-0517 (Fosaprepitant)

    Catalog No. A11756
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    MK-0517 (Fosaprepitant,L-758,298)是Aprepitant的水溶性磷酰基前药，它是NK1拮抗剂。 了解更多
  36. SDZ 220-581
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    SDZ 220-581

    Catalog No. A12426
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    NMDA receptor 拮抗剂
    SDZ 220-581是一种竞争性NMDA受体拮抗剂（pKi = 7.7）。 了解更多
  37. SB-277011
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    SB-277011

    Catalog No. A11559
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    dopamine D3 receptor 拮抗剂
    SB-277011是一种用作有效和选择性多巴胺D3受体拮抗剂的药物，其对D3的选择性约为D2的80-100倍，并且缺乏任何部分激动剂活性。 了解更多
  38. WZ811
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    WZ811

    Catalog No. A12588
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    CXCR4 拮抗剂
    WZ811是4型C-X-C趋化因子受体（CXCR4）拮抗剂（EC50 = 0.3 nM）。在体外抑制CXCR4/基质细胞衍生因子1（SDF-1）介导的cAMP调节（EC50 = 1.2 nM）。 了解更多
  39. MK-0679 (Verlukast)
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    MK-0679 (Verlukast)

    Catalog No. A11607
    LTD4 receptor 拮抗剂
    MK-0679 (Verlukast)是有效的白三烯D4拮抗剂。 了解更多
  40. SB 334867
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    SB 334867

    Catalog No. A12786
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    OX1 receptor 拮抗剂
    SB 334867是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂。对于分别表达人OX1和OX2受体的CHO细胞中的细胞内Ca2 +释放抑制，pKb值为7.2和<5。体内全身给药后，阻断orexin-A诱导的美容和进食。 了解更多
  41. ICI 118,551 hydrochloride
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    ICI 118,551 hydrochloride

    Catalog No. A13225
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    β2 adrenergic 拮抗剂
    ICI 118,551 hydrochloride是选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。 了解更多
  42. NAD 299 hydrochloride (Robalzotan)
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    NAD 299 hydrochloride (Robalzotan)

    Catalog No. A13092
    5-HT1A receptor 拮抗剂
    NAD 299 hydrochloride (Robalzotan)是一种选择性的，高亲和力的5-HT1A受体拮抗剂（体外Ki = 0.6 nM）。 了解更多
  43. BMS-927711
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    BMS-927711

    Catalog No. A13102
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    CGRP receptor 拮抗剂
    BMS-927711是一种有效的，选择性的，竞争性的人降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，已显示出体内功效，而没有血管收缩作用。 了解更多
  44. Reversine
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    Reversine

    Catalog No. A13250
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    human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
    Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂，Ki为0.66μM，是一种泛光A/B/C激酶抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。 了解更多
  45. S1RA (E-52862)
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    S1RA (E-52862)

    Catalog No. A12504
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    sigma-1 receptor 拮抗剂
    S1RA是一种选择性sigma-1受体拮抗剂，据报道其结合亲和力为Ki = 17.0±7.0 nM，对sigma-2受体具有选择性，并且对其他170种受体，酶，转运蛋白和离子通道具有选择性。 了解更多
  46. AM251
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    AM251

    Catalog No. A12914
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    CB1 receptor 拮抗剂
    AM251是有效的CB1受体拮抗剂（IC50 = 8 nM，Ki = 7.49 nM），其选择性是CB2受体的306倍。 了解更多
  47. Almorexant
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    Almorexant

    Catalog No. A12503
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    OX 拮抗剂
    Almorexant (ACT078573)是一种有效的竞争性双重食欲素1受体(OX1)/orexin 2受体（OX2）拮抗剂，对于OX1和OX2的Ki值分别为1.3和0.17 nM。 了解更多
  48. SB 399885 HCl
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    SB 399885 HCl

    Catalog No. A14102
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    5-HT6 拮抗剂
    SB 399885 hydrochloride是一种有效的，脑渗透剂和口服活性的SR-6拮抗剂。它对SR-6的选择性比其他血清素受体高200倍（对于人类重组，天然大鼠和天然人类SR-6受体，pKi值分别为9.11、8.81和9.02）。 了解更多
  49. SB225002
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    SB225002

    Catalog No. A14209
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    CXCR2 拮抗剂
    SB225002是一种有效的选择性CXCR2拮抗剂，IC50为22 nM，可抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，选择性是其他测试的7-TMR的150倍以上。 了解更多
  50. N-desMethyl EnzalutaMide
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    N-desMethyl EnzalutaMide

    Catalog No. A13964
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    androgen-receptor (AR) 拮抗剂
    N-desMethyl EnzalutaMide用于治疗涉及雄激素，雌激素和孕激素受体的疾病。 了解更多

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