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  1. Ketanserin (Vulketan Gel)
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    Ketanserin (Vulketan Gel)

    Catalog No. A10497
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    5-HT2A serotonin receptor 拮抗剂
    Ketanserin (Vulketan Gel)是大鼠和人5-HT2A血清素受体拮抗剂，Ki为2.5 nM。 了解更多
  2. Bepotastine Besilate
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    Bepotastine Besilate

    Catalog No. A11340
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    Histamine Receptor 拮抗剂
    Bepotastine Besilate是组胺H1受体激动剂。 了解更多
  3. MK-0517 (Fosaprepitant)
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    MK-0517 (Fosaprepitant)

    Catalog No. A11756
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    MK-0517 (Fosaprepitant,L-758,298)是Aprepitant的水溶性磷酰基前药，它是NK1拮抗剂。 了解更多
  4. Anamorelin HCl
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    Anamorelin HCl

    Catalog No. A12345
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    Anamorelin HCl目前正在开发中，是口服活性的饥饿素受体（ghrelin receptor）激动剂。用于治疗与恶病质/厌食症相关的非小肺癌。 了解更多
  5. Granisetron Hydrochloride
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    Granisetron Hydrochloride

    Catalog No. A10437
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    5-HT3 receptor 拮抗剂
    Granisetron Hydrochloride是血清素5-ht3受体拮抗剂。 了解更多
  6. Rupatadine Fumarate
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    Rupatadine Fumarate

    Catalog No. A12356
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    PAFR 抑制剂/H1 receptor 抑制剂
    Rupatadine Fumarate是PAFR和组胺(H1)受体的抑制剂，Ki分别为550和102 nM。 了解更多
  7. Rupatadine
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    Rupatadine

    Catalog No. A11222
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    PAFR 抑制剂/H1 receptor 抑制剂
    Rupatadine是PAFR和组胺（H1）受体的抑制剂，Ki分别为550和102 nM。 了解更多
  8. Almotriptan malate (Axert)
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    Almotriptan malate (Axert)

    Catalog No. A11799
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    5-HT Receptor 激动剂
    Almotriptan malate (Axert)是一种选择性的5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人偏头痛。 了解更多
  9. Aripiprazole (Abilify)
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    Aripiprazole (Abilify)

    Catalog No. A11801
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    5-HT1A receptor 激动剂
    Aripiprazole (Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂，Ki为4.2 nM。 了解更多
  10. Carvedilol
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    Carvedilol

    Catalog No. A11843
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    β2-adrenergic receptor
    Carvedilol是具有抗氧化特性的β1和β2肾上腺素能受体（AR）激动剂。 了解更多
  11. Loxiglumide (CR1505)
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    Loxiglumide (CR1505)

    Catalog No. A11769
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    CCK-A receptor 拮抗剂
    Loxiglumide (CR1505)是一种胆囊收缩素拮抗剂。 了解更多
  12. Salmeterol
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    Salmeterol

    Catalog No. A11788
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    beta2-adrenergic receptor 激动剂
    Salmeterol是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂。 了解更多
  13. MK-2894
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    MK-2894

    Catalog No. A11497
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    EP4 receptor 拮抗剂
    MK-2894是一种高度有效和选择性的第二代EP4拮抗剂。 了解更多
  14. MK-4305 (Suvorexant)
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    MK-4305 (Suvorexant)

    Catalog No. A11500
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    OX receptor 拮抗剂
    Suvorexant (MK-4305)是OX1R和OX2R的有效，选择性和口服可生物利用的拮抗剂，目前正在临床研究中作为失眠的新疗法。 了解更多
  15. SB-277011
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    SB-277011

    Catalog No. A11559
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    dopamine D3 receptor 拮抗剂
    SB-277011是一种用作有效和选择性多巴胺D3受体拮抗剂的药物，其对D3的选择性约为D2的80-100倍，并且缺乏任何部分激动剂活性。 了解更多
  16. Sitaxsentan sodium (TBC-11251)
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    Sitaxsentan sodium (TBC-11251)

    Catalog No. A11564
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    ETA receptor 拮抗剂
    Sitaxsentan sodium (TBC-11251)是一种选择性内皮素受体A拮抗剂，IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM。 了解更多
  17. Tolvaptan
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    Tolvaptan

    Catalog No. A11594
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    vasopressin receptor 2 拮抗剂
    Tolvaptan是一种选择性的竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂，IC50为1.28μM。 了解更多
  18. Eletriptan hydrobromide
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    Eletriptan hydrobromide

    Catalog No. A11418
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    5-HT1B/1D receptor 激动剂
    Eletriptan hydrobromide是一种选择性SR-1B/SR-1D激动剂。 了解更多
  19. Vortioxetine (Lu AA21004) hydrobromide
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    Vortioxetine (Lu AA21004) hydrobromide

    Catalog No. A12602
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    5-HT Receptor modulator
    Vortioxetine (Lu AA21004) hydrobromide是一种口服多峰血清素能药物，可抑制5-HT（1A），5-HT（1B），5-HT（3A），5-HT（7）和SERT，IC50为15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM和1.6 nM。 了解更多
  20. MPEP
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    MPEP

    Catalog No. A12589
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    mGlu5 receptor 拮抗剂
    MPEP是mGlu5受体亚型（IC50 = 36 nM）的有效且高度选择性的非竞争性拮抗剂，并且是mGlu4受体的正构构调节剂。 了解更多
  21. SB-408124
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    SB-408124

    Catalog No. A11567
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    OX Receptor 拮抗剂
    SB-408124是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂(人OX1和OX2受体的Kb值分别为21.7和1405 nM)。体内口服后阻断orexin-A诱导的修饰。 了解更多
  22. SCH 442416
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    SCH 442416

    Catalog No. A12695
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    A2A Receptor 拮抗剂
    SCH 442416是一种选择性的腺苷A2A受体拮抗剂。以高亲和力结合人和大鼠A2A受体（Ki值分别为0.048和0.5 nM）。在体外对hA2A的选择性比hA1高> 23000倍，并且对hA2B和hA3受体的亲和力最小（IC50> 10μM）。 了解更多
  23. Octreotide Acetate
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    Octreotide Acetate

    Catalog No. A12782
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    somatostatin receptor 拮抗剂
    Octreotide是sst2，sst3和sst5生长抑素受体的肽激动剂。克隆的人类生长抑素受体的IC50/Kd值（nM）为：290-1140（sst1），0.4-2.1（sst2），4.4-34.5（sst3），> 1000（sst4）和5.6-32（sst5）。 了解更多
  24. SB 334867
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    SB 334867

    Catalog No. A12786
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    OX1 receptor 拮抗剂
    SB 334867是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂。对于分别表达人OX1和OX2受体的CHO细胞中的细胞内Ca2 +释放抑制，pKb值为7.2和<5。体内全身给药后，阻断orexin-A诱导的美容和进食。 了解更多
  25. Vofopitant (GR 205171)
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    Vofopitant (GR 205171)

    Catalog No. A12793
    NK1 receptor 拮抗剂
    Vofopitant (GR 205171)是选择性神经激肽1受体拮抗剂。 了解更多
  26. Mirabegron
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    Mirabegron

    Catalog No. A12861
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    β3 adrenergic receptor activator
    Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。是有效的膀胱松弛药和糖尿病药物。 了解更多
  27. Tamsulosin hydrochloride
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    Tamsulosin hydrochloride

    Catalog No. A12846
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    Tamsulosin hydrochloride是前列腺素α1A肾上腺素受体的拮抗剂。 了解更多
  28. Olanzapine (LY170053)
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    Olanzapine (LY170053)

    Catalog No. A10667
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    5-HT Receptors/D2 dopamine receptor 拮抗剂
    Olanzapine (LY170053)对5-HT2血清素和D2多巴胺受体拮抗剂具有高亲和力。 了解更多
  29. Paliperidone
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    Paliperidone

    Catalog No. A10691
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    Dopamine Receptor 拮抗剂
    Paliperidone (Invega)是一种非典型的抗精神病药。 了解更多
  30. Clemizole
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    Clemizole

    Catalog No. A13073
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    H1 histamine receptor 拮抗剂.
    Clemizole是H1组胺受体拮抗剂。 了解更多
  31. Eletriptan
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    Eletriptan

    Catalog No. A13075
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    5-HT1B receptor 激动剂
    Eletriptan是一种选择性5-羟色胺1B/1D（5-HT1B）受体激动剂。 了解更多
  32. Tetrahydrozoline Hydrochloride
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    Tetrahydrozoline Hydrochloride

    Catalog No. A13080
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    Adrenergic Receptor 激动剂
    Tetrahydrozoline Hydrochloride是一种引起结膜血管收缩的α激动剂。 了解更多
  33. Metiamide
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    Metiamide

    Catalog No. A13086
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    Histamine H2-receptor 拮抗剂
    Metiamide是从另一种H2拮抗剂burimamide开发出来的组胺H2受体拮抗剂。它是成功开发抗溃疡药物西咪替丁的中间体。 了解更多
  34. ent Naxagolide Hydrochloride
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    ent Naxagolide Hydrochloride

    Catalog No. A13089
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    dopamine D2-receptor 激动剂
    ent Naxagolide Hydrochloride是一种多巴胺D2受体激动剂，用于治疗锥体外系疾病。该化合物是抗帕金森病药物。 了解更多
  35. ICI 118,551 hydrochloride
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    ICI 118,551 hydrochloride

    Catalog No. A13225
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    β2 adrenergic 拮抗剂
    ICI 118,551 hydrochloride是选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。 了解更多
  36. lorcaserin hydrochloride (APD-356)
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    lorcaserin hydrochloride (APD-356)

    Catalog No. A12598
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    serotonin 2C receptor 激动剂
    lorcaserin hydrochloride (APD-356)是血清素2C受体激动剂，可指示与减少热量饮食和增加体育锻炼以减轻慢性体重成人管理。 了解更多
  37. NAD 299 hydrochloride (Robalzotan)
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    NAD 299 hydrochloride (Robalzotan)

    Catalog No. A13092
    5-HT1A receptor 拮抗剂
    NAD 299 hydrochloride (Robalzotan)是一种选择性的，高亲和力的5-HT1A受体拮抗剂（体外Ki = 0.6 nM）。 了解更多
  38. BMS-927711
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    BMS-927711

    Catalog No. A13102
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    CGRP receptor 拮抗剂
    BMS-927711是一种有效的，选择性的，竞争性的人降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，已显示出体内功效，而没有血管收缩作用。 了解更多
  39. GW679769 (Casopitant)
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    GW679769 (Casopitant)

    Catalog No. A13103
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    NK1 receptor 拮抗剂
    GW679769 (Casopitant)是具有抗抑郁和止吐作用的中枢作用神经激肽1（NK1）受体拮抗剂的甲磺酸盐。 了解更多
  40. Ibodutant (MEN 15596)
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    Ibodutant (MEN 15596)

    Catalog No. A13104
    tachykinin NK2 receptor 拮抗剂
    Ibodutant (MEN 15596)是速激肽NK2受体拮抗剂，pKi 值为10.1，用于治疗腹泻型肠易激综合症（IBS-D）。 了解更多
  41. GSK221149A (Retosiban)
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    GSK221149A (Retosiban)

    Catalog No. A13106
    Oxytocin Receptor 拮抗剂
    GSK221149A (Retosiban)是一种口服药物，可作为选择性纳摩尔（Ki = 0.65 nM）催产素受体拮抗剂，其选择性是相关血管加压素受体的> 1400倍。 了解更多
  42. LY 379268
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    LY 379268

    Catalog No. A13123
    mGlu2 receptor 激动剂
    LY 379268是高选择性的II类mGlu受体激动剂（对于hmGlu2和hmGlu3而言，EC50值分别为2.69和4.48 nM），其选择性是I类和III类受体的80倍以上。 了解更多
  43. Pindolol
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    Pindolol

    Catalog No. A13422
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    Beta adrenergic receptor blocker
    Pindolol是一种非选择性β阻断剂，具有部分β肾上腺素能受体激动剂活性。 了解更多
  44. Nebivolol
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    Nebivolol

    Catalog No. A13738
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    Beta-1 adrenergic receptor blocker
    Nebivolol是一种选择性抑制β-1肾上腺素能受体，IC50为0.8 nM。 了解更多
  45. Nalmefene hydrochloride
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    Nalmefene hydrochloride

    Catalog No. A13843
    Quick View
    dopamine receptor 激动剂
    Nalmefene hydrochloride是opioid receptor拮抗剂。 了解更多
  46. Cabergoline
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    Cabergoline

    Catalog No. A13844
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    Dopamine receptor 激动剂
    Cabergoline是一种有效的多巴胺D2受体激动剂。 了解更多
  47. TCS 1102
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    TCS 1102

    Catalog No. A13439
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    Dual orexin receptor 拮抗剂
    TCS 1102是一种有效的双重食欲素受体拮抗剂（OX2和OX1受体的Ki值分别为0.2和3 nM）。 了解更多
  48. Tropanserin
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    Tropanserin

    Catalog No. A13767
    Quick View
    5-HT3 receptor 拮抗剂
    tropanserin充当有效的选择性5-HT3受体拮抗剂。 了解更多
  49. SDZ 205-557 HCl
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    SDZ 205-557 HCl

    Catalog No. A13766
    Quick View
    5-HT4 Receptor 拮抗剂
    SDZ 205-557 HCl是一种有效的选择性5-HT4 5-羟色胺受体拮抗剂。 了解更多
  50. N-Desmethylclozapine
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    N-Desmethylclozapine

    Catalog No. A13762
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    5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
    N-Desmethylclozapine是一种有效的选择性5-HT2C血清素受体拮抗剂。 了解更多

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  25. GLP-1 receptors (7)
  26. Calcium-Sensing Receptor (1)
  27. GPCR19 (2)
  28. CRFR (5)
作用机制
  1. Inhibitor (抑制剂) (25)
  2. Agonist (激动剂) (158)
  3. Antagonist (拮抗剂) (279)
  4. Activator (激活剂) (1)
  5. Modulator (调节剂) (15)
  6. Blocker (阻断剂) (8)
靶点
  1. A1 adenosine receptor (1)
  2. A3 adenosine receptor (1)
  3. Aurora A (1)
  4. Aurora B (1)
  5. Aurora C (1)
  6. COX-1 (1)
  7. COX-2 (1)
  8. CXCL8 (1)
  9. CXCR1 (1)
  10. CXCR2 (1)
  11. CXCR4 (2)
  12. Histamine H1 receptor (1)
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