“leukotriene receptor”的搜索结果
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alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
Labetalol HCl是选择性α1-肾上腺素能受体和非选择性β-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Histamine 拮抗剂
JNJ7777120是有效的,选择性的非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂。
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- K Yamamoto, .et al. Activation of orexinergic and histaminergic pathway involved in therapeutic effect of histamine H4 receptor antagonist against cisplatin-induced anorexia in mice, Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol, 2019, pp 1-12
- Yamamoto K, .et al. Effects of a histamine H4 receptor antagonist on cisplatin-induced anorexia in mice, Neurosci Lett, 2018, May 29;676:103-107 PMID: 29655943
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human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki为0.66μM,是一种泛光A/B/C激酶抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。
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- Hazheen K, .et al. BuGZ facilitates loading of spindle assembly checkpoint proteins to kinetochores in early mitosis, J Biol Chem, 2020, August 20
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Opioid Receptor 拮抗剂
JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。
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- Lihao Gu, .et al. 10-Hydroxy-2-Decenoic Acid in Royal Jelly Extract
Induced Both Filaggrin and Amino Acid in a Cultured Human Three-Dimensional Epidermis Model, Cosmetics, 2017, 4(4), 48
- Toshio Yawata, .et al. Brain opioid and nociceptin receptors are involved in regulation of bombesin-induced activation of central sympatho-adrenomedullary outflow in the rat, Mol Cell Biochem, 2016, Jan;411(1-2):201-11 PMID: 26427671
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Androgen receptor 拮抗剂
MDV3100(Enzalutamide)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂。在AR研究中强烈推荐的抑制剂。
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- Shiv Verma, .et al. Increased cytokine gene expression and cognition risk associated with androgen deprivation therapy, Prostate, 2022, Oct;82(14):1389-1399 PMID: 35821621
- Mi Chen, .et al. TRIM33 drives prostate tumor growth by stabilizing androgen receptor from Skp2-mediated degradation, EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Prem P Kushwaha, .et al. Role of solute carrier transporters SLC25A17 and SLC27A6 in acquired resistance to enzalutamide in castration-resistant prostate cancer, Mol Carcinog, 2021, Dec 22 PMID: 34939235
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P2X7 receptor 拮抗剂
A-804598是一种P2X7选择性竞争性拮抗剂,对人,大鼠和小鼠通道的IC50值分别为11、10和9 nM。
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Androgen receptor 拮抗剂
Flutamide是一种抗雄激素药物,其活性代谢洛丽塔与Ki值为55nM的雄激素受体结合,可作用于前列腺癌。
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CysLT1 receptor 拮抗剂
MK-571是有效的CysLT1(LTD4)白三烯受体反向激动剂,EC50值为1.3 nM。
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- Jung-Hung Chen, .et al. Transplacental transfer of acetaminophen in pregnant rats, Biomed Pharmacother, 2022, Oct;154:113613 PMID: 36058146
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P2Y12 receptor 拮抗剂
AZD1283是P2Y12受体的有效拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,TI> 10;结合IC50为11 nM。
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Androgen receptor 拮抗剂
ODM-201是一种有效且完全的人类AR(hAR)拮抗剂,IC50值为26 nM。
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NMDA receptor 拮抗剂
(+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂,Ki值为30.5nM。
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Endothelin receptor 拮抗剂
Macitentan是一种口服活性非肽双重ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。
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Estrogen receptor 拮抗剂
Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
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- Marina Arino Martin, .et al. Photolytic fate of (E)- and (Z)-endoxifen in water and treated wastewater exposed to sunlight, Environ Res, 2021, Apr 3;197:111121 PMID: 33823193
- Martin MA, .et al. Photodegradation of (E)- and (Z)-Endoxifen in water by ultraviolet light: Efficiency, kinetics, by-products, and toxicity assessment, Water Res, 2019, Dec 29;171:115451 PMID: 31901682
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5-HT/dopamine receptor 拮抗剂
Ziprasidone是5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂的组合,具有抗精神病活性。
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Muscarinic receptor 拮抗剂
Umeclidinium bromide (GSK573719A)是毒蕈碱受体拮抗剂,可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
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NK3 receptor 拮抗剂
SB 222200是人类NK-3受体(Ki = 4.4 nM)的选择性,可逆和竞争性拮抗剂,可有效穿越血脑屏障。
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CB1 receptor 拮抗剂
Otenabant是最近发现的选择性,高亲和力,竞争性CB1受体拮抗剂,Ki为0.7 nM。
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5-HT1C receptor 拮抗剂
Clozapine N-oxide是氯氮平的主要代谢产物,在体外可降低SR-2A(5-HT2血清素受体)密度。
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NMDA receptor 拮抗剂.
(-)-MK 801 maleate是一种有效的、选择性的、非竞争性的NMDA受体拮抗剂。它通过与NMDA相关离子通道内的一个位点结合而起作用。
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NK1 receptor 拮抗剂
Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。它竞争性地结合并阻断中枢神经系统(CNS)中人类物质P/NK1受体的活性,从而抑制内源性速激肽神经肽物质P(SP)的NK1受体结合,这可能导致预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。
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neuropeptide Y Y2 receptor 拮抗剂
JNJ-31020028是一种新型的选择性脑渗透神经肽Y Y2受体拮抗剂。
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LPA1 receptor 拮抗剂
AM966是LPA1受体(溶血磷脂酸受体)的高亲和力,选择性口服拮抗剂,IC50值为17 nM。
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- Maria F Fernandes, .et al. Glucagon-like Peptide-1 Secretion Is Inhibited by Lysophosphatidic Acid, Int J Mol Sci, 2022, Apr 9;23(8):4163 PMID: 35456981
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5-HT6 receptor 拮抗剂
SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂,具有认知,记忆和增强学习的作用。
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NK1 receptor 拮抗剂
Rolapitant,也称为SCH-619734,是一种选择性的,可生物利用的CNS渗透性神经激肽NK1受体拮抗剂,在呕吐动物模型中显示出行为效应。
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- Bubak AN, .et al. Varicella Zoster Virus Induces Nuclear Translocation of the Neurokinin-1 Receptor, Promoting Lamellipodia Formation and Viral Spread in Spinal Astrocytes, J Infect Dis, 2018, Sep 8;218(8):1324-1335 PMID: 29788447
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Angiotensin II receptor 拮抗剂
Tasosartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂。
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CRTH2 receptor 拮抗剂
AZD1981作为疾病相关细胞系统的有效拮抗剂,可抑制DK-PGD2诱导的人嗜酸性粒细胞CD11b表达,IC50为10 nM。
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5-HT Receptor 拮抗剂
Tandospirone是5HT1A受体的部分激动剂。它以剂量依赖性方式显着降低氟哌啶醇诱导的运动迟缓。
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CB1 receptor 拮抗剂
AM251是有效的CB1受体拮抗剂(IC50 = 8 nM,Ki = 7.49 nM),其选择性是CB2受体的306倍。
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sigma-1 receptor 拮抗剂
S1RA是一种选择性sigma-1受体拮抗剂,据报道其结合亲和力为Ki = 17.0±7.0 nM,对sigma-2受体具有选择性,并且对其他170种受体,酶,转运蛋白和离子通道具有选择性。
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Dopamine receptor 拮抗剂
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride是多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药物、抗精神病药物。
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5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
N-Desmethylclozapine是一种有效的选择性5-HT2C血清素受体拮抗剂。
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Dual orexin receptor 拮抗剂
TCS 1102是一种有效的双重食欲素受体拮抗剂(OX2和OX1受体的Ki值分别为0.2和3 nM)。
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NMDA receptor 拮抗剂
MDL-29951是在体外和体内均能激活NMDA受体的新型甘氨酸拮抗剂(Ki = 0.14 mM,[3H]甘氨酸结合)。
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AMPA Receptor 拮抗剂
NBQX是一种有效,选择性和竞争性的AMPA受体拮抗剂。
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β2 adrenergic 拮抗剂
ICI 118,551 hydrochloride是选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,结合 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
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angiotensin AT2 receptor 拮抗剂
PD 123319 ditrifluoroacetate是一种有效的,选择性的非肽血管紧张素AT2受体拮抗剂。大鼠肾上腺组织和大脑的IC50值分别为34和210 nM。
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- Dao-Lai Zhang, .et al. Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding-mediated ADGRG2/CFTR coupling are required for male fertility, eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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Dopamine Receptor 拮抗剂
Paliperidone (Invega)是一种非典型的抗精神病药。
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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5-HT Receptors/D2 dopamine receptor 拮抗剂
Olanzapine (LY170053)对5-HT2血清素和D2多巴胺受体拮抗剂具有高亲和力。
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OX1 receptor 拮抗剂
SB 334867是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂。对于分别表达人OX1和OX2受体的CHO细胞中的细胞内Ca2 +释放抑制,pKb值为7.2和<5。体内全身给药后,阻断orexin-A诱导的美容和进食。
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- Tony Ngo, .et al. Orphan receptor ligand discovery by pickpocketing pharmacological neighbors, Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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somatostatin receptor 拮抗剂
Octreotide是sst2,sst3和sst5生长抑素受体的肽激动剂。克隆的人类生长抑素受体的IC50/Kd值(nM)为:290-1140(sst1),0.4-2.1(sst2),4.4-34.5(sst3),> 1000(sst4)和5.6-32(sst5)。
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OX Receptor 拮抗剂
SB-408124是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂(人OX1和OX2受体的Kb值分别为21.7和1405 nM)。体内口服后阻断orexin-A诱导的修饰。
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vasopressin receptor 2 拮抗剂
Tolvaptan是一种选择性的竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM。
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ETA receptor 拮抗剂
Sitaxsentan sodium (TBC-11251)是一种选择性内皮素受体A拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM。
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OX receptor 拮抗剂
Suvorexant (MK-4305)是OX1R和OX2R的有效,选择性和口服可生物利用的拮抗剂,目前正在临床研究中作为失眠的新疗法。
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- Richard L Spinieli, .et al. Orexin contributes to eupnea within a critical period of postnatal development, Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2021, Oct 1;321(4):R558-R571 PMID: 34405704
- Jacob W Clark, .et al. Manipulation of REM sleep via orexin and GABAA receptor modulators differentially affects fear extinction in mice: effect of stable versus disrupted circadian rhythm, Sleep, 2021, Mar 15;zsab068 PMID: 33720375
- Zhang B, .et al. Hypothalamic orexin and mechanistic target of rapamycin activation mediate sleep dysfunction in a mouse model of tuberous sclerosis complex, Neurobiol Dis, 2019, Oct 9;134:104615 PMID: 31605778
- Obara K, .et al. Assessment of Inhibitory Effects of Hypnotics on Acetylcholine-Induced Contractions in Isolated Rat Urinary Bladder Smooth Muscle, Biol Pharm Bull, 2019, 42(2):280-288 PMID: 30713259
- James B Jaggard, .et al. Hypocretin underlies the evolution of sleep loss in the Mexican cavefish, eLife, 2018, 7: e32637 PMID: 29405117
- Skillman B, .et al. Quantification of suvorexant in blood using liquid chromatography-quadrupole/time of flight (LC-Q/TOF) mass spectrometry, J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, Aug 1;1091:87-95 PMID: 29859493
- Clark L, .et al. On the use of Pichia pastoris for isotopic labeling of human GPCRs for NMR studies, J Biomol NMR, 2018, Aug;71(4):203-211 PMID: 30121871
- Sullinger S, .et al. Identification of Suvorexant in Urine Using Liquid Chromatography-Quadrupole/Time-of-Flight Mass Spectrometry (LC-Q/TOF-MS), J Anal Toxicol, 2017, Apr 1;41(3):224-229 PMID: 28035034
- Carson M, .et al. Quantification of suvorexant in urine using gas chromatography/mass spectrometry, J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2017, Jan 1;1040:289-294 PMID: 27825624
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5-HT3 receptor 拮抗剂
Granisetron Hydrochloride是血清素5-ht3受体拮抗剂。
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neurokinin-1 receptor 拮抗剂
MK-0517 (Fosaprepitant,L-758,298)是Aprepitant的水溶性磷酰基前药,它是NK1拮抗剂。
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5-HT2A serotonin receptor 拮抗剂
Ketanserin (Vulketan Gel)是大鼠和人5-HT2A血清素受体拮抗剂,Ki为2.5 nM。
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Adenosine receptor 拮抗剂
Dyphylline是黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张药和血管扩张药的作用。 它充当腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂。
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Adenosine receptor 拮抗剂
Aminophylline是一种非选择性的腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,能够逆转局部缺血引起的bradyasystole。
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NMDA Receptor 拮抗剂
TCN 201是对NR1/NR2A相对于含NR1/NR2B的受体具有选择性的NMDA受体拮抗剂。
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