“Ligand-gated Ion Channels”的搜索结果
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HIV-1 production 抑制剂
Baicalin是已知的脯氨酰内肽酶抑制剂,并且影响GABA受体。
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- Shoichi Ozawa, .et al. Uremic serum residue decreases SN-38 sensitivity through suppression of organic anion transporter polypeptide 2B1 in LS-180 colon cancer cells, Sci Rep, 2019, 9: 15464
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Protein translocation 抑制剂
Brefeldin A阻断ADP-核糖基化因子与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
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osteoclastic bone resorption 抑制剂
Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡。
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HDAC6 抑制剂
Tubacin (tubulin acetylation inducer)是一种高效且选择性强,可逆,可透过细胞的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
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HCV replication 抑制剂
Anguizole是一种抑制HCV复制并改变NS4B亚细胞分布的小分子。
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- Choi M, .et al. A hepatitis C virus NS4B inhibitor suppresses viral genome replication by disrupting NS4B-s dimerization/multimerization as well as its interaction with NS5A, Virus Genes., 2013, Dec;47(3):395-407 PMID: 23868571
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Protein Synthesis 抑制剂
Cycloheximide (Actidione)用作选择性抗生素。它抑制腐菌真菌真核生物的蛋白质合成(DNA依赖性RNA)。通过与80S核糖体结合而对皮肤真菌和系统性真菌无效。
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- Ke Chen, .et al. Junction plakoglobin regulates and destabilizes HIF2α to inhibit tumorigenesis of renal cell carcinoma, Cancer Commun (Lond), 2021, Apr; 41(4): 316-332 PMID: 33591636
- Zhiyuan Qin, .et al. miR-224-5p Contained in Urinary Extracellular Vesicles Regulates PD-L1 Expression by Inhibiting Cyclin D1 in Renal Cell Carcinoma Cells, Cancers (Basel), 2021, Feb 4;13(4):618 PMID: 33557163
- Hua Xu, .et al. Preclinical Study Using ABT263 to Increase Enzalutamide Sensitivity to Suppress Prostate Cancer Progression Via Targeting BCL2/ROS/USP26 Axis Through Altering ARv7 Protein Degradation, Cancers (Basel), 2020, Apr; 12(4): 831 PMID: 32235588
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Rac1 activation 抑制剂
SC 23766是Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂。通过Rac特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)TrioN和Tiam1(IC50为50 μM)阻止Rac1激活,而不影响Cdc42或RhoA激活。
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RSV fusion 抑制剂
TMC353121是一种有效的体外RSV融合抑制剂,pEC50 为 9.9。抗病毒药,也是治疗RSV疾病的新型候选药物。
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eIF2α dephosphorylation 抑制剂
Salubrinal是细胞磷酸酶复合物的可渗透细胞的选择性抑制剂,可将真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)磷酸化。保护细胞免受内质网应激诱导的细胞凋亡(EC50?15 μM)。
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- Gregory R. Kardos, .et al. Salubrinal in Combination With 4E1RCat Synergistically Impairs Melanoma Development by Disrupting the Protein Synthetic Machinery, Front Oncol, 2020, 10: 834 PMID: 32637352
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HIV maturation 抑制剂
GSK2838232是一种新型的人类免疫病毒(HIV)成熟抑制剂,正在开发用于治疗慢性HIV感染。
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EGFR 抑制剂
AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出希望,并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。
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- Liu YN, .et al. Acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibitors is mediated by the reactivation of STC2/JUN/AXL signaling in lung cancer, Int J Cancer, 2019, Jun 4 PMID: 31162839
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Ras-Raf interaction 抑制剂
Kobe0065抑制锚定依赖性和非依赖性生长,阻断MEK / ERK活性并诱导H-rasG12V转化的NIH3T3细胞凋亡。
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Rac GTPase Inhibitor
EHop-016 is a potent and specific inhibitor of Rac1 and Rac3 GTPase activity that inhibits Vav2 interaction with Rac, Rac-activated PAK1, lamellipodia formation, and cell migration.
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HIV-1 maturation 抑制剂
Bevirimat (PA-457,MPC-4326,YK FH312) 是HIV-1病毒颗粒成熟抑制剂。
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- Mingzhang Wang, .et al. Quenching protein dynamics interferes with HIV capsid maturation, Nat Commun, 2017, 8: 1779 PMID: 29176596
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NF-κB 抑制剂
JSH 23是NF-kB的抑制剂,可阻止其转运入细胞核(IC50 = 7.1 uM)。
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- Yu N, .et al. Low-Dose Radiation Promotes Dendritic Cell Migration and IL-12 Production via the ATM/NF-KappaB Pathway, Radiat Res, 2018, Apr;189(4):409-417 PMID: 29420126
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menin-MLL interaction 抑制剂
MI-3是一种有效的Menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648 nM。
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aspartic protease 抑制剂
Pepstatin A是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂,还可以抑制HIV复制。
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eIF4F subunit interaction 抑制剂
4E1RCat是eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂。
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NF-κB activation 抑制剂
Caffeic Acid Phenethyl Ester是一种有效且特异性的NF-κB活化抑制剂。
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Rac GTPase 抑制剂
NSC 23766是Rac特异性GEF TrioN和Tiam 1(IC50 = 50 uM)引起的Rac1激活的细胞可渗透性可逆抑制剂。
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IL-12/IL-23 inhibitor
Apilimod is a potent IL-12/IL-23 inhibitor, IL-12 production in cultures of IFN-r/LPS?Cstimulated human PBMCs is strongly inhibited by STA-5326 with an IC50 of 10 nM.
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CDK4/6 抑制剂
PD 0332991 Isethionate是CDK4/6的高选择性抑制剂,IC50分别为11 nM/16 nM。
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AMPA desensitization 抑制剂
Cyclothiazide是苯并噻二叠氮,可作为AMPA受体的增效剂,正向调节其对谷氨酸的响应(EC50 = 3.8 M)。
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STAT 抑制剂
STAT5抑制剂是一种细胞可渗透的非肽烟酰yl,可通过靶向其SH2结构域(针对STAT5βSH2结构域EPO肽结合活性的IC50 = 47μM)来抑制STAT5。
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Microtubule polymerization 抑制剂
Cucurbitacin B是一种天然的三萜类化合物,以其强大的抗癌活性而闻名,研究表明该化合物抑制JAK/STAT3途径。也是一种有效的微管聚合抑制剂。
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AP-1 transcription factor 抑制剂
SR 11302,活化蛋白1(AP-1)转录因子活性的抑制剂,在体内表现出抗肿瘤作用。
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p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53和MDM2蛋白相互作用抑制剂手性是p53和MDM2蛋白之间相互作用的抑制剂。
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p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53和MDM2蛋白相互作用抑制剂消旋体是p53和MDM2蛋白之间相互作用的抑制剂。
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HCV replication 抑制剂
RO-9187是复制系统中HCV病毒复制的有效抑制剂(IC(50)= 171+/-12 nM;CC(50)> 1 mM)。
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MyD88 dimerization 抑制剂
- Bernard Kan, .et al. Cellular metabolism constrains innate immune responses in early human ontogeny, Nat Commun, 2018, 9: 4822 PMID: 30446641
- Shira Dishon, .et al. Development of a Novel Backbone Cyclic Peptide Inhibitor of the Innate Immune TLR/IL1R Signaling Protein MyD88, Sci Rep, 2018, 8: 9476 PMID: 29930295
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Calcineurin-NFAT 抑制剂
INCA-6是钙调神经磷酸酶-NFAT(活化T细胞的核因子)信号传导的有效和选择性抑制剂。
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Cell adhesion 抑制剂
K-7174是一种新型的细胞粘附抑制剂;抑制由IL-1beta或TNF-alpha诱导的血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的表达。
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Cell adhesion 抑制剂
K-7174 dihydrochloride是一种新型的细胞粘附抑制剂;抑制由IL-1beta或TNF-alpha诱导的血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的表达。
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HIV fusion 抑制剂
Enfuvirtide Acetate (T-20)是一个36个氨基酸的肽段,对应于gp41(HIV-1包膜蛋白的跨膜亚基)区域。
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HSV DNA replication 抑制剂
Fiacitabine是单纯疱疹病毒(HSV)DNA复制的选择性抑制剂,HSV1和HSV2的IC50值分别为2.5 nM和12.6 nM。
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Menin-MLL interaction 抑制剂
MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)特异性结合menin并抑制menin与细胞中mll融合蛋白的相互作用。它能有效逆转mll融合蛋白通过下调mll融合蛋白致癌活性下游靶基因的表达来介导白血病转化。mi-2是更好地理解mll介导的白血病发生的新工具,代表了研究menin作为mll融合蛋白致癌辅助因子的作用的新方法。
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PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂
PD1-PDL1 inhibitor 2 是PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
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ROCK inhibitor
Ripasudil (K-115) is potent ROCK inhibitor with IC50 of 51 nM and 19 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively, used for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.
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Antiviral fusion 抑制剂
Presatovir (GS-5806)是一种新型的,生物利用的RSV融合抑制剂,可抗多种RSV A和B临床分离株(平均EC50 = 0.43 nM)。
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NDR 抑制剂
Bupropion是主要用作抗抑郁药和戒烟辅助药的药物。
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HIV maturation 抑制剂
GSK2838232是一种新型的人类免疫病毒(HIV)成熟抑制剂,正在开发用于治疗慢性HIV感染。
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tau protein aggregation 抑制剂
TRx0237 (LMTX) mesylate是第二代tau蛋白聚集抑制剂,可用于治疗阿尔茨海默氏病(AD)和额颞痴呆。
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HIF-2a translation 抑制剂
HIF-2a Translation Inhibitor(IC50值为5 uM);独立于HIF-2a mRNA表达或HIF-2a蛋白稳定性,并独立于mTOR活性,降低常氧和低氧状态下HIF-2a蛋白和HIF-2a目标基因的表达。此外,翻译抑制剂76增强了IRP1与HIF-2a IRE(铁反应元件)的结合。
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γ-glutamylcysteine synthetase 抑制剂
Buthionine Sulphoximine是一种γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶抑制剂,可能用于治疗实体瘤。
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AP-1 transcription 抑制剂
PNRI-299是一种选择性AP-1转录抑制剂,IC50为20 uM,不影响NF-κB转录(最高200μM)或硫氧还蛋白(最高200μM)。
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SAE 抑制剂
ML-792是一种有效的,选择性的SAE抑制剂,在细胞分析中具有纳摩尔的效价。ML-792选择性阻断SAE酶的活性和总SUMOylation,从而减少癌细胞的增殖。
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SUMO 抑制剂
2-D08是细胞可渗透的,机械上独特的蛋白质sumoylation抑制剂。在生化测定中,它也抑制Axl,IRAK4,ROS1,MLK4,GSK3β,RET,KDR和PI3Kα,IC50值分别为0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17和35 nM。
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5-HT1A receptor antagonist/COMT inhibitor
Flopropione是5-HT1A受体拮抗剂,也是儿茶酚-邻甲基转移酶(COMT)抑制剂。
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Transcription Factors
CCG-203971是前列腺癌细胞系PC-3中SRE激活的抑制剂(IC50 = 6.4 uM),在100 uM时,SRE活化的抑制率为87%。
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HIV replication 抑制剂
ABX-464 (SPL-464)是HIV复制抑制剂,可能用于治疗HIV感染。
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