“leukotriene receptor”的搜索结果
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PAFR 抑制剂/H1 receptor 抑制剂
Rupatadine Fumarate是PAFR和组胺(H1)受体的抑制剂,Ki分别为550和102 nM。
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PAFR 抑制剂/H1 receptor 抑制剂
Rupatadine是PAFR和组胺(H1)受体的抑制剂,Ki分别为550和102 nM。
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5-HT Receptor 激动剂
Almotriptan malate (Axert)是一种选择性的5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。
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- Li Li, .et al. Delineating a serotonin 1B receptor circuit for appetite suppression in mice, J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT1A receptor 激动剂
Aripiprazole (Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。
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- Jaime Osuna-Luque, .et al. Behavioral Mechanisms That Depend on Dopamine and Serotonin in Caenorhabditis elegans Interact With the Antipsychotics Risperidone and Aripiprazole, J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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β2-adrenergic receptor
Carvedilol是具有抗氧化特性的β1和β2肾上腺素能受体(AR)激动剂。
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beta2-adrenergic receptor 激动剂
Salmeterol是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂。
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OX receptor 拮抗剂
Suvorexant (MK-4305)是OX1R和OX2R的有效,选择性和口服可生物利用的拮抗剂,目前正在临床研究中作为失眠的新疗法。
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- Richard L Spinieli, .et al. Orexin contributes to eupnea within a critical period of postnatal development, Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2021, Oct 1;321(4):R558-R571 PMID: 34405704
- Jacob W Clark, .et al. Manipulation of REM sleep via orexin and GABAA receptor modulators differentially affects fear extinction in mice: effect of stable versus disrupted circadian rhythm, Sleep, 2021, Mar 15;zsab068 PMID: 33720375
- Zhang B, .et al. Hypothalamic orexin and mechanistic target of rapamycin activation mediate sleep dysfunction in a mouse model of tuberous sclerosis complex, Neurobiol Dis, 2019, Oct 9;134:104615 PMID: 31605778
- Obara K, .et al. Assessment of Inhibitory Effects of Hypnotics on Acetylcholine-Induced Contractions in Isolated Rat Urinary Bladder Smooth Muscle, Biol Pharm Bull, 2019, 42(2):280-288 PMID: 30713259
- James B Jaggard, .et al. Hypocretin underlies the evolution of sleep loss in the Mexican cavefish, eLife, 2018, 7: e32637 PMID: 29405117
- Skillman B, .et al. Quantification of suvorexant in blood using liquid chromatography-quadrupole/time of flight (LC-Q/TOF) mass spectrometry, J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, Aug 1;1091:87-95 PMID: 29859493
- Clark L, .et al. On the use of Pichia pastoris for isotopic labeling of human GPCRs for NMR studies, J Biomol NMR, 2018, Aug;71(4):203-211 PMID: 30121871
- Sullinger S, .et al. Identification of Suvorexant in Urine Using Liquid Chromatography-Quadrupole/Time-of-Flight Mass Spectrometry (LC-Q/TOF-MS), J Anal Toxicol, 2017, Apr 1;41(3):224-229 PMID: 28035034
- Carson M, .et al. Quantification of suvorexant in urine using gas chromatography/mass spectrometry, J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2017, Jan 1;1040:289-294 PMID: 27825624
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ETA receptor 拮抗剂
Sitaxsentan sodium (TBC-11251)是一种选择性内皮素受体A拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM。
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vasopressin receptor 2 拮抗剂
Tolvaptan是一种选择性的竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM。
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5-HT1B/1D receptor 激动剂
Eletriptan hydrobromide是一种选择性SR-1B/SR-1D激动剂。
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- Li Li, .et al. Delineating a serotonin 1B receptor circuit for appetite suppression in mice, J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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OX Receptor 拮抗剂
SB-408124是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂(人OX1和OX2受体的Kb值分别为21.7和1405 nM)。体内口服后阻断orexin-A诱导的修饰。
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somatostatin receptor 拮抗剂
Octreotide是sst2,sst3和sst5生长抑素受体的肽激动剂。克隆的人类生长抑素受体的IC50/Kd值(nM)为:290-1140(sst1),0.4-2.1(sst2),4.4-34.5(sst3),> 1000(sst4)和5.6-32(sst5)。
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OX1 receptor 拮抗剂
SB 334867是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂。对于分别表达人OX1和OX2受体的CHO细胞中的细胞内Ca2 +释放抑制,pKb值为7.2和<5。体内全身给药后,阻断orexin-A诱导的美容和进食。
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- Tony Ngo, .et al. Orphan receptor ligand discovery by pickpocketing pharmacological neighbors, Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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BMP receptor 抑制剂
LDN-212854是一种ALK2偏爱的BMP I型受体激酶抑制剂。
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β3 adrenergic receptor activator
Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor(β3肾上腺素受体)激动剂,EC50为22.4 nM。是有效的膀胱松弛药和糖尿病药物。
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- Bhavik Patel, .et al. Combination drug therapy against OAB normalizes micturition parameters and increases the release of nitric oxide during chemically induced cystitis, Pharmacol Res Perspect, 2020, 8 (1), e00564 PMID: 32030913
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5-HT Receptors/D2 dopamine receptor 拮抗剂
Olanzapine (LY170053)对5-HT2血清素和D2多巴胺受体拮抗剂具有高亲和力。
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Dopamine Receptor 拮抗剂
Paliperidone (Invega)是一种非典型的抗精神病药。
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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angiotensin AT2 receptor 拮抗剂
PD 123319 ditrifluoroacetate是一种有效的,选择性的非肽血管紧张素AT2受体拮抗剂。大鼠肾上腺组织和大脑的IC50值分别为34和210 nM。
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- Dao-Lai Zhang, .et al. Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding-mediated ADGRG2/CFTR coupling are required for male fertility, eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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β2 adrenergic 拮抗剂
ICI 118,551 hydrochloride是选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,结合 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
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serotonin 2C receptor 激动剂
lorcaserin hydrochloride (APD-356)是血清素2C受体激动剂,可指示与减少热量饮食和增加体育锻炼以减轻慢性体重成人管理。
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- Li Li, .et al. Delineating a serotonin 1B receptor circuit for appetite suppression in mice, J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
- Henrik H. Hansen, .et al. Whole-brain activation signatures of weight-lowering drugs, Mol Metab, 2021, May;47:101171 PMID: 33529728
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AMPA Receptor 拮抗剂
NBQX是一种有效,选择性和竞争性的AMPA受体拮抗剂。
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thyroid hormone receptor 激动剂
MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。旨在增加胆固醇向肝脏的吸收并增加其代谢。
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NMDA receptor 拮抗剂
MDL-29951是在体外和体内均能激活NMDA受体的新型甘氨酸拮抗剂(Ki = 0.14 mM,[3H]甘氨酸结合)。
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dopamine receptor 激动剂
Nalmefene hydrochloride是opioid receptor拮抗剂。
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- Mark G Papich, .et al. Naloxone and nalmefene absorption delivered by hollow microneedles compared to intramuscular injection, Drug Deliv Transl Res, 2022, Feb;12(2):376-383 PMID: 34817831
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Dual orexin receptor 拮抗剂
TCS 1102是一种有效的双重食欲素受体拮抗剂(OX2和OX1受体的Ki值分别为0.2和3 nM)。
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5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
N-Desmethylclozapine是一种有效的选择性5-HT2C血清素受体拮抗剂。
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Apelin Receptor activator
(Glp1)-Apelin-13是Apelin受体的激活剂。
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Dopamine receptor 拮抗剂
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride是多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药物、抗精神病药物。
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sigma-1 receptor 拮抗剂
S1RA是一种选择性sigma-1受体拮抗剂,据报道其结合亲和力为Ki = 17.0±7.0 nM,对sigma-2受体具有选择性,并且对其他170种受体,酶,转运蛋白和离子通道具有选择性。
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CB1 receptor 拮抗剂
AM251是有效的CB1受体拮抗剂(IC50 = 8 nM,Ki = 7.49 nM),其选择性是CB2受体的306倍。
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5-HT Receptor 拮抗剂
Tandospirone是5HT1A受体的部分激动剂。它以剂量依赖性方式显着降低氟哌啶醇诱导的运动迟缓。
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CRTH2 receptor 拮抗剂
AZD1981作为疾病相关细胞系统的有效拮抗剂,可抑制DK-PGD2诱导的人嗜酸性粒细胞CD11b表达,IC50为10 nM。
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Angiotensin II receptor 拮抗剂
Tasosartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂。
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Sigma-2 receptor 激动剂
Siramesine是一种溶酶体去污剂,诱导细胞保护性自噬体积累。
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GLP-1 receptor 激动剂
Lixisenatide抑制胰高血糖素释放,显着降低餐后胰高血糖素。对糖尿病(T2DM)有促进作用。
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NK1 receptor 拮抗剂
Rolapitant,也称为SCH-619734,是一种选择性的,可生物利用的CNS渗透性神经激肽NK1受体拮抗剂,在呕吐动物模型中显示出行为效应。
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- Bubak AN, .et al. Varicella Zoster Virus Induces Nuclear Translocation of the Neurokinin-1 Receptor, Promoting Lamellipodia Formation and Viral Spread in Spinal Astrocytes, J Infect Dis, 2018, Sep 8;218(8):1324-1335 PMID: 29788447
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5-HT6 receptor 拮抗剂
SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂,具有认知,记忆和增强学习的作用。
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angiotensin receptor-neprilysin 抑制剂
LCZ696 (Valsartan)是一种生物利用型双效血管紧张素受体-中性溶血素抑制剂(ARNi),用于治疗高血压和心力衰竭。
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I(1) imidazoline receptor 激动剂
Rilmenidine Phosphate是一种选择性的I(1)咪唑啉受体激动剂。
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BMP receptor 抑制剂
ML347是一种选择性BMP受体抑制剂。
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LPA1 receptor 拮抗剂
AM966是LPA1受体(溶血磷脂酸受体)的高亲和力,选择性口服拮抗剂,IC50值为17 nM。
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- Maria F Fernandes, .et al. Glucagon-like Peptide-1 Secretion Is Inhibited by Lysophosphatidic Acid, Int J Mol Sci, 2022, Apr 9;23(8):4163 PMID: 35456981
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peptide Oxytocin Receptor 抑制剂
Atosiban是一种肽催产素受体抑制剂。
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prostacyclin receptor 激动剂
NS-304 (Selexipag)是一种选择性的前列环素IP1受体激动剂(人和大鼠IP受体的Ki值为260和2100 nM,EP1-4,DP,FP和TP受体的Ki值为> 10μM)。
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neuropeptide Y Y2 receptor 拮抗剂
JNJ-31020028是一种新型的选择性脑渗透神经肽Y Y2受体拮抗剂。
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dopamine D2 receptor 激动剂
Bromocriptin mesylate是一种有效的多巴胺受体激动剂,它以最高的亲和力(Ki = 2.5 nM)与D2受体结合。
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GABAA receptor modulator
Indiplon是吡唑并嘧啶,可作为GABAA受体的高亲和力正变构调节剂,以剂量依赖和可逆的方式增强GABA活化的氯离子电流。
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NK1 receptor 拮抗剂
Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。它竞争性地结合并阻断中枢神经系统(CNS)中人类物质P/NK1受体的活性,从而抑制内源性速激肽神经肽物质P(SP)的NK1受体结合,这可能导致预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。
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NMDA receptor 拮抗剂.
(-)-MK 801 maleate是一种有效的、选择性的、非竞争性的NMDA受体拮抗剂。它通过与NMDA相关离子通道内的一个位点结合而起作用。
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TAM Receptor 抑制剂
LDC1267是一种高选择性TAM(Tyro3,Axl和Mer)激酶抑制剂,对于Tyro3,Axl和Mer的IC50分别小于5 nM/8 nM/29 nM。
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