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Protein Tyrosine Kinases

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  1. Neratinib (HKI-272)
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    Neratinib (HKI-272)

    Catalog No. A10638
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    HER2 抑制剂
    Neratinib (HKI-272)是一种酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  2. WZ4002
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    WZ4002

    Catalog No. A10991
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    EGFR 抑制剂
    WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 了解更多
  3. Lapatinib Ditosylate
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    Lapatinib Ditosylate

    Catalog No. A10514
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    HER2 抑制剂
    Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER2生长受体途径。 了解更多
  4. WZ8040
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    WZ8040

    Catalog No. A10992
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    EGFR 抑制剂
    WZ8040是一种新型的EGFR抑制剂，可抑制含有EGFR-T790M的细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化。 了解更多
  5. WZ3146
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    WZ3146

    Catalog No. A10990
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    EGFR 抑制剂
    WZ3146是EGFR受体激酶突变体的抑制剂，该突变体在活性位点网守残基（T790M）中带有突变，并且对野生型EGFR激酶的效力要低得多。 了解更多
  6. PD153035 (HCl salt)
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    PD153035 (HCl salt)

    Catalog No. A10702
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    EGFR 抑制剂
    PD153035 (HCl salt)是EGFR酪氨酸激酶活性的极其有效和特异的抑制剂。 了解更多
  7. BMS 599626 (AC480)
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    BMS 599626 (AC480)

    Catalog No. A11209
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    EGFR 抑制剂
    BMS 599626 (AC480)是一种选择性的，高效效的HER1，HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂（IC50分别为22、32和190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  8. Arry-380 analog
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    Arry-380 analog

    Catalog No. A11027
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    HER2 抑制剂
    Arry-380 analog是一种ErbB-2抑制剂，可选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化，从而导致表达ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 了解更多
  9. AEE788
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    AEE788

    Catalog No. A10043
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    EGFR 抑制剂
    AEE788是一种口服生物可用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，HER2和VEGF2酪氨酸激酶的磷酸化。 了解更多
  10. Chrysophanic acid (Chrysophanol)
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    Chrysophanic acid (Chrysophanol)

    Catalog No. A10210
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    EGFR 抑制剂
    Chrysophanic acid (Chrysophanol)是通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 了解更多
  11. XL647 (Tesevatinib)
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    XL647 (Tesevatinib)

    Catalog No. A11057
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    EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
    XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂，可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶，包括EGFR，HER2，ERBB2，VEGFR和EphB4。 了解更多
  12. AST-1306
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    AST-1306

    Catalog No. A11155
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    EGFR 抑制剂
    AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物，在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。 了解更多
  13. Daphnetin
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    Daphnetin

    Catalog No. A10286
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    EGFR, PKA,PKC 抑制剂
    Daphnetin是一种香豆素类似物，可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶（IC50 = 7.67 ?M），PKA（IC50 = 9.33 ?M）和PKC（IC50 = 25 ?M）。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争，对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。 了解更多
  14. Mubritinib (TAK 165)
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    Mubritinib (TAK 165)

    Catalog No. A10612
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    HER2/ErbB2 抑制剂
    Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂，IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib（TAK 165）也抑制p33cdk2和p33cdk5。 了解更多
  15. TAK-285
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    TAK-285

    Catalog No. A11236
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    HER2/EGFR 抑制剂
    TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂，可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性，HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95％CI 12-24)和23 nmol/L (95％CI 18-30)。 了解更多
  16. AST-6
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    AST-6

    Catalog No. A10062
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    EGFR 抑制剂
    AST-6是表皮生长因子受体1和2的新型不可逆抑制剂，可在体内外抑制肿瘤生长。 了解更多
  17. Tyrphostin AG 879
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    Tyrphostin AG 879

    Catalog No. A10053
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    HER2 抑制剂
    Tyrphostin AG 879是神经生长因子（NGF）TrkA酪氨酸激酶活性的抑制剂。 了解更多
  18. BIBX 1382
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    BIBX 1382

    Catalog No. A11334
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    EGFR 抑制剂
    BIBX 1382是一种细胞可渗透的嘧啶嘧啶化合物，可作为一种有效的，可逆的，ATP竞争性高选择性的EGFR抑制剂。 了解更多
  19. AG-17
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    AG-17

    Catalog No. A11949
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    EGFR 抑制剂
    AG-17是人表皮样癌细胞系A431中EGFR激酶的抑制剂，IC50值为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50值为0.5μM。 了解更多
  20. Butein
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    Butein

    Catalog No. A12448
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    Butein是一种植物多酚，用作特定的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  21. CGP-52411
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    CGP-52411

    Catalog No. A12867
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    EGFR 抑制剂
    CGP-52411是表皮生长因子受体（EGFR）的选择性抑制剂（体外IC50 = 0.3μM）。还抑制和逆转与阿尔茨海默氏病有关的Aβ42纤维的形成。 了解更多
  22. ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)
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    ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)

    Catalog No. A12868
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    ErbB 抑制剂
    ARRY-543 (Varlitinib,ASLAN001)是一种新型口服ErbB家族抑制剂，与批准的ErbB抑制剂不同，它直接或间接靶向ErbB家族的所有成员，包括ErbB3，在治疗通过多个ErbB家族成员发出信号的肿瘤方面具有潜在优势。 了解更多
  23. CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)
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    CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)

    Catalog No. A13028
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    EGFR 抑制剂
    CO-1686是一种新型的口服靶向共价（不可逆）抑制剂，可抑制表皮生长因子受体（EGFR）的致癌突变形式，目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 了解更多
  24. (-)-Gallocatechin
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    (-)-Gallocatechin

    Catalog No. A12003
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    (-)-Gallocatechin具有清除自由基的能力。它抑制牙龈卟啉单胞菌在颊上皮细胞上的生长和粘附。 了解更多
  25. WHI-P 154
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    WHI-P 154

    Catalog No. A14049
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    JAK3 抑制剂
    WHI-P 154是一种JAK3抑制剂，IC50 = 1.8uM。WHI-P 154还在体外抑制巨噬细胞中的STAT1激活，iNOS表达和NO生成。 了解更多
  26. Poziotinib
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    Poziotinib

    Catalog No. A13044
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    EGFR 抑制剂
    Poziotinib是一种口服生物利用的，基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR或HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  27. EGFR Inhibitor
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    EGFR Inhibitor

    Catalog No. A13673
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    EGFR 抑制剂
    EGFR inhibitor是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，可选择性抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，可阻断细胞中的受体自身磷酸化。 了解更多
  28. Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)
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    Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)

    Catalog No. A14877
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    Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)存在于细胞表面，并通过其特定配体（包括表皮生长因子和转化生长因子）的结合而被激活。 了解更多
  29. Compound 56
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    Compound 56

    Catalog No. A14953
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    EGFR 抑制剂
    Compound 56是EGFR酪氨酸激酶活性的细胞渗透性，可逆性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  30. D-69491
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    D-69491

    Catalog No. A15457
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    HER2 抑制剂
    D-69491 (SU11464)是一种小分子HER2抑制剂，正在开发中，用于治疗HER2高表达的肿瘤，例如乳腺癌，卵巢癌，肺癌和胰腺癌。 了解更多
  31. PD168393
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    PD168393

    Catalog No. A12725
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    EGFR 抑制剂
    PD168393是一种有效的，细胞可渗透的，不可逆的EGFR抑制剂，IC50值为700 pM。 了解更多
  32. EAI045
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    EAI045

    Catalog No. A16193
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    EGFR inhbitor
    EAI045是一种有效的选择性EGFR抑制剂。EAI045靶向选定的耐药性EGFR突变体，但保留了野生型受体。 了解更多
  33. Anlotinib
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    Anlotinib

    Catalog No. A16253
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    EGFR 抑制剂
    Anlotinib是从专利2015185012 A1（化合物1）中提取的EGFR抑制剂，可用于治疗非小细胞肺癌。 了解更多
  34. TX1-85-1
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    TX1-85-1

    Catalog No. A16361
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    Her3 (ErbB3) ligand
    TX1-85-1是ErbB3抑制剂。TX2-121-1可能通过变构机制发挥Her3依赖的药理作用，从而破坏Her3与其他蛋白质（例如Her3或cMet）之间的相互作用，与此处介绍的结果一致，并且与阻断催化功能的常规激酶抑制剂不同。 了解更多
  35. ARRY-380 (Irbinitinib)
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    ARRY-380 (Irbinitinib)

    Catalog No. A16413
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    HER2 抑制剂
    ARRY-380是人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  36. AG-1517
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    AG-1517

    Catalog No. A13001
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    EGFR 抑制剂
    AG 1517是表皮生长因子受体酪氨酸激酶EGFR的有效和选择性ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  37. AV412
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    AV412

    Catalog No. A15460
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    EGFR 抑制剂
    AV-412 (MP412)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM。 了解更多
  38. Avitinib (AC0010)
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    Avitinib (AC0010)

    Catalog No. A16826
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    irreversible EGFR 抑制剂
    Avitinib (AC0010)是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双重突变具有突变选择性，IC50值为0.18 nM，效力比野生型EGFR（IC50值为7.68 nM）高近43倍。它具有可比的抗肿瘤活性和耐受的毒性。 了解更多
  39. Lazertinib (YH25448,GNS-1480)
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    Lazertinib (YH25448,GNS-1480)

    Catalog No. A16827
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    EGFR 抑制剂
    Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的，高度突变选择性和不可逆的EGFR-TKI，对于Del19/T790M，L858R/T790M，Del19，Del19，IC50值分别为1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM和76 nM。L85R和野生型EGFR分别显示出更高的IC50值，即抗药性ErbB2和ErbB4。 了解更多
  40. Tyrphostin AG-528
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    Tyrphostin AG-528

    Catalog No. A17072
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    EGFR 抑制剂
    Tyrphostin AG-528，也称为Tyrphostin B66，是EGFR蛋白酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  41. Pyrotinib Racemate
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    Pyrotinib Racemate

    Catalog No. A17068
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    EGFR/HER2 dual 抑制剂
    Pyrotinib Racemate是吡罗替尼的外消旋体。吡罗替尼是一种有效的选择性EGFR/HER2双重抑制剂。 了解更多
  42. AG-494
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    AG-494

    Catalog No. A17142
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    EGFR 抑制剂
    AG-494是表皮生长因子受体激酶的抑制剂，在HT-22细胞中的IC50值为1μM。 了解更多
  43. Lavendustin A
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    Lavendustin A

    Catalog No. A17119
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    EGFR 抑制剂
    Lavendustin A是表皮生长因子（EGF）受体相关酪氨酸激酶的选择性抑制剂，IC50值为11 nM。 了解更多
  44. AG-99
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    AG-99

    Catalog No. A17123
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    EGFR 抑制剂
    AG-99是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，IC50值为10μM。 了解更多
  45. AG 555
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    AG 555

    Catalog No. A18337
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    EGFR 抑制剂
    AG555 is a potent epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase inhibitor. 了解更多
  46. RG14620
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    RG14620

    Catalog No. A18327
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    EGFR 抑制剂
    RG14620 is an EGFR inhibitor with an IC50 of 3 μM. 了解更多
  47. MTX-211
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    MTX-211

    Catalog No. A18324
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    EGFR/PI3K 双重抑制剂
    MTX-211 is a dual inhibitor of EGFR and PI3K, which plays important roles in the progression of KRAS mutant colorectal cancer. MTX-211 has the potential for the treatment of KRAS mutant colorectal cancer. 了解更多
  48. DBPR112
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    DBPR112

    Catalog No. A18857
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    EGFR 抑制剂
    DBPR112 is an orally active Furanopyrimidine-Based Epidermal Growth Factor Receptor inhibitor with IC50s of 15 nM and 48 nM for EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. 了解更多
  49. EGFR-IN-7
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    EGFR-IN-7

    Catalog No. A18562
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    EGFR 抑制剂
    EGFR-IN-7 (compound 34) is a selective and potent EGFR kinase inhibitor extracted from patent WO2019015655A1, has IC50s of 7.92 nM and 0.218 nM for EGFR (WT) and EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) respectively, and shows anti-tumor activity. 了解更多
  50. Mutated EGFR-IN-2
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    Mutated EGFR-IN-2

    Catalog No. A18565
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    EGFR 抑制剂
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) is a mutant-selective EGFR inhibitor extracted from patent WO2017036263A1, which potently inhibits single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M (IC50=??1nM) and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. Mutated EGFR-IN-2 shows anti-tumor antivity. 了解更多

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  1. EGFR/HER2 (104)
  2. FGFR (40)
  3. PDGFR (42)
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  5. IGF-1R (14)
  6. FLT3 (37)
  7. c-MET (36)
  8. ALK (20)
  9. Src (39)
  10. c-Kit (40)
  11. Tie-2 (7)
  12. Tyrosine kinase (3)
  13. Trk Receptors (14)
  14. CSF-1R (15)
  15. TAM Receptor (16)
  16. Ephrin Receptor (1)
  17. ITK (8)
  18. IRAK (6)
  19. DDR (3)
作用机制
  1. Inhibitor (抑制剂) (384)
  2. Agonist (激动剂) (2)
  3. Antagonist (拮抗剂) (2)
  4. Activator (激活剂) (2)
  5. Degrader (降解剂) (1)
  6. Stimulator (刺激物) (1)
靶点
  1. Abl (6)
  2. ALK (1)
  3. Aurora A (6)
  4. Aurora B (2)
  5. Aurora C (1)
  6. Axl (1)
  7. B-Raf (4)
  8. Bcr-Abl (1)
  9. C-Raf (Raf-1) (4)
  10. CDK (2)
  11. CDK2 (2)
  12. CDK4 (1)
  13. Chk2 (1)
  14. CSF1R (9)
  15. DNMT (1)
  16. EGFR (22)
  17. EGFR Exon 19 Deletion (1)
  18. EGFR L858R (5)
  19. EGFR L861Q (2)
  20. EGFR T790M (9)
  21. EGFR wild type (2)
  22. EphB4 (2)
  23. ErbB2 (3)
  24. ErbB3 (1)
  25. ErbB4 (2)
  26. FAK (1)
  27. FGFR (2)
  28. FGFR1 (23)
  29. FGFR2 (11)
  30. FGFR3 (12)
  31. FGFR4 (9)
  32. FLT3 (27)
  33. HER2 (1)
  34. IGF1R (1)
  35. JAK2 (8)
  36. JAK3 (1)
  37. Kit (14)
  38. Lck (2)
  39. Lyn (1)
  40. Mer (1)
  41. PDGFR (1)
  42. PDGFRα (10)
  43. PDGFRβ (19)
  44. PKCα (1)
  45. PKCβ (1)
  46. RET (7)
  47. Src (5)
  48. STAT1 (1)
  49. Syk (1)
  50. TrkA (1)
  51. VEGFR1 (FLT1) (12)
  52. VEGFR2 (FLK1) (25)
  53. VEGFR3 (FLT4) (11)
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