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  1. Flupirtine maleate

    Catalog No. A10251
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    NMDA 拮抗剂
    Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。 了解更多
  2. GDC-0449 (Vismodegib)

    Catalog No. A10258
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    Hedgehog 拮抗剂
    GDC-0449 (Vismodegib)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。 了解更多
  3. MDV3100

    Catalog No. A10562
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    Androgen receptor 拮抗剂
    MDV3100(Enzalutamide)是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂。在AR研究中强烈推荐的抑制剂。 了解更多
  4. (-)-Epigallocatechin gallate

    Catalog No. A10005
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    Antioxidant, antiangiogenic, antitumor agent
    (-)-Epigallocatechin gallate是一种从绿茶中分离出来的强效抗氧化剂多酚类黄酮。 了解更多
  5. (R)-Bicalutamide

    Catalog No. A10008
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    (R)-Bicalutamide是一种活性的竞争性非甾体雄激素受体拮抗剂,对MDA 453细胞的IC50为0.17μM。 了解更多
  6. YM155 (Sepantronium Bromide)

    Catalog No. A11002
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    Survivin 抑制剂
    YM155 (Sepantronium Bromide)是一种新型小分子存活蛋白抑制剂,IC50为0.54 nM,可抑制存活蛋白启动子活性。 了解更多
  7. FTY720 (Fingolimod)

    Catalog No. A10408
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    S1P Receptor 拮抗剂
    FTY720 (Fingolimod)是ISP-1(肉豆蔻酸)的衍生物,ISP-1是中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物,也是鞘氨醇的结构类似物。 了解更多
  8. XL184 free base (Cabozantinib)

    Catalog No. A10996
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    VEGFR 抑制剂
    XL184 free base (Cabozantinib)是设计用来抑制多种受体酪氨酸激酶(特别是MET和VEGFR2)的小分子。 了解更多
  9. Acarbose

    Catalog No. A10029
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    Anti-Diabetic Agent
    Acarbose是一种肠道alpha-glucosidase抑制剂,用于治疗2型糖尿病以及某些国家的前驱糖尿病。 了解更多
  10. Bicalutamide (Casodex)

    Catalog No. A10142
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    Bicalutamide (Casodex)是一种口服非甾体抗雄激素,用于治疗前列腺癌和多毛症。 了解更多
  11. Amisulpride

    Catalog No. A10067
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    Dopamine Receptor 拮抗剂
    Amisulpride是一种非典型抗精神病药,用于治疗精神分裂症的精神病和双相情感障碍的躁狂发作。 了解更多
  12. TSU-68 (Orantinib, SU6668)

    Catalog No. A10953
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    PDFGRβ 抑制剂
    TSU-68 (Orantinib,SU6668)在无细胞试验中具有8 nM的Ki对PDGFR自磷酸化的最大效力,但也强烈抑制Flk-1和FGFR1反磷酸化,对IGF-1R,Met,Src, Lck,Zap70,Abl和CDK2; 不抑制EGFR。 了解更多
  13. Fulvestrant (Faslodex)

    Catalog No. A10410
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    Aromatase 抑制剂
    Fulvestrant是一种雌激素受体拮抗剂,没有激动剂作用,它通过下调和降解雌激素受体发挥作用。 了解更多
  14. Maraviroc (UK-427857)

    Catalog No. A10556
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    CCR 拮抗剂
    Maraviroc (UK-427857)是CCR5受体拮抗剂类别的抗逆转录病毒药物,用于治疗HIV感染。 了解更多
  15. Vicriviroc Malate

    Catalog No. A10971
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    CCR5 拮抗剂
    Vicriviroc Malate是CCR5拮抗剂,也是HIV-1进入靶细胞的有效抑制剂,对HIV分离株的平均IC50 = 0.46 nM,IC50 = 1?10 nM(n = 52)。 了解更多
  16. LY2940680 (Taladegib)

    Catalog No. A11048
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    SMO 拮抗剂
    LY2940680 (Taladegib)已显示可影响由Hedgehog(Hh)蛋白引发的癌细胞信号通路。 了解更多
  17. Agomelatine

    Catalog No. A10048
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    5-HT Receptor 拮抗剂
    Agomelatine是一种褪黑素激动剂(MT1和MT2受体)和5-HT2C拮抗剂。 了解更多
  18. Candesartan (Atacand)

    Catalog No. A10175
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    RAAS 拮抗剂
    Candesartan (Atacand)是一种血管紧张素受体阻滞剂(也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AIIRA)。 了解更多
  19. Ki16425

    Catalog No. A10501
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    LPA Receptor 拮抗剂
    ki16425是对LPA1和LPA3具有选择性的LPA受体拮抗剂,对人LPA1、LPA2和LPA3受体分别显示Ki值为0.34、6.5和0.93 μM。 了解更多
  20. JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。 了解更多
  21. LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)

    Catalog No. A10520
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    Smo 拮抗剂
    LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂,通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多
  22. ARQ 197 (Tivantinib)

    Catalog No. A11087
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    c-Met 抑制剂
    ARQ-197是c-Met受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂, 在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 了解更多
  23. LY310762

    Catalog No. A11106
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    5-HT Receptor 拮抗剂
    Y310762是5-HT1D的受体拮抗剂(EC50 = 31 nM)。 了解更多
  24. INCB8761 (PF-4136309)

    Catalog No. A11136
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    CCR2 拮抗剂
    INCB8761 (PF-4136309)是一种有效的,选择性的,口服可生物利用的CCR2拮抗剂。 了解更多
  25. NPS-2143 (SB-262470)

    Catalog No. A11140
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    CaSR 拮抗剂
    NPS-2143 (SB-262470)是一种选择性的Ca2+感应受体拮抗剂,显示可阻止HEK293细胞中表达的人Ca2+受体引起的细胞质Ca2+浓度增加,IC50为43 nM。 了解更多
  26. SB-705498

    Catalog No. A11143
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    TRPV1 拮抗剂
    SB-705498是有效,选择性和口服生物利用的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。 了解更多
  27. Fesoterodine fumarate (Toviaz)

    Catalog No. A10386
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    AChR 拮抗剂
    Fesoterodine fumarate是一种用于尿急的药物,可减少尿液通过的频率并促使尿失禁。 了解更多
  28. Quercetin dihydrate (Sophoretin)

    Catalog No. A10765
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    MAO-B 抑制剂
    Quercetin dihydrate (Sophoretin)抑制许多酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶,磷脂酶A2,磷酸二酯酶,线粒体ATPase,PI 3-激酶和蛋白激酶C。 了解更多
  29. PF 3716556

    Catalog No. A11408
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    ATPase 拮抗剂
    PF 3716556是H+,K+-ATPase酶抑制剂(在人类重组离子渗漏试验中PIC50 = 6)。 了解更多
  30. Cyproterone acetate

    Catalog No. A11409
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    Cyproterone acetate是17-羟孕酮的合成衍生物,可作为雄激素受体拮抗剂以及具有弱孕激素和糖皮质激素活性的弱孕激素受体激动剂。 了解更多
  31. 2-Methoxyestradiol

    Catalog No. A10012
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    Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agent
    2-Methoxyestradiol是一种凋亡,抗增殖和抗血管生成剂。通过两种途径诱导p53诱导的细胞凋亡:p38和NF-κB的激活;和激活JNK和AP-1导致Bcl-2磷酸化。 了解更多
  32. ABT-492 (Delafloxacin)

    Catalog No. A10023
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    Fluoroquinolone antibiotic
    ABT-492 (Delafloxacin)是一种新的氟喹诺酮类药物,可抵抗155种需氧和171种厌氧菌。 了解更多
  33. Aprepitant (MK-0869)

    Catalog No. A10083
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    Aprepitant (MK-0869)被归类为NK1拮抗剂。已经显示,阿瑞匹坦通过阻止P物质降落在大脑神经元受体上,从而抑制细胞毒性化疗药物引起的急性呕吐和延迟呕吐。还显示出它能增加5-HT3受体拮抗剂恩丹西酮和皮质类固醇地塞米松的活性,它们也可用于预防化学疗法引起的恶心和呕吐。 了解更多
  34. Asiatic acid

    Catalog No. A10092
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    Anti-inflammatory agent
    Asiatic acid常用于伤口愈合。亚洲酸具有抗氧化,抗炎和神经保护的特性。积雪草酸衍生物的合成可用作抗癌剂;糖原磷酸化酶抑制剂;保肝剂。 了解更多
  35. RS-127445

    Catalog No. A11165
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    5-HT2B receptor 拮抗剂
    RS-127445是5-羟色胺5-HT2B受体的有效和选择性拮抗剂,相对于密切相关的5-HT2A和5-HT2C受体具有约1000倍的选择性。 了解更多
  36. 5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)

    Catalog No. A11166
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    muscarinic receptor 拮抗剂
    5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)是托特罗定的代谢产物,tolterodine是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 了解更多
  37. BRL-15572 dihydrochloride

    Catalog No. A11178
    5-HT1D receptor 拮抗剂
    BRL-15572是一种选择性的h5-HT1D拮抗剂,相对于h5-HT1B表现出60倍的选择性,对一系列其他受体类型的亲和力很小或没有亲和力。 了解更多
  38. WAY-100635

    Catalog No. A11182
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    5HT1A 拮抗剂
    WAY-100635最初被认为是选择性的5-HT1A受体拮抗剂,但随后的研究表明它也可作为D4受体的有效全效激动剂。 了解更多
  39. AS-604850

    Catalog No. A11197
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    PI3K 抑制剂
    AS-604850抑制MCP-1介导的单核细胞趋化性,IC50值为21 ?M,并在ED50值为42.4 mg/kg的白细胞趋化性小鼠模型中降低了RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集。 了解更多
  40. Naftopidil 2HCl

    Catalog No. A10619
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    5-HT1A and α1-adrenergic receptor 拮抗剂
    Naftopidil 2HCl是选择性5-HT1A和α1-肾上腺素能受体拮抗剂,IC50分别为0.1μM和0.2μM。 了解更多
  41. Nutlin-3

    Catalog No. A10657
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    Mdm2 拮抗剂
    Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,是有效的凋亡诱导剂。 了解更多
  42. Oleanolic Acid (Caryophyllin)

    Catalog No. A10668
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    Oleanolic acid (Caryophyllin)是一种天然存在的三萜类,广泛分布于食品和药用植物中,与桦木酸有关。它是相对无毒。抗肿瘤和保肝的,并且具有抗病毒特性。 了解更多
  43. Puerarin (Kakonein)

    Catalog No. A10759
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    5-HT2C receptor 拮抗剂
    Puerarin (Kakonein)是几种已知的异黄酮之一。Puerarin是5-HT2C受体和苯二氮卓类拮抗剂。Puerarin正在研究作为一种自微乳化药物递送系统。 了解更多
  44. Silodosin (Rapaflo)

    Catalog No. A10843
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    α1-adrenoceptor 拮抗剂
    Silodosin (Rapaflo)是具有高尿嘧啶选择性的α1-肾上腺素受体拮抗剂。它几乎不引起体位性低血压(与其他α1阻滞剂相反)。 了解更多
  45. Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)

    Catalog No. A10925
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    Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)是一种黄嘌呤生物碱,可用作支气管扩张药和血管扩张药。它的利尿作用比茶碱弱,并且对平滑肌的刺激作用也较弱。它实际上对中枢神经系统没有刺激作用。它以前被用作利尿剂,并用于治疗心绞痛和高血压。 了解更多
  46. Xanthone (Genicide)

    Catalog No. A10993
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    Xanthone (Genicide)是一种有机化合物。可以通过加热水杨酸苯酯来制备。1939年,黄酮作为杀虫剂被引入,它目前被用作杀虫剂,用于杀虫蛾卵和杀幼虫剂。 黄原酮也用于制备黄原酸,其用于测定血液中的尿素水平。 了解更多
  47. Yohimbine hydrochloride (Antagonil)

    Catalog No. A11003
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    Yohimbine hydrochloride (Antagonil) 是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂(人类α2A,α2B和α2C受体的pKi值分别为8.52、8.00和9.17)。 了解更多
  48. Zibotentan (ZD4054)

    Catalog No. A11006
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    ETA-receptor 拮抗剂
    Zibotentan (ZD4054)是一种有效且特异性的ETA受体(内皮素A受体)拮抗剂(IC50 = 21 nM),对ETB没有抑制活性。 了解更多
  49. Retapamulin (SB-275833)

    Catalog No. A11139
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    Antibacterial agent
    Retapamulin (SB-275833)是一种抗菌剂,特别是蛋白质合成抑制剂。 了解更多
  50. INCB 3284 dimesylate

    Catalog No. A11104
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    HCCR2 拮抗剂
    INCB 3284 dimesylate是一种有效的选择性hCCR2拮抗剂,对单核细胞趋化因子分子与hCCR2的结合和趋化活性表现出强烈的拮抗作用。 了解更多

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