“angiotensin converting enzyme ace”的搜索结果
-
BACE1 抑制剂
LY2886721是一种有效的,选择性的,口服活性的β位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂。LY2886721是一种新型强效药物,用于治疗阿尔茨海默病的研究。
了解更多
- Naomi Ito, .et al. miR-15b mediates oxaliplatin-induced chronic neuropathic pain through BACE1 down-regulation, Br J Pharmacol, 2017, Mar; 174(5): 386-395 PMID: 28012171
-
Gamma-secretase 抑制剂
BMS-708163 (Avagacestat)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM。
了解更多
-
DprE1 抑制剂
BTZ043 (BTZ038,BTZ044) Racemate 抑制癸二烯基磷酸基-β-d-核糖2α-表异构酶,它是一种产生致病细菌结核分枝杆菌细胞壁的酶。
了解更多
-
CYP17 抑制剂
Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂。
了解更多
-
CETP 抑制剂
Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。
了解更多
-
HMG-CoA Reductase 抑制剂
Clinofibrate是一种脂质清除剂,似乎可以改变脂质代谢,减少类固醇诱导的骨细胞内脂质堆积。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM。
了解更多
-
Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat (LY450139)是一种针对Aβ42,Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶阻滞剂,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM。 Semagacestat还抑制Notch信号传导,IC50为14.1 nM。
了解更多
- Yesuvadian R, .et al. Potent γ-secretase inhibitors/modulators interact with amyloid-β fibrils but do not inhibit fibrillation: a high-resolution NMR study., Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
-
HDAC6 抑制剂
Tubacin (tubulin acetylation inducer)是一种高效且选择性强,可逆,可透过细胞的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
了解更多
-
Hydrogen peroxide 抑制剂
Acetanilide在过氧化氢中用作抑制剂,并用于稳定纤维素酯清漆。
了解更多
-
COX 抑制剂
Acemetacin (Emflex)是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。
了解更多
-
BACE1 抑制剂
LY2811376是第一种可口服的非肽类BACE1抑制剂,可在动物体内产生显着的Aβ降低作用。
了解更多
-
cytochrome P4503A4 抑制剂
Clarithromycin是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来防止细菌生长。
了解更多
- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Takashi Azuma, .et al. Removal of pharmaceuticals in water by introduction of ozonated microbubbles, SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. Distribution of six anticancer drugs and a variety of other pharmaceuticals, and their sorption onto sediments, in an urban Japanese river, Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. Detection of pharmaceuticals and phytochemicals together with their metabolites in hospital effluents in Japan, and their contribution to sewage treatment plant influents, Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
-
AMPA Receptor 抑制剂
Aniracetam是一种安非他命,属于消旋体化学类别的促智药,据称比吡乙酰胺更有效。
了解更多
-
RAAS 抑制剂
Enalaprilat dihydrate是依那普利的活性代谢产物。它是第一种含二羧酸盐的ACE抑制剂,IC50为1.2 nM。
了解更多
-
HDAC 抑制剂
CI994 (Tacedinaline)是一种组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂,可在活细胞中诱导组蛋白超乙酰化。
了解更多
-
NADPH-oxidase 抑制剂
Apocynin (Acetovanillone)是NADPH氧化酶抑制剂。
了解更多
- Liling Su, .et al. Disruption of mitochondrial redox homeostasis as a mechanism of antimony-induced reactive oxygen species and cytotoxicity, Ecotoxicol Environ Saf, 2022, Jun 1;237:113519 PMID: 35453021
- Shimizu S, .et al. Angiotensin II, a stress-related neuropeptide in the CNS, facilitates micturition reflex in rats, Br J Pharmacol, 2018, Sep;175(18):3727-3737 PMID: 29981238
-
CETP 抑制剂
Evacetrapib (LY2484595)是一种强效选择性CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,可在不增加醛固酮或血压的情况下升高HDL胆固醇。
了解更多
-
Integrin 抑制剂
Cilengitide trifluoroacetate是一种具有潜在抗肿瘤活性的环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽。西仑吉肽结合并抑制α(v)β(3)和α(v)β(5)整联蛋白的活性,从而抑制内皮细胞-细胞相互作用、内皮细胞-基质相互作用和血管生成。
了解更多
- Yi Han Tan, .et al. Complement-activated vitronectin enhances the invasion of nonphagocytic cells by bacterial pathogens Burkholderia and Klebsiella, Cell Microbiol, 2017, Aug;19(8) PMID: 28186697
-
BTK 抑制剂
GDC-0834 Racemate是一种有效且选择性的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,被研究用作类风湿关节炎的潜在治疗剂。
了解更多
-
BACE1 抑制剂
AZD3839是人类BACE1的有效选择性抑制剂,Ki为26.1 nM。
了解更多
-
COX 抑制剂
Acetaminophen (paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。它是广泛使用的解热和止痛药。
了解更多
- Takashi Azuma, .et al. Removal of pharmaceuticals in water by introduction of ozonated microbubbles, SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. Distribution of six anticancer drugs and a variety of other pharmaceuticals, and their sorption onto sediments, in an urban Japanese river, Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. Detection of pharmaceuticals and phytochemicals together with their metabolites in hospital effluents in Japan, and their contribution to sewage treatment plant influents, Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
-
pan Bcl-2 抑制剂
AT101 acetic acid对映体AT101与Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki分别为0.32μM,0.48μM和0.18μM;不抑制BIR3域和BID。
了解更多
-
PKC 抑制剂
马鞭草苷是从马Lan丹中提取的,可作为ATP竞争性PKC抑制剂,IC50为25 ?M,具有抗肿瘤,抗炎和抗癌的疼痛活性。
了解更多
-
topoisomerase II 抑制剂
Ametantrone (AM)是一种合成的9,10-蒽二酮,在位置1和4上带有两个(羟乙基氨基)乙基氨基残基,以及其他蒽醌和蒽环类化合物。
了解更多
-
acetyl-CoA carboxylase 抑制剂
CP-640186是一种同工酶非选择性乙酰辅酶a羧化酶(acc)抑制剂,其ic50s分别为53 nm和61nm;与cp-610431相比,代谢稳定性提高。
了解更多
-
TACE/MMP 抑制剂
TAPI-1是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。
了解更多
-
NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p 抑制剂
Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-依赖性组蛋白脱乙酰基酶Sir2p抑制剂,IC50为60 uM,在基于细胞的测定中显示出更高的活性。
了解更多
-
K-Ras 抑制剂
6H05 (trifluoroacetate salt)是致癌性K-Ras(G12C)的选择性变构抑制剂。
了解更多
-
BACE1 抑制剂
AMG-8718是一种有效的BACE1抑制剂。
了解更多
-
TACE/MMP 抑制剂
TAPI-0是TACE(IC50 = 50-100 nM)以及其他基质和膜金属蛋白酶的抑制剂。
了解更多
-
TACE/MMP 抑制剂
TAPI-2是TACE,ADAM,ACE分泌酶和其他MMP(金属蛋白酶)的抑制剂。TAPI-2阻止DCC7,APP,TNFα,L-选择素,NOTCH,TGFα,IL-6R9,erbB2/HER2和ACE的释放。该抑制剂已用于组织培养。
了解更多
-
MetAP-2 抑制剂
TNP 470是富马西林的类似物,在体外显示有效的抗血管生成活性。已显示出抑制MetAP-2(甲硫氨酸氨基肽酶II型)的作用。
了解更多
-
LTA4 hydrolase 抑制剂
Captopril disulfide是LTA4水解酶的可逆竞争性抑制剂(IC50 = 11 M)。Captopril已被证明是血管紧张素转化酶-1(ACE1)的一种,而不是ACE2(IC50 = 22 nM)。
了解更多
-
SGLT2 抑制剂
Luseogliflozin是由Taisho Pharmaceutical开发的一种口服活性第二代钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,用于治疗2型糖尿病(T2DM)患者。
了解更多
-
BACE1 抑制剂
Timosaponin B-II是知母草(Liliaceae,根茎)的主要活性成分,对脑缺血性损伤具有保护作用。
了解更多
-
Bcl-2 抑制剂
Acetate gossypol是一种从棉籽中分离出来的多酚化合物,可通过模仿BH3来抑制Bcl-2。
了解更多
-
MEK 抑制剂
Cobimetinib (racemate)是一种有效的,高度选择性的MEK1/2抑制剂。
了解更多
- Yuki Shimizu, .et al. Acquired resistance to BRAF inhibitors is mediated by BRAF splicing variants in BRAF V600E mutation-positive colorectal neuroendocrine carcinoma, Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Chun-Yu Liu, .et al. Varlitinib Downregulates HER/ERK Signaling and Induces Apoptosis in Triple Negative Breast Cancer Cells, Cancers (Basel), 2019, Jan 17;11(1) PMID: 30658422
-
PDE 抑制剂
GSK256066是一种选择性PDE4B(与A-D型同等亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,对PDE1/2/3/5/6的选择性> 380,000倍,对PDE4B与PDE7的选择性> 2500倍。
了解更多
-
Liver-targeting SCD 抑制剂?
MK-8245 Trifluoroacetate是硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)的肝靶向抑制剂,对人SCD1的IC50为1 nM,对大鼠SCD1和小鼠SCD1的IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。
了解更多
-
p53-MDM2 interaction 抑制剂
p53和MDM2蛋白相互作用抑制剂消旋体是p53和MDM2蛋白之间相互作用的抑制剂。
了解更多
-
Dopamine reuptake 抑制剂
Phenylpiracetam是促智药物吡乙酰胺的苯基化衍生物。它被用作促智药物,效力比吡乙酰胺高30-60倍。
了解更多
-
VEGFR/EGFR 抑制剂
Vandetanib trifluoroacetate是一种有效的VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。
了解更多
-
Renin 抑制剂
VTP-27999 2,2,2-trifluoroacetate是一种烷基胺肾素抑制剂。VTP-27999可用于高血压和末梢器官疾病。
了解更多
-
Selective calpain 抑制剂
Acetyl-Calpastatin (184-210) (human)选择性钙蛋白酶抑制剂。强烈抑制钙蛋白酶I(Ki = 0.2 nM)和II,但不抑制木瓜蛋白酶,胰蛋白酶和组织蛋白酶L(Ki = 6 uM)。增加淀粉样β蛋白(Aβ)42,Aβ40和Aβ42比率的分泌。
了解更多
-
Necroptosis 抑制剂
Necrostatin 2 racemate是一种有效的坏死性抑制剂,EC50为50 nM。
了解更多
-
HDAC 抑制剂
TC-H 106是一种慢速,紧密结合的I类HDAC(组蛋白脱乙酰基酶)抑制剂。
了解更多
-
RNA polymerase 抑制剂
Thiolutin是一种RNA聚合酶抑制剂,是链霉菌属细菌产生的一种基于硫的微生物抗生素。
了解更多
-
Bcl-2 抑制剂
(R)-(-)-Gossypol对映体AT101与Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki分别为0.32μM,0.48μM和0.18μM。
了解更多
-
CDK 抑制剂
AT7519 trifluoroacetate是CDK1、2、4、6和9的多CDK抑制剂,IC50为10-210 nM,对CDK3的效力较低,对CDK7的活性较低。
了解更多
-
GSK-3 抑制剂
BIO-acetoxime是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比CDK5/p25,CDK2/cyclin A和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
了解更多