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Protein Tyrosine Kinases

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  1. MK-2461
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    MK-2461

    Catalog No. A11753
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    c-Met 抑制剂
    MK-2461是一种新型的多靶点激酶抑制剂，优先抑制活化的c-Met受体。 了解更多
  2. LY 2874455
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    LY 2874455

    Catalog No. A11244
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    FGFR/VEGFR2 抑制剂
    LY2874455是一种新型有效的FGFR / VEGFR抑制剂。 了解更多
  3. XL-228
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    XL-228

    Catalog No. A13069
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    IGF-1R, Aurora, FGFR, ABL, SRC 抑制剂
    XL228是靶向IGF1R，AURORA激酶，FGFR1-3，ABL和SRC家族激酶的蛋白激酶抑制剂。XL228是一种Aurora A抑制剂（IC50，f3 nmol/L），对ABL1（Ki，5 nmol/L）以及BCR-ABL1 T315I（Ki，1.4 nmol/L）激酶显示出有效的生化活性。 了解更多
  4. R1530
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    R1530

    Catalog No. A13111
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    Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
    R1530是吡唑并苯并二氮杂小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530也是一种有丝分裂-血管生成抑制剂(MAI),可抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，-2，-3，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)βFMS样酪氨酸激酶(Flt)-3和成纤维细胞生长因子受体(FGFR) -1，-2。 了解更多
  5. SSR128129E
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    SSR128129E

    Catalog No. A13211
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    FGFR1 抑制剂
    SSR128129E是一种口服活性变构FGFR1抑制剂，IC50为1.9 uM。 了解更多
  6. Debio-1347 (CH5183284)
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    Debio-1347 (CH5183284)

    Catalog No. A14415
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    FGFR1/2/3 抑制剂
    Debio-1347 (CH5183284)是成纤维细胞生长因子受体亚型1（FGFR-1），2（FGFR-2）和3（FGFR-3）的生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  7. ACTB-1003
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    ACTB-1003

    Catalog No. A14431
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    FGFR1 抑制剂
    ACTB-1003是一种口服激酶抑制剂，靶向癌症突变（FGFR抑制），血管生成（抑制VEGFR2和Tie-2）并诱导凋亡（靶向PI3激酶下游的RSK和p70S6K。 了解更多
  8. E-3810
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    E-3810

    Catalog No. A15073
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    VEGFR/FGFR 抑制剂
    E-3810是一种有效且选择性的VEGF和FGF受体双重抑制剂，对VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，FGFR-1和VEGF的IC50值分别为7nM，25nM，10nM，17.5nM和82.5nM。FGFR-2。 了解更多
  9. NVP-BGJ398 phosphate
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    NVP-BGJ398 phosphate

    Catalog No. A15194
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    FGFR 抑制剂
    NVP-BGJ398 phosphate是一种新型的选择性泛特异性FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2和FGFR3的IC50分别为0.9、1.4和1 nM。与FGFR4和VEGFR2相比，对FGFR具有40倍以上的选择性，并且对Abl，Fyn，Kit，Lck，Lyn和Yes的活性很小。 了解更多
  10. BLU9931
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    BLU9931

    Catalog No. A15534
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    FGFR 抑制剂
    BLU9931是第一种选择性的FGFR4小分子抑制剂，IC50为3 nM。对FGFR1/2/3的效力较低（IC50> 150 nM）。 了解更多
  11. Alofanib (RPT835)
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    Alofanib (RPT835)

    Catalog No. A15946
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    FGFR2 抑制剂
    Alofanib (RPT835)是FGFR2的强效选择性变构抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 了解更多
  12. Erdafitinib (JNJ-42756493)
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    Erdafitinib (JNJ-42756493)

    Catalog No. A15957
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    FGFR 抑制剂
    Erdafitinib (JNJ-42756493)是一种有效且选择性的口服生物利用型泛成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  13. FGFR4-IN-1
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    FGFR4-IN-1

    Catalog No. A16251
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    FGFR4 抑制剂
    FGFR4-IN-1是有效的FGFR4抑制剂，IC50为0.7 nM。 了解更多
  14. H3B-6527
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    H3B-6527

    Catalog No. A16252
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    FGFR4 抑制剂
    H3B-6527是一种高度选择性的FGFR4抑制剂，在FGF19扩增的细胞系和小鼠中具有强大的抗肿瘤活性。 了解更多
  15. Derazantinib (ARQ-087)
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    Derazantinib (ARQ-087)

    Catalog No. A16825
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    FGFR 抑制剂
    Derazantinib (ARQ-087)是成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的口服生物利用抑制剂，对于FGFR2的IC50值为1.8 nM，对于FGFR1和3的IC50值为4.5 nM，对FGFR4的效力较低（IC50 = 34 nM）。它还抑制RET，DDR2，PDGFRβ，VEGFR和KIT。 了解更多
  16. Rogaratinib
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    Rogaratinib

    Catalog No. A16963
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    FGFR 抑制剂
    Rogaratinib，也称为BAY-1163877，是一种异常的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂。 了解更多
  17. PD166866
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    PD166866

    Catalog No. A17161
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    FGFR 抑制剂
    PD166866是FGFR1抑制剂，IC50值为55 nM，对c-Src，PDGFR-b，EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶或MEK，PKC和CDK4无影响。 了解更多
  18. FGFR1/DDR2 inhibitor 1
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    FGFR1/DDR2 inhibitor 1

    Catalog No. A18716
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    FGFR1/DDR2 inhibitor
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoindin domain receptor 2 (DDR2), with IC50 values of 31.1 nM, 108.4 nM and 3.2 nM for FGFR1, KG-1, and DDR2, respectively. 了解更多
  19. Roblitinib
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    Roblitinib

    Catalog No. A19431
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    FGFR4 inhibitor
    Roblitinib (FGF-401; Compound Example 83) is a highly selective and potent FGFR4 inhibitor with an IC50 of 1.9 nM. Roblitinib has antitumor activity. 了解更多
  20. ODM-203
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    ODM-203

    Catalog No. A19098
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    FGFR/VEGFR 抑制剂
    ODM-203 is a potent FGFR and VEGFR families inhibitor with IC50s of 11, 16, 6, 35 nM towards recombinant FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4 as well as 26, 9, 5 nM towards VEGFR1, VEGFR2 and VEGFR3, respectively. 了解更多
  21. S49076
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    S49076

    Catalog No. A21407
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    MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3 inhibitor
    S49076 is a novel, potent inhibitor of MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3 with IC50 values below 20 nM. 了解更多
  22. Dovitinib lactate
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    Dovitinib lactate

    Catalog No. A21851
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    FGFR3 inhibitor
    Dovitinib(CHIR-258; TKI258) lactate is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) with an IC50 of 5 nM. 了解更多
  23. Dovitinib (TKI-258)
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    Dovitinib (TKI-258)

    Catalog No. A11411
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    RTK 抑制剂
    Dovitinib是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制通过ZNF198-FGFR1或BCR-FGFR1转化为IL3独立性的Ba / F3细胞，IC50值分别为150 nM和90 nM。 了解更多
  24. Danusertib (PHA-739358)
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    Danusertib (PHA-739358)

    Catalog No. A10715
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    Aurora 抑制剂
    Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂，在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM，对Abl，TrkA，c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等有效。 了解更多
  25. Bibf1120 (Nintedanib)
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    Bibf1120 (Nintedanib)

    Catalog No. A10137
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    VEGFR 抑制剂
    Bibf1120 (Nintedanib)是一种新型的三联血管激酶抑制剂，可同时抑制三种生长因子受体：VEGFR，PDGF和FGFR。 了解更多
  26. PD173074
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    PD173074

    Catalog No. A10703
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    FGFR1/VEGFR2 抑制剂
    PD173074是有效的，细胞可渗透的和ATP竞争性的FGFR和VEGFR抑制剂。 了解更多
  27. TSU-68 (Orantinib, SU6668)
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    TSU-68 (Orantinib, SU6668)

    Catalog No. A10953
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    PDFGRβ 抑制剂
    TSU-68 (Orantinib,SU6668)在无细胞试验中具有8 nM的Ki对PDGFR自磷酸化的最大效力，但也强烈抑制Flk-1和FGFR1反磷酸化，对IGF-1R，Met，Src， Lck，Zap70，Abl和CDK2； 不抑制EGFR。 了解更多
  28. Pazopanib HCl (GW786034)
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    Pazopanib HCl (GW786034)

    Catalog No. A10699
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    VEGFR/PDGFR/FGFR 抑制剂
    Pazopanib HCl (GW786034)是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。 了解更多
  29. FIIN-3
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    FIIN-3

    Catalog No. A15848
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    Irreversible FGFR 抑制剂
    FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的下一代共价FGFR抑制剂。 了解更多
  30. Brivanib (BMS-540215)
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    Brivanib (BMS-540215)

    Catalog No. A10254
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    VEGFR-2 抑制剂
    Brivanib (BMS-540215)是一种VEGFR-2抑制剂，IC50为25 nM，Ki为26 nM。 了解更多
  31. AZD4547
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    AZD4547

    Catalog No. A11075
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    FGFR 抑制剂
    AZD4547是一种有效，选择性和口服活性的pan-FGFR抑制剂，对于FGFR1、2、3和4的IC50分别为0.2、2.5、1.8和165 nM。 了解更多
  32. Nintedanib esylate
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    Nintedanib esylate

    Catalog No. A16197
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    RTK 抑制剂
    Nintedanib esylate是多种受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（nRTK）的有效抑制剂。 了解更多
  33. Pazopanib (GW-786034)
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    Pazopanib (GW-786034)

    Catalog No. A11518
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    VEGFR 抑制剂
    Pazopanib (GW-786034)是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。 了解更多
  34. BGJ398 (NVP-BGJ398)
    Quick View

    BGJ398 (NVP-BGJ398)

    Catalog No. A11159
    Quick View
    FGFR 抑制剂
    BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的选择性抑制剂，具有成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶1、2、3和4的潜在抗血管生成和抗肿瘤活性（对于FGFR1，FGFR2，FGFR3，IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM， 和FGFR4）。 了解更多
  35. AP24534 (Ponatinib)
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    AP24534 (Ponatinib)

    Catalog No. A10080
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    BCR-ABL 抑制剂
    AP24534 (Ponatinib)是有效的多激酶和pan-BCR-ABL抑制剂。 了解更多
  36. Neratinib (HKI-272)
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    Neratinib (HKI-272)

    Catalog No. A10638
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    HER2 抑制剂
    Neratinib (HKI-272)是一种酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  37. WZ4002
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    WZ4002

    Catalog No. A10991
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    EGFR 抑制剂
    WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 了解更多
  38. Lapatinib Ditosylate
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    Lapatinib Ditosylate

    Catalog No. A10514
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    HER2 抑制剂
    Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER2生长受体途径。 了解更多
  39. WZ8040
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    WZ8040

    Catalog No. A10992
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    EGFR 抑制剂
    WZ8040是一种新型的EGFR抑制剂，可抑制含有EGFR-T790M的细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化。 了解更多
  40. WZ3146
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    WZ3146

    Catalog No. A10990
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    EGFR 抑制剂
    WZ3146是EGFR受体激酶突变体的抑制剂，该突变体在活性位点网守残基（T790M）中带有突变，并且对野生型EGFR激酶的效力要低得多。 了解更多
  41. PD153035 (HCl salt)
    Quick View

    PD153035 (HCl salt)

    Catalog No. A10702
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    EGFR 抑制剂
    PD153035 (HCl salt)是EGFR酪氨酸激酶活性的极其有效和特异的抑制剂。 了解更多
  42. BMS 599626 (AC480)
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    BMS 599626 (AC480)

    Catalog No. A11209
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    EGFR 抑制剂
    BMS 599626 (AC480)是一种选择性的，高效效的HER1，HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂（IC50分别为22、32和190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  43. Arry-380 analog
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    Arry-380 analog

    Catalog No. A11027
    Quick View
    HER2 抑制剂
    Arry-380 analog是一种ErbB-2抑制剂，可选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化，从而导致表达ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 了解更多
  44. AEE788
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    AEE788

    Catalog No. A10043
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    EGFR 抑制剂
    AEE788是一种口服生物可用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，HER2和VEGF2酪氨酸激酶的磷酸化。 了解更多
  45. Chrysophanic acid (Chrysophanol)
    Quick View

    Chrysophanic acid (Chrysophanol)

    Catalog No. A10210
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    EGFR 抑制剂
    Chrysophanic acid (Chrysophanol)是通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 了解更多
  46. XL647 (Tesevatinib)
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    XL647 (Tesevatinib)

    Catalog No. A11057
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    EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
    XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂，可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶，包括EGFR，HER2，ERBB2，VEGFR和EphB4。 了解更多
  47. AST-1306
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    AST-1306

    Catalog No. A11155
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    EGFR 抑制剂
    AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物，在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。 了解更多
  48. Daphnetin
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    Daphnetin

    Catalog No. A10286
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    EGFR, PKA,PKC 抑制剂
    Daphnetin是一种香豆素类似物，可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶（IC50 = 7.67 ?M），PKA（IC50 = 9.33 ?M）和PKC（IC50 = 25 ?M）。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争，对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。 了解更多
  49. Mubritinib (TAK 165)
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    Mubritinib (TAK 165)

    Catalog No. A10612
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    HER2/ErbB2 抑制剂
    Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂，IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib（TAK 165）也抑制p33cdk2和p33cdk5。 了解更多
  50. TAK-285
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    TAK-285

    Catalog No. A11236
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    HER2/EGFR 抑制剂
    TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂，可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性，HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95％CI 12-24)和23 nmol/L (95％CI 18-30)。 了解更多

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  7. c-MET (35)
  8. ALK (20)
  9. Src (35)
  10. c-Kit (39)
  11. Tie-2 (7)
  12. Tyrosine kinase (3)
  13. Trk Receptors (11)
  14. CSF-1R (15)
  15. TAM Receptor (16)
  16. Ephrin Receptor (1)
  17. ITK (8)
  18. IRAK (5)
  19. DDR (3)
靶点
  1. Abl (6)
  2. ALK (1)
  3. Aurora A (6)
  4. Aurora B (2)
  5. Aurora C (1)
  6. Axl (1)
  7. B-Raf (4)
  8. Bcr-Abl (1)
  9. C-Raf (Raf-1) (4)
  10. CDK (2)
  11. CDK2 (2)
  12. CDK4 (1)
  13. Chk2 (1)
  14. CSF1R (9)
  15. EGFR (22)
  16. EGFR Exon 19 Deletion (1)
  17. EGFR L858R (5)
  18. EGFR L861Q (2)
  19. EGFR T790M (9)
  20. EGFR wild type (2)
  21. EphB4 (2)
  22. ErbB2 (3)
  23. ErbB3 (1)
  24. ErbB4 (2)
  25. FAK (1)
  26. FGFR (2)
  27. FGFR1 (23)
  28. FGFR2 (11)
  29. FGFR3 (12)
  30. FGFR4 (9)
  31. FLT3 (27)
  32. HER2 (1)
  33. IGF1R (1)
  34. JAK2 (8)
  35. JAK3 (1)
  36. Kit (14)
  37. Lck (2)
  38. Lyn (1)
  39. Mer (1)
  40. PDGFR (1)
  41. PDGFRα (10)
  42. PDGFRβ (19)
  43. PKCα (1)
  44. PKCβ (1)
  45. RET (7)
  46. Src (5)
  47. STAT1 (1)
  48. Syk (1)
  49. TrkA (1)
  50. VEGFR1 (FLT1) (12)
  51. VEGFR2 (FLK1) (25)
  52. VEGFR3 (FLT4) (11)
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