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  1. SAR-20347
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    SAR-20347

    Catalog No. A20380
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    TYK2/JAK1/JAK2/JAK3 inhibitor
    SAR-20347 is an inhibitor of TYK2, JAK1, JAK2 and JAK3 with IC50s of 0.6, 23, 26 and 41 nM, respectively. 了解更多
  2. AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
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    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

    Catalog No. A21852
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    BET/BRD4 bromodomain inhibitor
    AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid is the 6-Hydroxy-2-naphthoic acid of AZD5153. AZD5153 is a potent, selective, and orally available BET/BRD4 bromodomain inhibitor; disrupts BRD4 with an IC50 of 1.7 nM. 了解更多
  3. GSK2807 Trifluoroacetate
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    GSK2807 Trifluoroacetate

    Catalog No. A21731
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    SMYD3 inhibitor
    GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM and an IC50 of 130 nM. 了解更多
  4. E7449
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    E7449

    Catalog No. A21553
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    PARP1/PARP2 inhibitor
    E7449 is a potent PARP1 and PARP2 inhibitor and also inhibits TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 2.0, 1.0, ?50 and ?50 nM for PARP1, PARP2, TNKS1 and TNKS2, respectively, using 32P-NAD+ as substrate. 了解更多
  5. MS417
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    MS417

    Catalog No. A19433
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    BRD4 inhibitor
    MS417 is a BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with weak selectivity at CBP BRD (IC50, 32.7 μM). 了解更多
  6. GNE-049
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    GNE-049

    Catalog No. A20206
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    CBP inhibitor
    GNE-049 is a highly potent and selective CBP inhibitor with an IC50 of 1.1 nM in TR-FRET assay. GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC50s of 12 nM and 4200 nM, respectively. 了解更多
  7. BMS-986165
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    BMS-986165

    Catalog No. A18726
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    TYK2 抑制剂
    BMS-986165 is a Highly Potent and Selective Allosteric Inhibitor of TYK2. BMS-986165 Blocks Il-12, IL-23 and type I Interferon Signaling and Provides for Robust Efficacy in Preclinical Models of Inflammatory Bowel Disease. 了解更多
  8. PF-06855800
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    PF-06855800

    Catalog No. A16860
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    PRMT5 抑制剂
    PF-06855800 (PF06855800)是一种有效的，选择性的，SAM竞争性，BBB渗透性，口服活性的蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂，Ki为0.02 nM。 了解更多
  9. GSK-3326595 (EPZ015938)
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    GSK-3326595 (EPZ015938)

    Catalog No. A16862
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    PRMT5 抑制剂
    GSK-3326595 (EPZ015938)是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，IC50为6.2 nM。 了解更多
  10. WM-1119
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    WM-1119

    Catalog No. A16828
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    lysine acetyltransferase KAT6A 抑制剂
    WM-1119是赖氨酸乙酰基转移酶KAT6A的高效选择性抑制剂，IC50为0.25 uM。它对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的1100倍和250倍。 了解更多
  11. Ruxolitinib Phosphate
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    Ruxolitinib Phosphate

    Catalog No. A11552
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    JAK 抑制剂
    Ruxolitinib Phosphate是ruxolitinib的磷酸盐形式，ruxolitinib是一种口服生物可利用的Janus相关激酶(JAK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 了解更多
  12. GW841819X
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    GW841819X

    Catalog No. A16367
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    BET 抑制剂
    GW841819X是(+)-JQ1的类似物，是BET溴结构域的新型抑制剂。GW841819X是单个对映异构体，但在苯并二氮杂3.环3的4位具有不确定的手性。 了解更多
  13. HOI-07
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    HOI-07

    Catalog No. A15970
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    Aurora B 抑制剂
    HOI-07是有效的Aurora B激酶抑制剂。 了解更多
  14. CPI 4203
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    CPI 4203

    Catalog No. A16177
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    KDM5 demethylases 抑制剂
    CPI 4203是KDM5脱甲基酶的选择性抑制剂，在结构上与CPI 455相关，但效力低约25倍（IC50值250 nM用于抑制全长KDM5A）。 了解更多
  15. A-366
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    A-366

    Catalog No. A15969
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    G9a/GLP 抑制剂
    A-366是一种有效的选择性G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，IC50值为3.3 nM。 了解更多
  16. HDAC inhibitor
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    HDAC inhibitor

    Catalog No. A13405
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    HDAC 抑制剂
    N/A 了解更多
  17. SGC 707
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    SGC 707

    Catalog No. A15450
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    PRMT3 抑制剂
    SGC 707是PRMT3的有效变构抑制剂（IC50 = 50 nM），其选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的100倍以上。 了解更多
  18. SP2509 (HCI-2509)
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    SP2509 (HCI-2509)

    Catalog No. A14443
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    LSD1 抑制剂
    SP2509 (HCI-2509)是一种新型组蛋白脱甲基酶LSD1（KDM1A）拮抗剂，IC50为13 nM。对MAO-A和MAO-B没有抑制作用。 了解更多
  19. GSK-J4
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    GSK-J4

    Catalog No. A12732
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    Demethylase 抑制剂
    GSK J4是可被细胞吞噬的前药，可被巨噬细胞酯酶快速水解为GSK-J1，GSK-J1是一种有效的选择性Jumonji H3K27脱甲基酶抑制剂。 减轻脂多糖（LPS）诱导的人类原代巨噬细胞促炎细胞因子的产生（IC50 = 9 uM，抑制TNFα释放）。 了解更多
  20. NU 1025
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    NU 1025

    Catalog No. A15375
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    PARP 抑制剂
    NU 1025是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，可增强L1210细胞中一系列机制多样的抗癌药的细胞毒性。 了解更多
  21. BMN-673 8R,9S
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    BMN-673 8R,9S

    Catalog No. A15024
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    PARP 抑制剂
    BMN-673 8R,9S 是BMN-673的（8R，9S）对映异构体。BMN 673是一种新型PARP抑制剂，IC50为0.58 nM。 了解更多
  22. INCB39110 (Itacitinib)
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    INCB39110 (Itacitinib)

    Catalog No. A14390
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    JAK1 抑制剂
    INCB39110 (Itacitinib)是一种有效的JAK1酪氨酸激酶抑制剂，目前正在II期试验中，用于治疗类风湿关节炎，骨髓纤维化，类风湿关节炎和斑块状牛皮癣。 了解更多
  23. LMK-235
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    LMK-235

    Catalog No. A14341
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    HDAC4/5 抑制剂
    LMK-235是选择性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC) 4和HDAC5抑制剂。 了解更多
  24. Santacruzamate A
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    Santacruzamate A

    Catalog No. A14236
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    HDAC 抑制剂
    Santacruzamate A (CAY10683)是一种有效的选择性HDAC抑制剂，对HDAC2的IC50为119 pM，选择性是其他HDAC的3600倍以上。 了解更多
  25. Procainamide HCl
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    Procainamide HCl

    Catalog No. A14240
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    Sodium channel blocker/DNMT 抑制剂
    Procainamide HCl是钠通道阻滞剂，又是DNA甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  26. Anacardic Acid
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    Anacardic Acid

    Catalog No. A14226
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    KAT5 (Tip60), p300/PCAF 抑制剂
    Anacardic Acid是p300和p300/CBP相关因子组蛋白乙酰转移酶的有效抑制剂。 了解更多
  27. AGK2
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    AGK2

    Catalog No. A14225
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    SIRT2 抑制剂
    AGK2是一种有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50为3.5μM。 了解更多
  28. TG-02 (SB1317)
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    TG-02 (SB1317)

    Catalog No. A11962
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    FLT3 抑制剂
    TG-02 (SB1317)是一种新型的小分子有效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 了解更多
  29. TMP 269
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    TMP 269

    Catalog No. A14128
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    HDAC 抑制剂
    TMP 269是一种有效的选择性IIa类HDAC抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7和HDAC9的IC50分别为157 nM，97 nM，43 nM和23 nM。 了解更多
  30. Nexturastat A
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    Nexturastat A

    Catalog No. A14032
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    HDAC6 抑制剂
    Nexturastat A是一种芳基脲衍生物，可作为组蛋白脱乙酰基酶6（HDAC6）的有效且高度选择性的抑制剂（IC50 = 5.02+/-0.60 nM）。 了解更多
  31. PRT 062070 (Cerdulatinib)
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    PRT 062070 (Cerdulatinib)

    Catalog No. A14147
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    Dual Syk and JAK 抑制剂
    PRT 062070 (Cerdulatinib)是一种新型的口服双脾酪氨酸激酶（Syk）和janus激酶（JAK）抑制剂。Cerdulatinib优先抑制各种细胞类型中JAK1和JAK3依赖性细胞因子介导的信号传导和功能性反应。 了解更多
  32. MS436
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    MS436

    Catalog No. A13749
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    BRD4 抑制剂
    MS436是用于BRD4溴结构域的重氮基小分子抑制剂，Ki值为30-50 nM。 了解更多
  33. OTX015
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    OTX015

    Catalog No. A13890
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    BET 抑制剂
    OTX015是口服可生物利用的BRD2，BRD3和BRD4的小分子抑制剂（EC50s = 10-19 nM）。 了解更多
  34. CX-6258
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    CX-6258

    Catalog No. A12896
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    Pim 抑制剂
    CX-6258是一种有效，选择性和口服有效的pan-Pim激酶抑制剂。 了解更多
  35. Resminostat
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    Resminostat

    Catalog No. A12556
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    HDAC 抑制剂
    Resminostat，也称为RAS2410，是一种有效的I和II类组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂。它结合并抑制HDAC，从而导致高度乙酰化的组蛋白的积累。选择性的抑制HDAC1/3/6，IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 了解更多
  36. Reversine
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    Reversine

    Catalog No. A13250
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    human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
    Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂，Ki为0.66μM，是一种泛光A/B/C激酶抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。 了解更多
  37. GSK343
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    GSK343

    Catalog No. A13114
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    EZH2 抑制剂
    GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27（H3K27）甲基转移酶EZH2抑制剂（IC = 4 nM）。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍（选择性是60倍）。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化，IC小于200nM（通过免疫荧光测量）。 了解更多
  38. XL019
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    XL019

    Catalog No. A12394
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    JAK2 抑制剂
    XL019是janus相关激酶2 (JAK-2)的生物可利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  39. UPF 1069
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    UPF 1069

    Catalog No. A12750
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    PARP2 抑制剂
    UPF 1069是一种选择性聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）2抑制剂（PARP-2和PARP-1的IC50值分别为0.3和8.0μM）。 了解更多
  40. Garcinol
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    Garcinol

    Catalog No. A12814
    HAT 抑制剂
    藤黄酚是从印度藤黄中分离的聚异戊二烯基二苯甲酮衍生物。 在体外和体内，它都是有效的组蛋白乙酰转移酶（HATs）p300（IC50 = 7?M）和PCAF（IC50 = 5?M）抑制剂。 了解更多
  41. EPZ-5676 (Pinometostat)
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    EPZ-5676 (Pinometostat)

    Catalog No. A12735
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    DOT1L 抑制剂?
    EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  42. Go 6976
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    Go 6976

    Catalog No. A12419
    PKC 抑制剂
    Go6976是一种有效的PKC抑制剂，对PKC（大鼠脑），PKCα和PKCβ1的IC50分别为7.9 nM，2.3 nM和6.2 nM。也是JAK2和Flt3的有效抑制剂。 了解更多
  43. BMN673
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    BMN673

    Catalog No. A11243
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    PARP 抑制剂
    BMN-673是核酶聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的口服生物利用抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  44. BIX 01294
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    BIX 01294

    Catalog No. A11763
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    G9a/GLP HMT 抑制剂
    BIX 01294是一种G9a样蛋白和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  45. ACY-1215 (Rocilinostat)
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    ACY-1215 (Rocilinostat)

    Catalog No. A11940
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    HDAC6 抑制剂
    ACY-1215 (Rocilinostat)是一种选择性HDAC6抑制剂，从而通过Hsp90的超乙酰化作用破坏Hsp90蛋白伴侣系统，并防止随后的总蛋白降解。 了解更多
  46. FK-506 (Tacrolimus)
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    FK-506 (Tacrolimus)

    Catalog No. A10389
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    mTOR 抑制剂
    FK-506 (Tacrolimus)是一种免疫抑制药物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 了解更多
  47. Tubacin
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    Tubacin

    Catalog No. A10954
    HDAC6 抑制剂
    Tubacin (tubulin acetylation inducer)是一种高效且选择性强，可逆，可透过细胞的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。 了解更多
  48. CUDC-907 (Fimepinostat)
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    CUDC-907 (Fimepinostat)

    Catalog No. A11153
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    PI3K/HDAC 抑制剂
    CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多
  49. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)
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    TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型，ATP竞争性和选择性抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  50. CCT137690
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    CCT137690

    Catalog No. A11081
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CCT137690是Aurora A，Aurora B和Aurora C的高度选择性抑制剂，IC50为15 nM，25 nM和19 nM。它对hERG离子通道影响很小。 了解更多

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  2. PARP (5)
  3. JAK (9)
  4. Pim (2)
  5. Aurora Kinase (4)
  6. Sirtuins (2)
  7. Epigenetic Reader Domain (7)
  8. Histone Demethylases (4)
  9. DNA Methyltransferases (2)
  10. Histone Acetyltransferases (4)
  11. Histone Methyltransferase (6)
  12. Protein Arginine Methyltransferases (3)
  13. Protein serine/threonine phosphatase (3)
作用机制
  1. Inhibitor (抑制剂) (55)
  2. Antagonist (拮抗剂) (1)
  3. Blocker (阻断剂) (1)
靶点
  1. A3 adenosine receptor (1)
  2. Aurora A (3)
  3. Aurora B (4)
  4. Aurora C (3)
  5. BET (1)
  6. BRD2 (1)
  7. BRD3 (1)
  8. BRD4 (2)
  9. CDK (1)
  10. DNMT (2)
  11. DOT1L (1)
  12. EZH2 (1)
  13. FLT3 (4)
  14. G9a (EHMT2) (2)
  15. GLP (EHMT1) (1)
  16. HAT (1)
  17. HDAC (1)
  18. HDAC1 (2)
  19. HDAC10 (1)
  20. HDAC11 (1)
  21. HDAC2 (2)
  22. HDAC3 (2)
  23. HDAC4 (2)
  24. HDAC5 (2)
  25. HDAC6 (5)
  26. HDAC7 (1)
  27. HDAC9 (1)
  28. JAK1 (2)
  29. JAK2 (4)
  30. JAK3 (1)
  31. KAT5 (Tip60) (1)
  32. KDM1A (LSD1) (2)
  33. KDM5 (JARID1) (1)
  34. KDM6A (UTX) (1)
  35. KDM6B (JMJD3) (1)
  36. MAO-A (1)
  37. MAO-B (1)
  38. p110α (1)
  39. p110β (1)
  40. p110γ (1)
  41. p110δ (1)
  42. p300/CBP (1)
  43. PARP (3)
  44. PARP1 (1)
  45. PARP2 (1)
  46. PCAF (1)
  47. Pim1 (2)
  48. Pim2 (1)
  49. Pim3 (1)
  50. PKCα (1)
  51. PKCβ (1)
  52. PRMT3 (1)
  53. SIRT1 (1)
  54. SIRT2 (1)
  55. Syk (1)
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