“jwh 250”的搜索结果

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  1. JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。 了解更多
  2. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  3. LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)

    Catalog No. A10520
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    Smo 拮抗剂
    LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂,通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多
  4. PAC-1

    Catalog No. A11090
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    Caspase activator
    PAC-1是procaspase-3的激活剂,可诱导癌细胞凋亡,EC50为2.08μM。 了解更多
  5. DAPT (GSI-IX)

    Catalog No. A10288
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    Gamma secretase 抑制剂
    DAPT (GSI-IX)是一种γ-分泌酶抑制剂,可导致人原代神经元培养物中Aβ40和Aβ42水平降低,总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115和200 nM。 了解更多
  6. Dapagliflozin (BMS512148)

    Catalog No. A10285
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    SGLT2 抑制剂
    Dapagliflozin (BMS512148)抑制钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,后者负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 了解更多
  7. Canagliflozin

    Catalog No. A11100
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    SGLT2 抑制剂
    canagliflozin是2型亚钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。 了解更多
  8. AZD5438

    Catalog No. A11105
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    CDK 抑制剂
    AZD5438是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)1、2和9抑制剂(IC50值分别为16、6和20 nM)。 了解更多
  9. GW4064

    Catalog No. A11141
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    FXR 激动剂
    GW4064是选择性的非甾体类法尼醇X受体(FXR)激动剂(EC50 = 15 nM)。 了解更多
  10. BX-795

    Catalog No. A11148
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    PDK-1 抑制剂
    BX-795是有效的PDK1抑制剂,可阻断肿瘤细胞中的PDK1/Akt信号传导并抑制培养物中多种肿瘤细胞系的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 了解更多
  11. CUDC-907 (Fimepinostat)

    Catalog No. A11153
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    PI3K/HDAC 抑制剂
    CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多
  12. Sesamin (Fagarol)

    Catalog No. A10837
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    Sesamin (Fagarol)是从Fagara植物的树皮和芝麻油中分离得到的一种木脂素。 了解更多
  13. Sophocarpine

    Catalog No. A10857
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    Sophocarpine是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂,IC(50)为0.2 mM。可以逆转异丙肾上腺素引起的心律失常并抑制I(Na),I(CaL)和I(Kr)电流。槐角果碱的电生理作用类似于胺碘酮,可能被认为是预期的抗心律失常药。 了解更多
  14. Asiatic acid

    Catalog No. A10092
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    Anti-inflammatory agent
    Asiatic acid常用于伤口愈合。亚洲酸具有抗氧化,抗炎和神经保护的特性。积雪草酸衍生物的合成可用作抗癌剂;糖原磷酸化酶抑制剂;保肝剂。 了解更多
  15. BMS-707035

    Catalog No. A10156
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    HIV-1 integrase 抑制剂
    BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂。HIV-1整合酶(IN)代表临床上治疗HIV/AIDS的具有治疗优势的病毒靶标。 了解更多
  16. Clinofibrate

    Catalog No. A11184
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    HMG-CoA Reductase 抑制剂
    Clinofibrate是一种脂质清除剂,似乎可以改变脂质代谢,减少类固醇诱导的骨细胞内脂质堆积。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM。 了解更多
  17. WAY-600

    Catalog No. A11188
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    mTOR 抑制剂
    WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 了解更多
  18. PF-2545920

    Catalog No. A11191
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    PDE10A 抑制剂
    PF-2545920是对PDE10A亚型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。 了解更多
  19. KW-2478

    Catalog No. A11195
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    HSP90 抑制剂
    KW-2478是一种靶向人热休克蛋白90(Hsp90)的药物,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  20. A 922500

    Catalog No. A11199
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    DGAT-1 抑制剂
    922500是一种二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂(人和小鼠DGAT-1的IC50值分别为7和24 nM)。 了解更多
  21. Myricitrin (Myricitrine)

    Catalog No. A10616
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    Myricitrin (Myricitrine)是杨梅素的3-O鼠李糖苷。甲壳虫素被其通讯系统中的几种甲虫使用。 了解更多
  22. NPI-2358 (Plinabulin)

    Catalog No. A10654
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    Microtubule 抑制剂
    NPI-2358 (Plinabulin)是NPI-2350的合成类似物,NPI-2350是从曲霉属(Aspergillus sp.)分离的天然产物,可解聚A549人肺癌细胞中的微管。 了解更多
  23. NVP-ADW742

    Catalog No. A10658
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17μM。 了解更多
  24. Riluzole (Rilutek)

    Catalog No. A10795
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    Riluzole (Rilutek)阻断与受损神经元有关的TTX敏感性钠通道,从而减少钙离子的流入并间接防止谷氨酸受体的刺激。 了解更多
  25. SB 743921

    Catalog No. A10828
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    KSP 抑制剂
    SB 743921是第二代KSP抑制剂,在癌症的临床前模型中是一种高效有效的治疗剂。 了解更多
  26. TWS119

    Catalog No. A11223
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    GSK-3 抑制剂
    TWS119是4,6双取代的吡咯并嘧啶,可有效抑制GSK3β,IC50值为30 nM。 了解更多
  27. A 803467

    Catalog No. A11234
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    Sodium channel Blocker
    A 803467是NaV1.8通道的选择性阻滞剂(hNaV1.8,hNaV1.3,hNaV1.7,hNaV1.5和hNaV1.2通道的IC50值分别为8、2450、6740、7340和7380 nM)。 了解更多
  28. PF 573228

    Catalog No. A11235
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    FAK 抑制剂
    PF 573228是一种有效和选择性的粘着斑激酶(FAK)抑制剂(IC50 = 4 nM)。 了解更多
  29. Tubacin

    Catalog No. A10954
    HDAC6 抑制剂
    Tubacin (tubulin acetylation inducer)是一种高效且选择性强,可逆,可透过细胞的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。 了解更多
  30. Clofarabine

    Catalog No. A10228
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    DNA/RNA Synthesis 抑制剂
    Clofarabine具有抗肿瘤活性的第二代嘌呤核苷类似物。 了解更多
  31. FK-506 (Tacrolimus)

    Catalog No. A10389
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    mTOR 抑制剂
    FK-506 (Tacrolimus)是一种免疫抑制药物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 了解更多
  32. Magnolol

    Catalog No. A10551
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    Magnolol (2,2'-Bichavicol)是厚朴树皮中的生物活性化合物。 了解更多
  33. Ivermectin

    Catalog No. A10490
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    Ivermectin是一种广谱抗寄生虫阿维菌素药物。 了解更多
  34. Amorolfine HCl

    Catalog No. A10072
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    Antifungal compound
    Amorolfine hydrochloride是一种吗啉类抗真菌药,可抑制D14还原酶和D7-D8异构酶,这些酶消耗麦角固醇并导致木质甾醇在真菌细胞质细胞膜中积聚。 了解更多
  35. Aztreonam (Azactam, Cayston)

    Catalog No. A10118
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    Aztreonam (Azactam,Cayston)是一种合成的单环β-内酰胺抗生素 (一种单bactam),其细胞核是基于一种从紫罗兰色杆菌中分离出来的更简单的单bactam。 了解更多
  36. Bimatoprost (Lumigan)

    Catalog No. A10145
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    Bimatoprost (Lumigan)是一种前列腺素类似物/前药,局部使用(作为滴眼剂)以控制青光眼的进展并用于治疗高眼压症 了解更多
  37. Clindamycin palmitate HCl

    Catalog No. A11652
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    Clindamycin palmitate HCl是克林霉素与棕榈酸和林可酰胺抗生素的酯的水溶性盐酸盐。 了解更多
  38. Arbidol HCl

    Catalog No. A11663
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    Arbidol HCl是抗流感病毒治疗药物。Arbidol抑制膜融合。Arbidol HCl可防止病毒与目标宿主细胞之间的接触。病毒衣壳和靶细胞的细胞膜之间的融合被抑制。这可以防止病毒进入靶细胞,从而保护其免受感染。 了解更多
  39. Dabrafenib (GSK2118436A)

    Catalog No. A11381
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    Raf 抑制剂
    Dabrafenib (GSK2118436A)是一种有效且选择性的B-RAF蛋白激酶抑制剂,具有V600E突变,目前正在临床试验中。 了解更多
  40. Bardoxolone methyl (RTA 402)

    Catalog No. A11323
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    IκB/IKK 抑制剂
    Bardoxolone甲基是口服的一流的合成三萜类化合物。它是Nrf2途径的诱导剂,可以抑制氧化应激和炎症。 了解更多
  41. INK 128 (MLN0128)

    Catalog No. A11461
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    mTOR 抑制剂
    INK 128是TORC1/2抑制剂,也是具有潜在抗肿瘤活性的猛禽mTOR(TOR复合物1或TORC1)和raptor-mTOR(TOR复合物2或TORC2)的口服生物利用抑制剂。 了解更多
  42. JTT-705 (Dalcetrapib)

    Catalog No. A11213
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    CETP 抑制剂
    JTT-705 (Dalcetrapib)是一种CETP抑制剂,抑制CETP是增加HDL-胆固醇并可能减少动脉粥样硬化的目标。 了解更多
  43. GNF 2

    Catalog No. A11439
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    Bcr-Abl 抑制剂
    GNF 2是一种Bcr-abl抑制剂,在表达Bcr-abl的细胞中抑制增殖并诱导凋亡。 了解更多
  44. SB269970 HCl

    Catalog No. A11925
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    5-HT7 receptor 拮抗剂
    SB269970 HCl是有效的选择性5-HT7受体拮抗剂。 了解更多
  45. Betaxolol

    Catalog No. A11721
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    Betaxolol是用于治疗高血压和青光眼的选择性β1受体阻滞剂。由于对β1受体具有选择性,因此与非选择性β受体阻滞剂相比,它通常具有较少的全身性副作用,例如,不会像噻吗洛尔那样引起支气管痉挛(由β2受体介导)。与美托洛尔相比,倍他洛尔对β1受体的亲和力也更高。 了解更多
  46. Moxonidine

    Catalog No. A11317
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    Moxonidine是新一代中枢作用抗高血压药物。是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。 了解更多
  47. Cobicistat (GS-9350)

    Catalog No. A11277
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    CYP3A 抑制剂
    Cobicistat (GS-9350)是有效,选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂,包括重要的cyp3a4亚型。它还抑制肠道转运蛋白,增加几种hiv药物的整体吸收,包括atazanavir、darunavir和tenofovir alafenamide延胡索酸盐。 了解更多
  48. ACY-1215 (Rocilinostat)

    Catalog No. A11940
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    HDAC6 抑制剂
    ACY-1215 (Rocilinostat)是一种选择性HDAC6抑制剂,从而通过Hsp90的超乙酰化作用破坏Hsp90蛋白伴侣系统,并防止随后的总蛋白降解。 了解更多
  49. Tenovin-1

    Catalog No. A11943
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    p53 activator
    Tenovin-1是p53转录活性的小分子激活剂,可防止MDM2介导的p53降解。 了解更多
  50. Asenapine maleate

    Catalog No. A10091
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    H1 拮抗剂
    Asenapine maleate平对多种受体具有高亲和力(pKi),包括5-羟色胺5-HT1A(8.6),5-HT1B(8.4),5-HT2A(10.2),5-HT2B(9.8),5-HT2C(10.5),5 -HT5A(8.8),5-HT6(9.5)和5-HT7(9.9)受体,肾上腺素α1(8.9),α2A(8.9),α2B(9.5)和α2C(8.9)受体,多巴胺D1( 8.9),D2(8.9),D3(9.4)和D4(9.0)受体以及组胺H1(9.0)和H2(8.2)受体。 了解更多

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