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JAK

Inhibitory Selectivity

Catalog No.Inhibitor Name JAK1JAK2JAK3Tyk2Other
A11041Ruxolitinib
***
****
A10241Tofacitinib Citrate
**
**
****
ROCK2,LCK
A10110AZD1480
****
A11082Fedratinib
****
FLT3,RET
A10095AT9283
****
****
***
Aurora B,Aurora A,Abl1
A10047AG-490
*
EGFR,ErbB2
A10263Momelotinib
***
***
*
A11795WP1066
*
STAT3
A11180TG101209
***
*
RET,FLT3
A10546Gandotinib
**
****
**
**
FLT3,FLT4,FGFR2
A11193NVP-BSK805 2HCl
**
****
***
***
A11329Baricitinib
***
***
**
A10104AZ 960
****
A12808CEP-33779
****
A12694Pacritinib
*
**
*
**
FLT3 (D835Y),FLT3
A14049WHI-P154
*
EGFR,Src,VEGFR
A12394XL019
*
****
*
*
PDGFRβ,FLT3,c-Kit
A14955S-Ruxolitinib
***
****
*
**
A13509ZM 39923 HCl
*
**
TGM2,EGFR
A14012Decernotinib
***
***
****
***
A14210Cerdulatinib
***
***
***
****
ARK5,MST1,Fms
A14232Filgotinib
***
**
*
*
A15911FLLL32
*
A11241BMS-911543
*
****
**
**
A14438Peficitinib
A13162GLPG0634 analogue
A12419Go6976
FLT3,PKCα,PKCβ1
A10247Curcumol
A11608WHI-P97
A13082PF-03394197 (oclacitinib)
***
***
**
**
A13457Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)
***
****
****
A14132NSC 42834(JAK2 Inhibitor V, Z3)
A14390INCB39110 (Itacitinib)
A14405Solcitinib (GSK2586184)
A15134JANEX-1
*
A15362Cercosporamide
***
Mnk2, Mnk1
A15365TCS 21311
*
*
***
*
A15366ZM 449829
****
****
STAT-5, EGFR, CDK4
A15389NSC 33994
A16227ZM 39923
****
***
TGM2, EGFR

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

产品 51 到 79 共 79个

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  1. Cyt387 (Momelotinib)
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    Cyt387 (Momelotinib)

    Catalog No. A10263
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    JAK 抑制剂
    Cyt387 (Momelotinib)是Janus激酶JAK1和JAK2的抑制剂，可作为ATP竞争者，IC50值分别为11和18 nM。 了解更多
  2. CP-690550 (Tofacitinib citrate)
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    CP-690550 (Tofacitinib citrate)

    Catalog No. A10241
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    JAK3 抑制剂
    CP-690550 (Tofacitinib citrate)是口服的高选择性Janus激酶（JAK）酶抑制剂。 了解更多
  3. AG-490
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    AG-490

    Catalog No. A10047
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    EGFR 抑制剂
    AG 490是EGF受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂 (EGFR和ErbB2的IC50值分别为2和13.5μM)。也抑制对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src无活性的JAK2。 了解更多
  4. LY2784544 (Gandotinib)
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    LY2784544 (Gandotinib)

    Catalog No. A10546
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    JAK 抑制剂
    LY2784544被鉴定为对JAK2-V617F具有高度选择性，并已进入人类临床试验，用于治疗几种骨髓增生性疾病。 了解更多
  5. AT9283
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    AT9283

    Catalog No. A10095
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    Aurora/JAK 抑制剂
    AT9283抑制极光激酶A和B，并靶向与骨髓细胞增殖相关的其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。 了解更多
  6. AZD1480
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    AZD1480

    Catalog No. A10110
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    JAK 抑制剂
    AZD1480是一种新型有效的小型JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM。 了解更多
  7. INCB018424 (Ruxolitinib)
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    INCB018424 (Ruxolitinib)

    Catalog No. A11041
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    JAK1/2 抑制剂
    INCB018424 (Ruxolitinib)是有效和选择性的Janus相关激酶JAK1/2抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50分别为2.7、4.5和332 nM。 了解更多
  8. Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)
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    Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)

    Catalog No. A14438
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    JAK 抑制剂?
    Peficitinib (ASP015K,JNJ-54781532)是一种新型的强力JAK抑制剂，在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中显示出强效功效。 了解更多
  9. Baricitinib phosphate
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    Baricitinib phosphate

    Catalog No. A15014
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    JAK 抑制剂
    Baricitinib phosphate是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50为5.9 nM和5.7 nM，选择性是JAK3和Tyk2的?70和?10倍，对c-Met和Chk2没有抑制作用。 了解更多
  10. NSC 33994
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    NSC 33994

    Catalog No. A15389
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    JAK2 抑制剂
    NSC 33994是JAK2酪氨酸激酶（Janus激酶2）的新型抑制剂。Janus激酶2（JAK2）在骨髓增生性疾病和血液系统恶性肿瘤的发病机制中起着至关重要的作用。 了解更多
  11. ZM 449829
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    ZM 449829

    Catalog No. A15366
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    JAK/STAT 抑制剂
    ZM 449829是有效的、选择性的JAK3抑制剂（Janus酪氨酸激酶3），与JAK3 ATP位点竞争性结合。 了解更多
  12. TCS 21311
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    TCS 21311

    Catalog No. A15365
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    JAK3 抑制剂
    TCS 21311是有效的JAK3抑制剂（IC50 = 8 nM）。TCS 21311对于JAK3相对于JAK1，JAK2和Tyk 2具有选择性（IC50值分别为1017、2550和8055 nM）。 了解更多
  13. SD 1008
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    SD 1008

    Catalog No. A15364
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    JAK2/STAT3 抑制剂
    SD 1008是JAK2/STAT3信号通路抑制剂，可额外抑制Src。注意到SD 1008可诱导表达组成性活性酪氨酸磷酸化STAT3的细胞系凋亡。 了解更多
  14. Cucurbitacin I
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    Cucurbitacin I

    Catalog No. A15363
    JAK2/STAT3 抑制剂
    Cucurbitacin I（Cucumis sativus L.）可以抑制v-Src转化的NIH 3T3细胞中的磷酸酪氨酸Stat3（信号转导和转录激活因子3）水平。 了解更多
  15. Cercosporamide
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    Cercosporamide

    Catalog No. A15362
    Mnk2/JAK3 抑制剂
    Cercosporamide是一种USnic酰胺，最初在Cercosporidium henningsii中被鉴定为宿主选择性植物毒素和广谱抗真菌剂，并且是MAP激酶相互作用激酶2（Mnk2；IC50 = 11 nM），JAK3（IC50 = 31）和Mnk1（IC50 = 116 nM）。 了解更多
  16. 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
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    1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Catalog No. A15361
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    JAK2 抑制剂
    1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane是一种有效且特异性的JAK2自磷酸化抑制剂。 了解更多
  17. JANEX-1
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    JANEX-1

    Catalog No. A15134
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    JAK3 抑制剂
    Janex-1是JAK3的细胞渗透性，可逆性，有效，ATP竞争性和特异性抑制剂（IC50 = 78 uM）；对JAK1，JAK2或Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶无影响。 了解更多
  18. CYT387 sulfate salt
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    CYT387 sulfate salt

    Catalog No. A15056
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    JAK 抑制剂
    CYT387 sulfate salt是JAK1/JAK2的ATP竞争性抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，是JAK3的约10倍选择性。 了解更多
  19. S-Ruxolitinib
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    S-Ruxolitinib

    Catalog No. A14955
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    JAK 抑制剂
    S-Ruxolitinib是INCB018424的手性化合物，是一种有效且选择性的小分子Janus激酶1（JAK1）和JAK2抑制剂。 了解更多
  20. ZM 39923 HCl
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    ZM 39923 HCl

    Catalog No. A13509
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    JAK3 抑制剂
    ZM 39923 HCl是JAK3抑制剂（IC50 = 79 nM），其抑制表皮生长因子受体，JAK1和细胞周期蛋白依赖性激酶4（IC50s分别为2.4、40和10 M）的抑制作用较小。 了解更多
  21. Decernotinib
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    Decernotinib

    Catalog No. A14012
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    JAK3 抑制剂
    Decernotinib是Vertex开发的口服选择性Janus激酶3（JAK3）抑制剂。 了解更多
  22. Solcitinib (GSK2586184)
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    Solcitinib (GSK2586184)

    Catalog No. A14405
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    JAK1 抑制剂
    Solcitinib (GSK2586184)是Janus激酶1（JAK1）抑制剂。 了解更多
  23. INCB39110 (Itacitinib)
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    INCB39110 (Itacitinib)

    Catalog No. A14390
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    JAK1 抑制剂
    INCB39110 (Itacitinib)是一种有效的JAK1酪氨酸激酶抑制剂，目前正在II期试验中，用于治疗类风湿关节炎，骨髓纤维化，类风湿关节炎和斑块状牛皮癣。 了解更多
  24. Filgotinib
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    Filgotinib

    Catalog No. A14232
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    JAK 抑制剂
    Filgotinib是一种选择性的JAK1抑制剂，对于JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM，28 nM，810 nM和116 nM。 了解更多
  25. Cerdulatinib
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    Cerdulatinib

    Catalog No. A14210
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    multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
    Cerdulatinib (PRT-062070)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 了解更多
  26. NSC 42834(JAK2 Inhibitor V, Z3)
    Quick View

    NSC 42834(JAK2 Inhibitor V, Z3)

    Catalog No. A14132
    Quick View
    JAK2 抑制剂
    NSC 42834(JAK2 Inhibitor V,Z3)是一种新型的Jak2酪氨酸激酶特异性抑制剂。 了解更多
  27. PRT 062070 (Cerdulatinib)
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    PRT 062070 (Cerdulatinib)

    Catalog No. A14147
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    Dual Syk and JAK 抑制剂
    PRT 062070 (Cerdulatinib)是一种新型的口服双脾酪氨酸激酶（Syk）和janus激酶（JAK）抑制剂。Cerdulatinib优先抑制各种细胞类型中JAK1和JAK3依赖性细胞因子介导的信号传导和功能性反应。 了解更多
  28. WHI-P 154
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    WHI-P 154

    Catalog No. A14049
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    JAK3 抑制剂
    WHI-P 154是一种JAK3抑制剂，IC50 = 1.8uM。WHI-P 154还在体外抑制巨噬细胞中的STAT1激活，iNOS表达和NO生成。 了解更多
  29. Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)
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    Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)

    Catalog No. A13457
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    JAK 抑制剂
    JAK Inhibitor I 是JAK1、JAK2和JAK3的一种高效、可逆、细胞通透性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多

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  2. Aurora B (1)
  3. CDK (2)
  4. CDK4 (1)
  5. EGFR (2)
  6. ErbB2 (1)
  7. FLT3 (5)
  8. JAK1 (18)
  9. JAK2 (37)
  10. JAK3 (17)
  11. Mnk1 (1)
  12. Mnk2 (1)
  13. PKCα (1)
  14. PKCβ (1)
  15. RET (1)
  16. STAT1 (1)
  17. STAT3 (3)
  18. STAT5 (1)
  19. Syk (2)
  20. Tyk2 (5)
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