JAK / Stat

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  1. CX-6258 hydrochloride hydrate

    Catalog No. A15055
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    Pim 抑制剂
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的,口服有效的Pim 1/2/3激酶(IC50 = 5 nM/25 nM/16 nM)抑制剂,具有出色的生化效能和激酶选择性。 了解更多
  2. PIM-1 Inhibitor 2

    Catalog No. A15368
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    PIM-1 抑制剂
    PIM-1 Inhibitor 2 是有效的Pim-1激酶抑制剂(Ki = 91 nM)。 了解更多
  3. TCS PIM-1 1

    Catalog No. A15369
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    Pim-1 Kinase 抑制剂
    TCS PIM-1 1是一种有效的且具有选择性的ATP竞争性Pim-1 kianse抑制剂,IC50为50 nM,对Pim-2和MEK1/MEK2表现出良好的选择性(IC50s> 20,000 nM)。 了解更多
  4. PIM447 (LGH447)

    Catalog No. A16807
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    Pim 抑制剂
    PIM447 (LGH447)是一种新型的pan-PIM激酶抑制剂,其PIM1,PIM2,PIM3的Ki值分别为6 pM,18 pM,9 pM。它也抑制GSK3β,PKN1和PKCτ,但效力显着降低,IC50在1-5μM之间(相对于PIM上Ki的差异> 105倍)。 了解更多
  5. AZD1208 HCl

    Catalog No. A16927
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    PIM kinases 抑制剂
    AZD1208 HCl是一种新型的,口服可生物利用的高选择性PIM激酶抑制剂。 了解更多
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    SMI-16a

    Catalog No. A17157
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    Pim kinase 抑制剂
    SMI-16a是选择性的Pim激酶抑制剂,其对Pim1,Pim2和PC3细胞的IC 50值分别为0.15、0.02和48μM。 了解更多
  6. GDC-0339

    Catalog No. A20920
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    Pim kinase inhibitor
    GDC-0339 is a potent, orally bioavailable and well tolerated pan-Pim kinase inhibitor, with Kis of 0.03 nM, 0.1 nM and 0.02 nM for Pim1, Pim2 and Pim3, respectively. GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma. 了解更多
  7. INCB053914 phosphate

    Catalog No. A21444
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    Pim inhibitor
    INCB053914 phosphate is an inhibitor of Pim extracted from patent WO 2017044730 A1, compound 1; has an IC50 of less than 35 nM. 了解更多
  8. SGI-1776 (free base)

    Catalog No. A10838
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    PIM1 抑制剂
    SGI-1776 (free base)是Pim1的一种新型ATP竞争性抑制剂,在无细胞试验中的IC50为7 nM,选择性是Pim2和Pim3的50倍和10倍,对Flt3和haspin也有效。阶段1。 了解更多
  9. (Z)-SMI-4a

    Catalog No. A11945
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    Pim 抑制剂
    SIM-4a是一种Pim激酶抑制剂,可通过激活AMPK来阻断mTORC1的活性。 通常对Pim-2有效,不会显着抑制任何其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。 了解更多
  10. LGB-321 HCl

    Catalog No. A14420
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    Pan-PIM kinase 抑制剂
    LGB-321 HCl是一种有效且选择性的PIM激酶竞争性小分子抑制剂(Pan-PIM激酶抑制剂)。 了解更多
  11. AZD1208

    Catalog No. A13203
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    pan-Pim kinase 抑制剂
    AZD1208是PIM激酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  12. S3I-201 (NSC 74859)

    Catalog No. A10817
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    Stat3 抑制剂
    S3I-201(NSC 74859)是Stat3的新型抑制剂,可在体外抑制Stat3,Stat3复合物的形成以及Stat3-DNA结合活性(IC50 = 86±33 ?M)和Stat3依赖性转录活性。 了解更多
  13. Artesunate

    Catalog No. A10087
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    cytochrome oxidase 抑制剂
    Artesunate是用于治疗疟疾的青蒿素的半合成衍生物。它也被证明可以有效对抗其他寄生虫,例如肝吸虫。青蒿琥酯还显示出针对不同肿瘤类型的癌细胞系的细胞毒性作用。青蒿琥酯已显示出通过抑制类风湿关节炎成纤维细胞样滑膜细胞中的NF-B和PI3激酶/ Akt信号通路来抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。 了解更多
  14. Cryptotanshinone

    Catalog No. A10244
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    Stat3 抑制剂
    Cryptotanshinone是一种STAT3抑制剂,在DU145细胞中能显着阻断STAT3 Tyr705磷酸化,但不能阻断STAT3 Ser727磷酸化,并显着抑制JAK2磷酸化,IC50为?5μM,而不影响上游激酶c的磷酸化。 了解更多
  15. Fludarabine (Fludara)

    Catalog No. A10396
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    STAT 抑制剂
    Fludarabine或fludarabine(fludara)是一种用于治疗血液恶性肿瘤(血细胞癌,如白血病和淋巴瘤)的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂细胞和静止细胞都有活性。 了解更多
  16. HO-3867

    Catalog No. A14264
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    STAT3 抑制剂
    HO-3867是一种选择性STAT3抑制剂。 了解更多
  17. SH-4-54

    Catalog No. A14249
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    Stat 抑制剂
    SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂,对STAT3和STAT5的KD为300 nM和464 nM。 了解更多
  18. Stattic

    Catalog No. A12733
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    STAT3 抑制剂
    Stattic是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,可通过阻断磷酸化和二聚化事件来选择性抑制Stat3转录因子的激活。 了解更多
  19. STAT5 Inhibitor

    Catalog No. A13628
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    STAT 抑制剂
    STAT5抑制剂是一种细胞可渗透的非肽烟酰yl,可通过靶向其SH2结构域(针对STAT5βSH2结构域EPO肽结合活性的IC50 = 47μM)来抑制STAT5。 了解更多
  20. Napabucasin

    Catalog No. A13474
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    STAT 抑制剂
    Napabucasin是一种口服小分子药物,它可以阻止癌症干细胞(CSC)自我更新,并诱导CSC和非干细胞中的细胞死亡。 了解更多
  21. HJC0152

    Catalog No. A16806
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    STAT3 抑制剂
    HJC0152是一种STAT3抑制剂,具有显着改善的水溶性。 了解更多
  22. C188-9

    Catalog No. A16804
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    STAT3 抑制剂
    C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,它以高亲和力(KD = 4.7±0.4 nM)与STAT3结合。C188-9在小鼠中具有良好的耐受性,显示出良好的口服生物利用度,并且集中在肿瘤中。 了解更多
  23. AS-1517499

    Catalog No. A16802
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    STAT6 抑制剂
    AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50值为21 nM。 了解更多
  24. AC-4-130

    Catalog No. A18314
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    STAT5 SH2 domain 抑制剂
    AC-4-130 is a novel, potent STAT5 SH2 domain inhibitor, binds to and efficiently blocks STAT5 activation and subsequent transcriptional activity, shows high selectivity for STAT5 over STAT1 and STAT3. 了解更多
  25. STAT3-IN-3

    Catalog No. A18479
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    STAT3 inhibitor
    STAT3-IN-3 is a potent and selective inhibitor of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3). 了解更多
  26. STAT3-IN-1

    Catalog No. A12232
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    STAT3 inhibitor
    STAT3-IN-1 (compound 7d) is an excellent, selective and orally active STAT3 inhibitor, with IC50 values of 1.82 μM and 2.14 μM in HT29 and MDA-MB 231 cells, respectively. STAT3-IN-1 (compound 7d) induces tumor apoptosis. 了解更多
  27. Nitidine chloride

    Catalog No. A14701
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    STAT 抑制剂
    Nitidine chloride是一种天然的苯并菲啶生物碱,已显示出通过诱导细胞凋亡和抑制癌血管生成来抑制癌症的生长。 了解更多
  28. STA-21

    Catalog No. A15885
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    STAT-3 抑制剂
    STA-21是一种有前途的STAT-3抑制剂,可在类风湿关节炎的实验模型中相互调节Th17和Treg细胞,抑制小鼠和人类的破骨细胞生成并减轻自身免疫炎症。 了解更多
  29. Corylifol A

    Catalog No. A15729
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    STAT3 抑制剂
    Corylifol A是一种从补骨脂中分离出来的酚类化合物。抑制IL-6诱导的STAT3活化和磷酸化(IC50 = 0.8 uM)。 了解更多
  30. Nifuroxazide

    Catalog No. A16220
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    STAT 抑制剂
    Nifuroxazide是STAT激活和信号传导活性的抑制剂,是一种口服硝基呋喃抗生素,用于治疗人类和非人类的结肠炎和腹泻。 了解更多
  31. AZD1480

    Catalog No. A10110
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    JAK 抑制剂
    AZD1480是一种新型有效的小型JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM。 了解更多
  32. LY2784544 (Gandotinib)

    Catalog No. A10546
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    JAK 抑制剂
    LY2784544被鉴定为对JAK2-V617F具有高度选择性,并已进入人类临床试验,用于治疗几种骨髓增生性疾病。 了解更多
  33. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  34. AZ-960

    Catalog No. A10104
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    JAK2抑制剂
    AZ-960是一种有效的,选择性的和ATP竞争性的JAK2抑制剂,在体外抑制JAK2激酶的Ki为0.45 nM,并诱导成年T细胞白血病(ATL)细胞的生长停滞和凋亡 了解更多
  35. TG101209

    Catalog No. A11180
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    JAK2 抑制剂
    TG101209是一种新型的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。在多发性骨髓瘤中具有显着的体外活性,并且对CD45+骨髓瘤细胞显示出优先的细胞毒性。 了解更多
  36. NVP-BSK805

    Catalog No. A11193
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    JAK 抑制剂
    NVP-BSK805是喹喔啉JAK2抑制剂对红细胞增多症的有效和选择性抑制,喹喔啉JAK2抑制剂可有效抑制小鼠和大鼠中重组人促红细胞生成素诱导的红细胞增多症和髓外红细胞生成。IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 了解更多
  37. Baricitinib (LY3009104)

    Catalog No. A11329
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    JAK 抑制剂
    Baricitinib,也称为INCB028050或LY3009104,是一种选择性口服可生物利用的JAK1/JAK2抑制剂,对JAK1(5.9 nM)和JAK2(5.7 nM)具有纳摩尔浓度。 了解更多
  38. WP1066

    Catalog No. A11795
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    JAK 抑制剂
    WP1066是一种新型的JAK2抑制剂,可抑制携带JAK2 V617F突变的类人甲状腺细胞增殖并诱导其凋亡。 了解更多
  39. BMS-911543

    Catalog No. A11241
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    JAK 抑制剂
    BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂。 了解更多
  40. Go 6976

    Catalog No. A12419
    PKC 抑制剂
    Go6976是一种有效的PKC抑制剂,对PKC(大鼠脑),PKCα和PKCβ1的IC50分别为7.9 nM,2.3 nM和6.2 nM。也是JAK2和Flt3的有效抑制剂。 了解更多
  41. CEP33779

    Catalog No. A12808
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    JAK2 抑制剂
    CEP33779是选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM。 了解更多
  42. XL019

    Catalog No. A12394
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    JAK2 抑制剂
    XL019是janus相关激酶2 (JAK-2)的生物可利用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  43. Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)

    Catalog No. A13457
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    JAK 抑制剂
    JAK Inhibitor I 是JAK1、JAK2和JAK3的一种高效、可逆、细胞通透性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  44. WHI-P 154

    Catalog No. A14049
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    JAK3 抑制剂
    WHI-P 154是一种JAK3抑制剂,IC50 = 1.8uM。WHI-P 154还在体外抑制巨噬细胞中的STAT1激活,iNOS表达和NO生成。 了解更多
  45. TG-02 (SB1317)

    Catalog No. A11962
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    FLT3 抑制剂
    TG-02 (SB1317)是一种新型的小分子有效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 了解更多
  46. Cerdulatinib

    Catalog No. A14210
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    multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
    Cerdulatinib (PRT-062070)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 了解更多
  47. Baricitinib phosphate

    Catalog No. A15014
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    JAK 抑制剂
    Baricitinib phosphate是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50为5.9 nM和5.7 nM,选择性是JAK3和Tyk2的?70和?10倍,对c-Met和Chk2没有抑制作用。 了解更多
  48. CHZ868

    Catalog No. A15937
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    JAK2 抑制剂
    CHZ868是一种有效的选择性II型JAK抑制剂,在JAK抑制剂持续性细胞,鼠类MPN模型和MPN患者样品中显示出活性。 了解更多
  49. SB1317 (TG02)

    Catalog No. A13454
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    CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
    SB1317是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)、类FMS酪氨酸激酶-3(FLT3)和Janus激酶2(JAK2)的有效抑制剂,CDK2、JAK2和FLT3的IC50值分别为13nM、56nM和73nM。 了解更多

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