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  1. Marbofloxacin

    Catalog No. A10557
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    Topoisomerase 抑制剂
    Marbofloxacin是有效的第三代氟喹诺酮类抗生素,通过抑制细菌DNA复制起作用。 了解更多
  2. Raltitrexed (Tomudex)

    Catalog No. A10776
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    DNA/RNA Synthesis 抑制剂
    Raltitrexed (Tomudex)是胸苷酸合酶的抑制剂,也是使用中最强的抗代谢物之一。 了解更多
  3. Topotecan HCl (Hycamtin)

    Catalog No. A10939
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    DNA topoisomerase I 抑制剂
    Topotecan HCl (Hycamtin)是一种化学治疗剂,是拓扑异构酶抑制剂。 了解更多
  4. Vatalanib (PTK787) 2HCl

    Catalog No. A10967
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    VEGFR 抑制剂
    Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种小分子蛋白激酶抑制剂,可抑制抑制所有已知VEGF受体以及血小板衍生的生长因子受体β和c-kit的血管生成,但对VEGFR-2的选择性最高。 了解更多
  5. Abiraterone (CB-7598)

    Catalog No. A10020
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    CYP17 抑制剂
    Abiraterone (CB-7598)是一种有效CYP17抑制剂,20裂合酶(CYP17A1)。 了解更多
  6. Abiraterone Acetate (CB7630)

    Catalog No. A11058
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    CYP17 抑制剂
    Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂。 了解更多
  7. Docetaxel (Taxotere)

    Catalog No. A10326
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    Microtubule Associated 抑制剂
    Docetaxel (Taxotere)多西他赛一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。 了解更多
  8. Paclitaxel (Taxol)

    Catalog No. A10689
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    Microtubule Associated 抑制剂
    Paclitaxel (Taxol)是一种有丝分裂抑制剂,可稳定微管,从而干扰细胞分裂过程中微管的正常分解,在人内皮细胞中IC50为0.1pM。 了解更多
  9. Vincristine sulfate

    Catalog No. A10973
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    Tubulin 抑制剂
    Vincristine sulfate是一种有丝分裂抑制剂。 了解更多
  10. Epothilone B (EPO906)

    Catalog No. A10360
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    Microtubule Associated 抑制剂
    Epothilone B (EPO906)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂。 了解更多
  11. Dasatinib (BMS-354825)

    Catalog No. A10290
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    Abl-Src 抑制剂
    Dasatinib (BMS-354825)是一种口服多BCR/ABL和Src家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib (BMS-354825)的主要靶标是BCR/ABL,Src,c-Kit,ephrin受体和其他几种酪氨酸激酶,但不是erbB激酶,例如EGFR或Her2。 了解更多
  12. BMS-754807

    Catalog No. A11059
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    IGF-1R 抑制剂
    BMS-754807是一种有效的,口服活性生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂。 了解更多
  13. CX-4945 (Silmitasertib)

    Catalog No. A11060
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    CK2 抑制剂
    CX-4945 (Silmitasertib)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,可抑制人脐静脉内皮细胞迁移,管形成,并阻止癌细胞中CK2依赖性缺氧诱导的因子1α(HIF-1α)转录。 了解更多
  14. ENMD-2076

    Catalog No. A10352
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    Aurora A / FLT3 抑制剂
    ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性,IC50为14 nM和1.86 nM,对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3,FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。 了解更多
  15. KW-2449

    Catalog No. A10508
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    FLT3/FGFR/Bcr-Abl/Aurora 抑制剂
    KW-2449是FLT3、ABl、ABl-T315I和Aurora激酶的多激酶抑制剂。 了解更多
  16. Curcumol

    Catalog No. A10247
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    JAK2 抑制剂
    Curcumol是常见的传统中药,具有抗肿瘤活性。 了解更多
  17. Taxifolin

    Catalog No. A10893
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    VEGFR-2 抑制剂
    Taxifolin以很大的结合能值结合在VEGFR-2激酶的ATP结合位点上,并起I型竞争性抑制剂的作用。 了解更多
  18. GSK461364

    Catalog No. A10442
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    PLK 抑制剂
    GSK461364 是polo样激酶1 (Plk1)的ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  19. SB 216763

    Catalog No. A10825
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    GSK-3 抑制剂
    SB 216763是一种有效且具有选择性的细胞渗透性ATP竞争性GSK3α抑制剂,IC50值为34 nM(与GSK3β相似的效力)。 了解更多
  20. SB 415286

    Catalog No. A11061
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    GSK-3 抑制剂
    SB 415286是一种有效且具有选择性的细胞渗透性ATP竞争性GSK3α抑制剂,IC50值为78 nM(与GSK3β相似的效价),Ki值为31 nM。 了解更多
  21. CX-5461

    Catalog No. A11065
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    DNA/RNA Synthesis 抑制剂
    CX-5461是RNA聚合酶I(Pol I)的一流的非遗传毒性小分子靶向抑制剂,可激活p53途径而不会引起DNA损伤。 了解更多
  22. TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2,c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多
  23. S/GSK1349572 (Dolutegravir)

    Catalog No. A11068
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    HIV integrase 抑制剂
    S/GSK1349572是有效的下一代HIV整合酶抑制剂,并通过60个整合酶突变分子克隆证实了优异的耐药性。 了解更多
  24. MK-0752

    Catalog No. A11194
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    Gamma-secretase 抑制剂
    MK-0752抑制Notch信号通路,这可能会导致Notch信号通路被过度激活的肿瘤细胞诱导生长停滞和凋亡。 了解更多
  25. PF-562271

    Catalog No. A11192
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    FAK 抑制剂
    PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 了解更多
  26. GSK1904529A

    Catalog No. A10440
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1904529A分别用27和25 nmol/L的IC(50)s选择性抑制IGF-IR和IR。 了解更多
  27. AZD4547

    Catalog No. A11075
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    FGFR 抑制剂
    AZD4547是一种有效,选择性和口服活性的pan-FGFR抑制剂,对于FGFR1、2、3和4的IC50分别为0.2、2.5、1.8和165 nM。 了解更多
  28. ZM 336372

    Catalog No. A11077
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    C-Raf 抑制剂
    ZM 336372是有效的ATP Raf-1体外竞争性抑制剂 (IC50 = 70 nM)。 了解更多
  29. PKI-587 ( Gedatolisib )

    Catalog No. A11079
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    PKI-587 (Gedatolisib)是一种高效的PI3K/mTOR激酶抑制剂,可抑制PI3K-α,β,γ,δ亚型和mTOR,IC50分别为0.4、6.0、5.4、6.0和1.6 nM。 了解更多
  30. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  31. GW788388

    Catalog No. A11083
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    TGF-beta/Smad 抑制剂
    GW788388是有效的,口服活性的,选择性的转化生长因子β受体I(TGF-βR1)(激活素受体样激酶5,ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 了解更多
  32. Telaprevir (VX-950)

    Catalog No. A10902
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    HCV NS3-4A protease 抑制剂
    Telaprevir (VX-950)被称为蛋白酶抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒NS3.4A丝氨酸蛋白酶。 了解更多
  33. BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)

    Catalog No. A10139
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    Thrombin 抑制剂
    BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 了解更多
  34. Anacetrapib (MK-0859)

    Catalog No. A11084
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    CETP 抑制剂
    Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。 了解更多
  35. LY315920 (Varespladib)

    Catalog No. A10548
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    HnsPLA 抑制剂
    LY315920 (Varespladib)是分泌型磷脂酶A2 (sPLA2)的IIa、V和X亚型的抑制剂。 了解更多
  36. CHIR-98014

    Catalog No. A11085
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    GSK-3 抑制剂
    CHIR-98014是一种非常有效的,选择性的,细胞可渗透的GSK-3抑制剂。 了解更多
  37. ARQ 197 (Tivantinib)

    Catalog No. A11087
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    c-Met 抑制剂
    ARQ-197是c-Met受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂, 在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 了解更多
  38. Pyroxamide (NSC 696085)

    Catalog No. A10764
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    HDAC 抑制剂
    Pyroxamide (NSC 696085)是亲和纯化的HDAC1的有效抑制剂,可导致乙酰化核心组蛋白在用该试剂培养的MEL细胞中积累。 了解更多
  39. Nitisinone

    Catalog No. A11093
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    HPPD 抑制剂
    Nitrisinone是一种竞争性抑制剂,可逆地抑制4-羟基苯基丙酮酸氧化酶(双加氧酶)。 了解更多
  40. DAPT (GSI-IX)

    Catalog No. A10288
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    Gamma secretase 抑制剂
    DAPT (GSI-IX)是一种γ-分泌酶抑制剂,可导致人原代神经元培养物中Aβ40和Aβ42水平降低,总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115和200 nM。 了解更多
  41. Dapagliflozin (BMS512148)

    Catalog No. A10285
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    SGLT2 抑制剂
    Dapagliflozin (BMS512148)抑制钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,后者负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 了解更多
  42. NU-7441 (KU-57788)

    Catalog No. A11098
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    DNA-PK 抑制剂
    NU-7441 (KU-57788)是一种有效的选择性DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。对于DNA-PK,mTOR,PI 3-K,ATM和ATR,IC50值分别为14、1700、5000,> 100000和> 100000 nM。 了解更多
  43. AS-252424

    Catalog No. A11099
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    PI3K 抑制剂
    AS-252424是有效的PI3K抑制剂,对γ亚型具有选择性。它抑制人重组PI3Kγ,α,β和δ,IC50值分别为30、940、20,000和20,000 nM。 了解更多
  44. Canagliflozin

    Catalog No. A11100
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    SGLT2 抑制剂
    canagliflozin是2型亚钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。 了解更多
  45. AZ-960

    Catalog No. A10104
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    JAK2抑制剂
    AZ-960是一种有效的,选择性的和ATP竞争性的JAK2抑制剂,在体外抑制JAK2激酶的Ki为0.45 nM,并诱导成年T细胞白血病(ATL)细胞的生长停滞和凋亡 了解更多
  46. Methotrexate (Abitrexate)

    Catalog No. A10021
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    DHFR 抑制剂
    Methotrexate (Abitrexate)是一种抑制胸苷酸合成酶和从头嘌呤合成的细胞毒剂。 了解更多
  47. Saxagliptin (BMS-477118)

    Catalog No. A11109
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    DPP-4 抑制剂
    Saxagliptin (BMS-477118)是一种新型二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为50 nM。 了解更多
  48. Rasagiline

    Catalog No. A11111
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    MAO B 抑制剂
    Rasagiline是MAO-B(单胺氧化酶-B)的选择性不可逆抑制剂。 了解更多
  49. Avasimibe (CI-1011)

    Catalog No. A10102
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    CYP17 抑制剂
    Avasimibe (CI-1011)是口服可生物利用的酰基辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。 了解更多
  50. TOK-001 (Galeterone)

    Catalog No. A11138
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    CYP17 抑制剂
    TOK-001 (Galeterone)既是雄激素受体拮抗剂又是CYP17A1抑制剂。 了解更多

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