Epigenetics

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  1. Ruxolitinib sulfate

    Catalog No. A11467
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    JAK1/2 inhibitor
    Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) is the first potent, selective JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50s of 3.3 nM/2.8 nM, and has > 130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3. 了解更多
  2. JAK2-IN-4

    Catalog No. A12182
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    JAK2/JAK3 inhibitor
    JAK2-IN-4 (compound 16h) is a selective JAK2/JAK3 inhibitor, with IC50 values of 0.7 nM and 23.2 nM for JAK2 and JAK3, respectively. 了解更多
  3. Oclacitinib maleate

    Catalog No. A16640
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    JAK inhibitor
    Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) is a novel JAK inhibitor. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) is most potent at inhibiting JAK1 (IC50=10 nM). 了解更多
  4. JAK-IN-1

    Catalog No. A21237
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    JAK1/2/3 inhibitor
    JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively. JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. 了解更多
  5. NVP-BSK805 dihydrochloride

    Catalog No. A21406
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    JAK2 inhibitor
    NVP-BSK805 dihydrochloride (BSK805 dihydrochloride) is an ATP-competitive JAK2 inhibitor, with IC50s of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM for JAK2 JH1 (JAK homology 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively. 了解更多
  6. Tyk2-IN-7

    Catalog No. A21491
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    TYK2 JH2 inhibitor
    Tyk2-IN-7 (Compound 48) is a TYK2 JH2 inhibitor, binds to TYK2 JH2 domain with IC50 and Ki.app of 0.00053 μM and 0.00007 μM, respectively. 了解更多
  7. PF-06700841 P-Tosylate

    Catalog No. A21652
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    dual JAK1/TYK2 inhibitor
    PF-06700841 P-Tosylate is a potent dual Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 inhibitor with IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively. 了解更多
  8. Momelotinib Mesylate

    Catalog No. A21658
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    JAK1/JAK2 inhibitor
    Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) is an ATP-competitive inhibitor of JAK1/JAK2 with IC50 of 11 nM/18 nM, appr 10-fold selectivity versus JAK3. 了解更多
  9. BMS-066

    Catalog No. A21972
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    IKKβ/Tyk2 pseudokinase inhibitor
    BMS-066 is an IKKβ/Tyk2 pseudokinase inhibitor, with IC50s of 9 nM and 72 nM, respectively. 了解更多
  10. Tyk2-IN-3

    Catalog No. A21982
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    Tyk2 pseudokinase inhibitor
    Tyk2-IN-3 is a Tyk2 pseudokinase inhibitor, with an IC50 of 485 nM. 了解更多
  11. SGI-1776 (free base)

    Catalog No. A10838
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    PIM1 抑制剂
    SGI-1776 (free base)是Pim1的一种新型ATP竞争性抑制剂,在无细胞试验中的IC50为7 nM,选择性是Pim2和Pim3的50倍和10倍,对Flt3和haspin也有效。阶段1。 了解更多
  12. (Z)-SMI-4a

    Catalog No. A11945
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    Pim 抑制剂
    SIM-4a是一种Pim激酶抑制剂,可通过激活AMPK来阻断mTORC1的活性。 通常对Pim-2有效,不会显着抑制任何其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。 了解更多
  13. AZD1208

    Catalog No. A13203
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    pan-Pim kinase 抑制剂
    AZD1208是PIM激酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  14. TCS PIM-1 4a (SMI-4a)

    Catalog No. A11967
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    Pim 抑制剂
    TCS PIM-1 4a (SMI-4a)是一种具有选择性和ATP竞争性的Pim激酶抑制剂(Pim-1和Pim-2的IC50值分别为24和100 nM)。 了解更多
  15. CX-6258

    Catalog No. A12896
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    Pim 抑制剂
    CX-6258是一种有效,选择性和口服有效的pan-Pim激酶抑制剂。 了解更多
  16. CX-6258 HCl

    Catalog No. A14275
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    Pan-PIM kinase 抑制剂
    CX-6258 HCl是一种有效的口服泛Pim激酶抑制剂,对Pim1,Pim2和Pim3的IC50为5 nM,25 nM和16 nM。 了解更多
  17. LGB-321 HCl

    Catalog No. A14420
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    Pan-PIM kinase 抑制剂
    LGB-321 HCl是一种有效且选择性的PIM激酶竞争性小分子抑制剂(Pan-PIM激酶抑制剂)。 了解更多
  18. CX-6258 hydrochloride hydrate

    Catalog No. A15055
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    Pim 抑制剂
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的,口服有效的Pim 1/2/3激酶(IC50 = 5 nM/25 nM/16 nM)抑制剂,具有出色的生化效能和激酶选择性。 了解更多
  19. PIM-1 Inhibitor 2

    Catalog No. A15368
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    PIM-1 抑制剂
    PIM-1 Inhibitor 2 是有效的Pim-1激酶抑制剂(Ki = 91 nM)。 了解更多
  20. TCS PIM-1 1

    Catalog No. A15369
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    Pim-1 Kinase 抑制剂
    TCS PIM-1 1是一种有效的且具有选择性的ATP竞争性Pim-1 kianse抑制剂,IC50为50 nM,对Pim-2和MEK1/MEK2表现出良好的选择性(IC50s> 20,000 nM)。 了解更多
  21. PIM447 (LGH447)

    Catalog No. A16807
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    Pim 抑制剂
    PIM447 (LGH447)是一种新型的pan-PIM激酶抑制剂,其PIM1,PIM2,PIM3的Ki值分别为6 pM,18 pM,9 pM。它也抑制GSK3β,PKN1和PKCτ,但效力显着降低,IC50在1-5μM之间(相对于PIM上Ki的差异> 105倍)。 了解更多
  22. AZD1208 HCl

    Catalog No. A16927
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    PIM kinases 抑制剂
    AZD1208 HCl是一种新型的,口服可生物利用的高选择性PIM激酶抑制剂。 了解更多
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    SMI-16a

    Catalog No. A17157
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    Pim kinase 抑制剂
    SMI-16a是选择性的Pim激酶抑制剂,其对Pim1,Pim2和PC3细胞的IC 50值分别为0.15、0.02和48μM。 了解更多
  23. GDC-0339

    Catalog No. A20920
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    Pim kinase inhibitor
    GDC-0339 is a potent, orally bioavailable and well tolerated pan-Pim kinase inhibitor, with Kis of 0.03 nM, 0.1 nM and 0.02 nM for Pim1, Pim2 and Pim3, respectively. GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma. 了解更多
  24. INCB053914 phosphate

    Catalog No. A21444
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    Pim inhibitor
    INCB053914 phosphate is an inhibitor of Pim extracted from patent WO 2017044730 A1, compound 1; has an IC50 of less than 35 nM. 了解更多
  25. MLN8237 (Alisertib)

    Catalog No. A10004
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MLN8237 (Alisertib)是一种选择性Aurora A抑制剂,在无细胞分析中的IC50为1.2 nM。它对Aurora A的选择性比Aurora B高200倍以上。 了解更多
  26. Hesperadin

    Catalog No. A10448
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    Aurora B Kinase 抑制剂
    Hesperadin是一种人极光B抑制剂,IC50为40 nM,用于防止底物磷酸化。它显著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性,而不抑制MKK1在体内的活性。 了解更多
  27. AZD1152-HQPA (Barasertib)

    Catalog No. A10109
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    Aurora Kinase B 抑制剂
    AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B的高效抑制剂,Ki值分别为0.36(Aurora B)和1369 nM(Aurora A),与一组其他50种激酶相比具有很高的特异性。 了解更多
  28. VX-680 (MK-0457, Tozasertib)

    Catalog No. A10981
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    Aurora Kinase 抑制剂
    VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的选择性Aurora激酶小分子抑制剂。 了解更多
  29. Danusertib (PHA-739358)

    Catalog No. A10715
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    Aurora 抑制剂
    Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂,在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM,对Abl,TrkA,c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等有效。 了解更多
  30. MLN8054

    Catalog No. A10601
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    Aurora A 抑制剂
    MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍,可在体内和体外诱导人肿瘤细胞衰老。 了解更多
  31. JNJ-7706621

    Catalog No. A10494
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    CDK/Aurora A/B 抑制剂
    JNJ-7706621是对CDK1/2具有最高效力的pan-CDK抑制剂,IC50为9 nM/4 nM,并且在无细胞分析中对CDK1/2的选择性是CDK3/4/6的6倍以上。它还能有效抑制极光A/B,对Plk1和Wee1没有活性。 了解更多
  32. ENMD-2076

    Catalog No. A10352
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    Aurora A / FLT3 抑制剂
    ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性,IC50为14 nM和1.86 nM,对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3,FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。 了解更多
  33. KW-2449

    Catalog No. A10508
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    FLT3/FGFR/Bcr-Abl/Aurora 抑制剂
    KW-2449是FLT3、ABl、ABl-T315I和Aurora激酶的多激酶抑制剂。 了解更多
  34. AMG 900

    Catalog No. A11066
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    Aurora Kinase 抑制剂
    AMG 900是一种新型有效且高度选择性的泛Aurora激酶抑制剂,在紫杉烷抗性肿瘤细胞系中具有活性。 了解更多
  35. TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2,c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多
  36. CCT137690

    Catalog No. A11081
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CCT137690是Aurora A,Aurora B和Aurora C的高度选择性抑制剂,IC50为15 nM,25 nM和19 nM。它对hERG离子通道影响很小。 了解更多
  37. TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)

    Catalog No. A10100
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    Aurora A 抑制剂
    TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)是Aurora A激酶(AurA)的有效和选择性抑制剂,IC50值为3.4 nM(Aurora A),对Aurora B具有极高的选择性1000倍; 用于研究Aurora A激酶的细胞作用的有用工具化合物。 了解更多
  38. CCT129202

    Catalog No. A10184
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    Aurora 抑制剂
    CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。 了解更多
  39. GSK1070916

    Catalog No. A11168
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    Aurora Kinase B/C 抑制剂
    GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂(IC50为3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多
  40. PF-03814735

    Catalog No. A11171
    Aurora A/B Kinase 抑制剂
    PF-03814735是一种新颖,有效且可逆的Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3,FAK,TrkA的效力较低,对Met和FGFR1的活性最低。 了解更多
  41. PHA-680632

    Catalog No. A10714
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    Aurora 抑制剂
    PHA-680632是Aurora A,Aurora B和Aurora C的有效抑制剂,IC50分别为27 nM,135 nM和120 nM。对于FGFR1,FLT3,LCK,PLK1,STLK2和VEGFR2/3,它的IC50高10到200倍。 了解更多
  42. MK-5108 (VX-689)

    Catalog No. A11410
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MK-5108,也称为VX-689,是Aurora A激酶ATP结合位点的竞争性抑制剂。 了解更多
  43. SNS-314

    Catalog No. A10851
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    Aurora 抑制剂
    SNS-314 Mesylate是Aurora A,Aurora B和Aurora C的有效和选择性抑制剂,IC50分别为9 nM,31 nM和3 nM。 它对Trk A/B,Flt4,Fms,Axl,c-Raf和DDR2的效力较低。 阶段1。 了解更多
  44. ZM-447439

    Catalog No. A11009
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    Aurora Kinase 抑制剂
    ZM 447439是Aurora A和Aurora B的选择性和ATP竞争性抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM。它对Aurora A/B的选择性是MEK1,Src,Lck的8倍以上,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等的影响很小。 了解更多
  45. CYC116 (CYC-116)

    Catalog No. A10248
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。 了解更多
  46. Reversine

    Catalog No. A13250
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    human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
    Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki为0.66μM,是一种泛光A/B/C激酶抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。 了解更多
  47. MK-8745

    Catalog No. A13396
    Quick View
    Aurora Kinase A 抑制剂
    MK-8745是一种新的极光特异性抑制剂。当在多种谱系的细胞系中进行体外试验时,它以p53依赖的方式诱导凋亡细胞死亡。 了解更多
  48. SAR156497

    Catalog No. A14382
    Aurora Kinase 抑制剂
    SAR156497是一种选择性选择性的Aurora A,B和C抑制剂,具有体外和体内功效,IC50分别为0.5 nM(Aurora A),1 nM(Aurora B/incenp),3 nM(Aurora C/incenp)SAR156497组合具有很高的体外药效,具有令人满意的代谢稳定性,并且对CYP3A4和PDE3的抑制作用有限。 了解更多
  49. AZD1152

    Catalog No. A15011
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    Aurora B 抑制剂
    AZD1152是一种前药,可在血清中迅速经历磷酸酶介导的裂解作用,释放出Barasertib-hQPA(一种选择性的Aurora B激酶抑制剂),在急性髓细胞性白血病(AML)患者的临床研究中显示出初步活性。 了解更多

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