“kinase inhibitor”的搜索结果

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  1. [Ser25] Protein Kinase C (19-31)

    Catalog No. A14882
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    [Ser25] Protein Kinase C (19-31)此肽衍生自PKCa的假底物调节结构域(残基19-31),在第25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸,被用作蛋白激酶C底物肽测试蛋白激酶C的活性。 了解更多
  2. MLN8237 (Alisertib)

    Catalog No. A10004
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MLN8237 (Alisertib)是一种选择性Aurora A抑制剂,在无细胞分析中的IC50为1.2 nM。它对Aurora A的选择性比Aurora B高200倍以上。 了解更多
  3. Hesperadin

    Catalog No. A10448
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    Aurora B Kinase 抑制剂
    Hesperadin是一种人极光B抑制剂,IC50为40 nM,用于防止底物磷酸化。它显著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性,而不抑制MKK1在体内的活性。 了解更多
  4. PCI-32765 (Ibrutinib)

    Catalog No. A11020
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    Bruton tyrosine kinase 抑制剂
    PCI-32765 (Ibrutinib)是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的口服生物利用小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。对Bmx,CSK,FGR,BRK及HCK适度有效,对EGFR,Yes,ErbB2,JAK3等作用效果较弱。 了解更多
  5. AZD1152-HQPA (Barasertib)

    Catalog No. A10109
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    Aurora Kinase B 抑制剂
    AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B的高效抑制剂,Ki值分别为0.36(Aurora B)和1369 nM(Aurora A),与一组其他50种激酶相比具有很高的特异性。 了解更多
  6. VX-680 (MK-0457, Tozasertib)

    Catalog No. A10981
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    Aurora Kinase 抑制剂
    VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的选择性Aurora激酶小分子抑制剂。 了解更多
  7. OSU-03012

    Catalog No. A10681
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    PDK-1 抑制剂
    OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂。 了解更多
  8. CX-4945 (Silmitasertib)

    Catalog No. A11060
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    CK2 抑制剂
    CX-4945 (Silmitasertib)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,可抑制人脐静脉内皮细胞迁移,管形成,并阻止癌细胞中CK2依赖性缺氧诱导的因子1α(HIF-1α)转录。 了解更多
  9. AMG 900

    Catalog No. A11066
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    Aurora Kinase 抑制剂
    AMG 900是一种新型有效且高度选择性的泛Aurora激酶抑制剂,在紫杉烷抗性肿瘤细胞系中具有活性。 了解更多
  10. TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2,c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多
  11. CCT137690

    Catalog No. A11081
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CCT137690是Aurora A,Aurora B和Aurora C的高度选择性抑制剂,IC50为15 nM,25 nM和19 nM。它对hERG离子通道影响很小。 了解更多
  12. Apigenin

    Catalog No. A10081
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    Protein kinase 抑制剂
    Apigenin是中央苯并二氮杂central受体的配体,其Ki为4μM竞争性抑制氟硝西epa的结合,发挥抗焦虑和轻微的镇静作用。 了解更多
  13. GSK1070916

    Catalog No. A11168
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    Aurora Kinase B/C 抑制剂
    GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂(IC50为3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多
  14. PF-03814735

    Catalog No. A11171
    Aurora A/B Kinase 抑制剂
    PF-03814735是一种新颖,有效且可逆的Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3,FAK,TrkA的效力较低,对Met和FGFR1的活性最低。 了解更多
  15. LY2109761

    Catalog No. A11133
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    TβRI/II kinase 抑制剂
    LY2109761是一种新型的I型和II型转化生长因子β受体双重抑制剂,对Smad2的磷酸化产生负面影响,作为抑制胰腺癌转移的治疗方法。 了解更多
  16. MK-5108 (VX-689)

    Catalog No. A11410
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MK-5108,也称为VX-689,是Aurora A激酶ATP结合位点的竞争性抑制剂。 了解更多
  17. ZM-447439

    Catalog No. A11009
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    Aurora Kinase 抑制剂
    ZM 447439是Aurora A和Aurora B的选择性和ATP竞争性抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM。它对Aurora A/B的选择性是MEK1,Src,Lck的8倍以上,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等的影响很小。 了解更多
  18. CYC116 (CYC-116)

    Catalog No. A10248
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。 了解更多
  19. PF 4708671

    Catalog No. A11755
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    S6 kinase 抑制剂
    PF 4708671是p70核糖体S6激酶(S6K1)的高度特异性抑制剂,可抑制S6K1介导的IGF-1磷酸化S6蛋白的磷酸化,而对高度相关的RSK和MSK激酶没有影响。 了解更多
  20. PF 670462

    Catalog No. A11781
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    Casein kinase 抑制剂
    PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂,IC50分别为7.7和14 nM,其选择性是其他42种常见激酶的30倍以上。 了解更多
  21. Bay 65-1942 HCl

    Catalog No. A11338
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    IKKβ kinase 抑制剂
    Bay 65-1942 HCl是选择性靶向IKKβ激酶活性的ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  22. KN-62

    Catalog No. A11473
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    CaM kinase II 抑制剂
    KN-62是一种有效,选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂。 了解更多
  23. TDZD-8

    Catalog No. A11941
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    GSK-3 抑制剂
    TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 了解更多
  24. BI-D1870

    Catalog No. A12452
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    S6 Kinase 抑制剂
    BI-D1870是体外和体内p90核糖体S6激酶(RSK)亚型的有效特异性抑制剂,在体外抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4的IC50为10–30 nM。 了解更多
  25. GSK2578215A

    Catalog No. A12798
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    LRRK2 kinase 抑制剂
    GSK2578215A是一种有效的富含亮氨酸的重复激酶2(LRRK2)抑制剂(LRRK2 [G2019S]突变体和野生型LRRK2的IC50值分别为8.9和10.1 nM)。 了解更多
  26. AZD1208

    Catalog No. A13203
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    pan-Pim kinase 抑制剂
    AZD1208是PIM激酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  27. AZ-20

    Catalog No. A13205
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    ATR kinase 抑制剂
    AZ20是一种有效的选择性ATR抑制剂,IC50值为5 nM。 了解更多
  28. 1-NA-PP1

    Catalog No. A13232
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    Src Kinase 抑制剂
    1-NA-PP1是v-Src和c-Fyn以及c-Abl的选择性抑制剂。 了解更多
  29. A-3 Hydrochloride

    Catalog No. A13584
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    PKA, PKG, Casein Kinase I and II 抑制剂
    A-3 Hydrochloride是PKA(cAMP依赖性蛋白激酶,Ki =4.3μM)和cGMP依赖性蛋白激酶,Ki =3.8μM,PKC(蛋白激酶C,Ki =47μM),酪蛋白激酶I和II的抑制剂, 和MLCK(肌球蛋白轻链激酶)(Ki =7.4μM)。 了解更多
  30. AG-1288

    Catalog No. A13587
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    tyrosine kinase 抑制剂
    AG-1288是酪氨酸激酶抑制剂。已显示在人羊膜细胞(IC50 = 21 mM)中,可阻断糖皮质激素诱导的细胞毒性,TNFα诱导的细胞毒性和糖皮质激素诱导的COX-2活性。 了解更多
  31. AG 957

    Catalog No. A13589
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    p210 tyrosine kinase 抑制剂
    AG 957是有效的酪氨酸激酶抑制剂。与p140c-abl(Ki = 10μM)相比,选择性阻断人p210bcr-abl(Ki = 750 nM)的酪氨酸激酶活性。 了解更多
  32. RPI-1

    Catalog No. A13832
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    Ret kinase 抑制剂
    RPI-1是一种竞争性强效ATP依赖性Ret激酶抑制剂。 了解更多
  33. MK-8745

    Catalog No. A13396
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    Aurora Kinase A 抑制剂
    MK-8745是一种新的极光特异性抑制剂。当在多种谱系的细胞系中进行体外试验时,它以p53依赖的方式诱导凋亡细胞死亡。 了解更多
  34. KN-93

    Catalog No. A13276
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    CaM kinase II 抑制剂
    KN-93是多功能Ca++/钙调蛋白依赖性蛋白激酶的抑制剂。 了解更多
  35. AZD 2932

    Catalog No. A14156
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    mutil-targeted protein tyrosine kinase 抑制剂
    AZD2932是一种有效且靶向多用途的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3和c-Kit的IC50分别为8 nM,4 nM,7 nM和9 nM。 了解更多
  36. CTX 0294885

    Catalog No. A14121
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    Broad-Spectrum Kinase 抑制剂
    CTX-0294885是新型的广谱激酶抑制剂。CTX-0294885在体外对多种激酶表现出抑制活性。 了解更多
  37. UNC 2250

    Catalog No. A14143
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    Selective Mer Kinase 抑制剂
    UNC2250是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂。 了解更多
  38. AT13148

    Catalog No. A12464
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    multi-AGC kinase 抑制剂
    AT13148是一种新型多AGC激酶抑制剂,具有强大的药效和抗肿瘤活性,与其他AKT抑制剂相比,具有独特的作用机理。 了解更多
  39. Cerdulatinib

    Catalog No. A14210
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    multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
    Cerdulatinib (PRT-062070)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 了解更多
  40. CX-6258 HCl

    Catalog No. A14275
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    Pan-PIM kinase 抑制剂
    CX-6258 HCl是一种有效的口服泛Pim激酶抑制剂,对Pim1,Pim2和Pim3的IC50为5 nM,25 nM和16 nM。 了解更多
  41. UNC2881

    Catalog No. A14276
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    Mer tyrosine kinase 抑制剂
    UNC2881是特异的Mer酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  42. WZ4003

    Catalog No. A14312
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    NUAK kinase 抑制剂
    WZ4003是一种高度特异性的NUAK激酶抑制剂,对于NUAK1和NUAK2的IC50为20 nM和100 nM。 了解更多
  43. 5-Iodotubercidin

    Catalog No. A13948
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    Adenosine kinase 抑制剂
    5-Iodotubercidin是一种有效的腺苷激酶抑制剂,IC50为26 nM。 了解更多
  44. LGB-321 HCl

    Catalog No. A14420
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    Pan-PIM kinase 抑制剂
    LGB-321 HCl是一种有效且选择性的PIM激酶竞争性小分子抑制剂(Pan-PIM激酶抑制剂)。 了解更多
  45. SAR156497

    Catalog No. A14382
    Aurora Kinase 抑制剂
    SAR156497是一种选择性选择性的Aurora A,B和C抑制剂,具有体外和体内功效,IC50分别为0.5 nM(Aurora A),1 nM(Aurora B/incenp),3 nM(Aurora C/incenp)SAR156497组合具有很高的体外药效,具有令人满意的代谢稳定性,并且对CYP3A4和PDE3的抑制作用有限。 了解更多
  46. TC-A-2317 HCl

    Catalog No. A13567
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    Aurora kinase A 抑制剂
    TC-A-2317 HCl是一种有效的Aurora激酶A抑制剂(Ki = 1.2 nM,而抑制Aurora激酶B则为101 nM)。选择性超过60种其他激酶(IC50值> 1000 nM)。表现出良好的细胞通透性和抗肿瘤活性。 了解更多
  47. MLN120B

    Catalog No. A15171
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    IκB Kinase β 抑制剂
    MLN120B是有效的IKKbeta抑制剂。 了解更多
  48. Regorafenib monohydrate

    Catalog No. A15218
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    Tyrosine kinase 抑制剂
    Regorafenib monohydrate是VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3/PDGFRβ/Kit/RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM/22 nM/7 nM/1.5 nM和2.5 nM。 了解更多
  49. TG 100572 HCl

    Catalog No. A15260
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    VEGFR2/Src kinase 抑制剂
    TG 100572 HCl是一种多靶点激酶抑制剂,可抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和Src家族激酶,分别对VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn kianse的IC50值为2/7/2/1/0.5 nM。 了解更多
  50. TCS PIM-1 1

    Catalog No. A15369
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    Pim-1 Kinase 抑制剂
    TCS PIM-1 1是一种有效的且具有选择性的ATP竞争性Pim-1 kianse抑制剂,IC50为50 nM,对Pim-2和MEK1/MEK2表现出良好的选择性(IC50s> 20,000 nM)。 了解更多

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