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  1. Aprepitant (MK-0869)

    Catalog No. A10083
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    Aprepitant (MK-0869)被归类为NK1拮抗剂。已经显示,阿瑞匹坦通过阻止P物质降落在大脑神经元受体上,从而抑制细胞毒性化疗药物引起的急性呕吐和延迟呕吐。还显示出它能增加5-HT3受体拮抗剂恩丹西酮和皮质类固醇地塞米松的活性,它们也可用于预防化学疗法引起的恶心和呕吐。 了解更多
  2. Arbutin (Uva, p-Arbutin)

    Catalog No. A10084
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    Tyrosinase 抑制剂
    Arbutin (Uva,p-Arbutin)是用于中药(TCM)的糖基化对苯二酚。 熊果苷由于其酪氨酸酶抑制活性而抑制黑色素的形成。 了解更多
  3. Artesunate

    Catalog No. A10087
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    cytochrome oxidase 抑制剂
    Artesunate是用于治疗疟疾的青蒿素的半合成衍生物。它也被证明可以有效对抗其他寄生虫,例如肝吸虫。青蒿琥酯还显示出针对不同肿瘤类型的癌细胞系的细胞毒性作用。青蒿琥酯已显示出通过抑制类风湿关节炎成纤维细胞样滑膜细胞中的NF-B和PI3激酶/ Akt信号通路来抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。 了解更多
  4. Asiatic acid

    Catalog No. A10092
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    Anti-inflammatory agent
    Asiatic acid常用于伤口愈合。亚洲酸具有抗氧化,抗炎和神经保护的特性。积雪草酸衍生物的合成可用作抗癌剂;糖原磷酸化酶抑制剂;保肝剂。 了解更多
  5. TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)

    Catalog No. A10100
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    Aurora A 抑制剂
    TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)是Aurora A激酶(AurA)的有效和选择性抑制剂,IC50值为3.4 nM(Aurora A),对Aurora B具有极高的选择性1000倍; 用于研究Aurora A激酶的细胞作用的有用工具化合物。 了解更多
  6. Azalomycin-B

    Catalog No. A10106
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    Azalomycin-B是由吸水链霉菌产生的大环内酯类抗生素。 了解更多
  7. Baicalein

    Catalog No. A10120
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    Lipoxygenase 抑制剂
    Baicalein是一种类黄酮,最初从黄cut的根中分离出来。Baicalein抑制脂质过氧化 (通过TBARS的产生评估),IC50值为5 ?M。 了解更多
  8. Benazepril HCl

    Catalog No. A10123
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    RAAS 抑制剂
    Benazepril hydrochloride是一种非肽血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。降低自发性高血压大鼠的血压和心肌肥大。 了解更多
  9. Bendamustine HCl (SDX-105)

    Catalog No. A10124
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    Bendamustine Hydrochloride (SDX-105)是一种小分子双功能DNA烷基化剂,结合了氮芥菜碱功能和嘌呤类似物结构。苯达莫司汀具有致密的破坏DNA的功能,使其与用作抗增殖剂的其他化合物区分开来,这些功能被认为可通过多种不同途径(包括凋亡和有丝分裂灾难)促进细胞死亡。 了解更多
  10. Berberine HCl

    Catalog No. A10126
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    Berberine hydrochloride被发现具有对心血管系统的多种有益作用和显着的抗炎活性。 小ber碱可有效降低LPS刺激的巨噬细胞的细胞内超氧化物水平。 小碱对细胞氧化还原的这种恢复是通过其对gp91phox表达的选择性抑制和SOD活性的增强而介导的。 了解更多
  11. Bergenin (Cuscutin)

    Catalog No. A10127
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    Bergenin (Cuscutin)是从各种药用植物中分离得到的异香豆素。 表现出温和的抗HIV活性,抗肝毒性活性和抗溃疡活性。 了解更多
  12. BIBR 1532

    Catalog No. A10140
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    Telomerase 抑制剂
    BIBR 1532是一种选择性端粒酶抑制剂(人端粒酶,人RNA聚合酶I和人RNA聚合酶II + III的IC50值分别为93,> 100000和> 100000 nM)。 了解更多
  13. Bilobalide

    Catalog No. A10144
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    Bilobalide是一种生物活性的萜烯三内酯(类萜),衍生自香叶基香叶基焦磷酸酯(GGPP),是细胞色素P450酶CYP3A1和CYP1A2的诱导剂。 可能包含阻止SH-SY5Y细胞中磷脂酰肌醇3-激酶途径凋亡激活的特性。 了解更多
  14. Biochanin A (4-Methylgenistein)

    Catalog No. A10146
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    Biochanin A (4-Methylgenistein)是一种抗增殖和抗炎剂,可抑制iNOS的表达和脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞中一氧化氮的产生。此外,Biochanin A还具有阻断IκBα和p38 MAPK磷酸化的能力,从而阻止了NF-κB的活化。此外,已观察到生物chanin A抑制IL-6,IL-1β和TNF-α的产生。 了解更多
  15. BMS-707035

    Catalog No. A10156
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    HIV-1 integrase 抑制剂
    BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂。HIV-1整合酶(IN)代表临床上治疗HIV/AIDS的具有治疗优势的病毒靶标。 了解更多
  16. Capecitabine (Xeloda)

    Catalog No. A10177
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    Capecitabine (Xeloda)是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。 了解更多
  17. Celecoxib

    Catalog No. A10193
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    COX-2 抑制剂
    Celecoxib是一种磺胺类非甾体抗炎药(NSAID)和选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。 了解更多
  18. Cerubidine (Daunorubicin HCl, Rubidomycin HCl)

    Catalog No. A10194
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    Topoisomerase 抑制剂
    Cerubidine (Daunorubicin HCl,Rubidomycin HCl)通过插入和抑制大分子生物合成与DNA相互作用。这抑制了拓扑异构酶II的进程,该酶使DNA中的超螺旋松弛以进行转录。 了解更多
  19. Chlorogenic acid

    Catalog No. A10202
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    Chlorogenic acid是木质素生物合成的重要中间体。长期以来被称为抗氧化剂的这种化合物还可以减缓餐后葡萄糖向血液中的释放。 了解更多
  20. Wortmannin

    Catalog No. A11161
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    PI3K 抑制剂
    Wortmannin是一种有效的,选择性的,可透过细胞的且不可逆的磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)(IC50 = 2-4 nM)抑制剂,它也有效抑制polo-like激酶1(PLK1)(IC50 = 5.8 nM)。 了解更多
  21. NVP-BGT226

    Catalog No. A11162
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    PI3K 抑制剂
    NVP-BGT226,新型磷酸肌醇3-激酶/mTOR双重抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM,在体外和体内对人的头颈癌细胞均显示出强大的生长抑制活性。 了解更多
  22. PHA-767491

    Catalog No. A11164
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    Cdc7/cdk9 抑制剂
    PHA-767491是一种有效的,具有ATP竞争性的双重cdc7/cdk9抑制剂 (IC50值分别为10和34 nM),可防止DNA复制的启动。 了解更多
  23. 5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)

    Catalog No. A11166
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    muscarinic receptor 拮抗剂
    5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)是托特罗定的代谢产物,tolterodine是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 了解更多
  24. GSK1070916

    Catalog No. A11168
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    Aurora Kinase B/C 抑制剂
    GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂(IC50为3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多
  25. CH5132799

    Catalog No. A11169
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    PI3K 抑制剂
    CH5132799是一种新型的I类PI3K抑制剂,尤其对PI3Kα (IC (50) = 0.014μM) 表现出很强的抑制活性。 了解更多
  26. AZ 3146

    Catalog No. A11170
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    Mps1 抑制剂
    AZ 3146是一种有效的选择性单极纺锤体1 (Mps1) 激酶抑制剂 (IC50 = 35 nM) 。它会干扰染色体对齐并覆盖纺锤体装配检查点,还抑制将Mad1,Mad2和着丝粒蛋白E(CENP-E)募集到动植物。 了解更多
  27. Nepicastat HCl

    Catalog No. A11172
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    DBH 抑制剂
    Nepicastat HCl是多巴胺β-羟化酶的抑制剂,该酶催化多巴胺向去甲肾上腺素的转化。 了解更多
  28. CP-91149

    Catalog No. A11173
    HLGP 抑制剂
    CP-91149是选择性糖原磷酸化酶抑制剂。 了解更多
  29. YO-01027

    Catalog No. A11174
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    γ-secretase 抑制剂
    YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM,一种抗阿尔茨海默氏病药物。 了解更多
  30. GSK1838705A

    Catalog No. A11175
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1838705A是一种小分子激酶抑制剂,其抑制IGF-IR和胰岛素受体的IC50分别为2.0和1.6 nmol/L。 了解更多
  31. LY-411575

    Catalog No. A11176
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    Gamma secretase 抑制剂
    LY-411575是一种选择性的,细胞可渗透的小分子γ-secretase抑制剂。在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。 了解更多
  32. KX2-391

    Catalog No. A11177
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    Src 抑制剂
    KX2-391是新型的非ATP竞争底物口袋定向SRC抑制剂。 了解更多
  33. BRL-15572 dihydrochloride

    Catalog No. A11178
    5-HT1D receptor 拮抗剂
    BRL-15572是一种选择性的h5-HT1D拮抗剂,相对于h5-HT1B表现出60倍的选择性,对一系列其他受体类型的亲和力很小或没有亲和力。 了解更多
  34. TG101209

    Catalog No. A11180
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    JAK2 抑制剂
    TG101209是一种新型的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。在多发性骨髓瘤中具有显着的体外活性,并且对CD45+骨髓瘤细胞显示出优先的细胞毒性。 了解更多
  35. ADX-47273

    Catalog No. A11181
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    mGluR5 modulator
    ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。 了解更多
  36. PF-3845

    Catalog No. A11183
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    FAAH 抑制剂
    PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM。 了解更多
  37. Clinofibrate

    Catalog No. A11184
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    HMG-CoA Reductase 抑制剂
    Clinofibrate是一种脂质清除剂,似乎可以改变脂质代谢,减少类固醇诱导的骨细胞内脂质堆积。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM。 了解更多
  38. Ribitol (Adonitol)

    Catalog No. A11185
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    Ribitol (Adonitol)是通过还原核糖形成的结晶戊糖醇。 了解更多
  39. WAY-362450

    Catalog No. A11186
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    FXR 激动剂
    WAY-362450是一种高效,选择性和口服可生物利用的法呢类X受体(FXR)激动剂(EC50:4 nM,eff = 149%)。 了解更多
  40. WAY-600

    Catalog No. A11188
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    mTOR 抑制剂
    WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 了解更多
  41. SNX-2112

    Catalog No. A11189
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    Hsp90 抑制剂
    SNX-2112是目前在临床试验中具有抗癌特性的热激蛋白90(Hsp90)抑制剂。SNX-2112通过Akt/mTOR/p70S6K抑制以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112在人黑素瘤A-375细胞中诱导明显的凋亡和自噬,可能是有效的靶向治疗剂。 了解更多
  42. R547

    Catalog No. A11190
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    CDK 抑制剂
    R547是一种新型的细胞周期和转录周期依赖性激酶(CDKs)选择性抑制剂(CDK1,CDK2和CDK4分别为Ki = 1、3和1 nM),具有出色的体外细胞效价,可抑制各种细胞的生长。人肿瘤细胞系。 了解更多
  43. PF-2545920

    Catalog No. A11191
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    PDE10A 抑制剂
    PF-2545920是对PDE10A亚型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。 了解更多
  44. NVP-BSK805

    Catalog No. A11193
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    JAK 抑制剂
    NVP-BSK805是喹喔啉JAK2抑制剂对红细胞增多症的有效和选择性抑制,喹喔啉JAK2抑制剂可有效抑制小鼠和大鼠中重组人促红细胞生成素诱导的红细胞增多症和髓外红细胞生成。IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 了解更多
  45. KW-2478

    Catalog No. A11195
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    HSP90 抑制剂
    KW-2478是一种靶向人热休克蛋白90(Hsp90)的药物,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  46. CAY10505

    Catalog No. A11196
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    PI3K 抑制剂
    CAY10505是PI3K的有效抑制剂,与α,β和δ亚型(分别为IC50 = 0.94、20和20μM)相比,对γ亚型(IC50 = 30 nM)的选择性抑制作用更好。 了解更多
  47. AS-604850

    Catalog No. A11197
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    PI3K 抑制剂
    AS-604850抑制MCP-1介导的单核细胞趋化性,IC50值为21 ?M,并在ED50值为42.4 mg/kg的白细胞趋化性小鼠模型中降低了RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集。 了解更多
  48. A 922500

    Catalog No. A11199
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    DGAT-1 抑制剂
    922500是一种二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂(人和小鼠DGAT-1的IC50值分别为7和24 nM)。 了解更多
  49. DCC-2036 (Rebastinib)

    Catalog No. A11200
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    Bcr-Abl 抑制剂
    DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。 了解更多
  50. BMS-806 (BMS 378806)

    Catalog No. A11201
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    HIV Entry 抑制剂
    BMS-806,也称为BMS-378806,选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合,EC50为0.85-26.5 nM。通过阻止HIV进入人体细胞而发挥作用。可阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合,因此可抑制HIV-1感染的第一步。 了解更多

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