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  1. SB 216763

    Catalog No. A10825
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    GSK-3 抑制剂
    SB 216763是一种有效且具有选择性的细胞渗透性ATP竞争性GSK3α抑制剂,IC50值为34 nM(与GSK3β相似的效力)。 了解更多
  2. SB 415286

    Catalog No. A11061
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    GSK-3 抑制剂
    SB 415286是一种有效且具有选择性的细胞渗透性ATP竞争性GSK3α抑制剂,IC50值为78 nM(与GSK3β相似的效价),Ki值为31 nM。 了解更多
  3. CX-5461

    Catalog No. A11065
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    DNA/RNA Synthesis 抑制剂
    CX-5461是RNA聚合酶I(Pol I)的一流的非遗传毒性小分子靶向抑制剂,可激活p53途径而不会引起DNA损伤。 了解更多
  4. TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2,c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多
  5. S/GSK1349572 (Dolutegravir)

    Catalog No. A11068
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    HIV integrase 抑制剂
    S/GSK1349572是有效的下一代HIV整合酶抑制剂,并通过60个整合酶突变分子克隆证实了优异的耐药性。 了解更多
  6. MK-0752

    Catalog No. A11194
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    Gamma-secretase 抑制剂
    MK-0752抑制Notch信号通路,这可能会导致Notch信号通路被过度激活的肿瘤细胞诱导生长停滞和凋亡。 了解更多
  7. PF-562271

    Catalog No. A11192
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    FAK 抑制剂
    PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 了解更多
  8. A-769662

    Catalog No. A11071
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    AMPK 激活剂
    A-769662是AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的新激活剂。 了解更多
  9. ADL5859 HCl

    Catalog No. A11072
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    Opioid Receptor 激动剂
    ADL5859 HCl是高效的选择性δ阿片受体激动剂,Ki值为0.84 nM,ED50值为20 nM。 了解更多
  10. GSK1904529A

    Catalog No. A10440
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1904529A分别用27和25 nmol/L的IC(50)s选择性抑制IGF-IR和IR。 了解更多
  11. AZD4547

    Catalog No. A11075
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    FGFR 抑制剂
    AZD4547是一种有效,选择性和口服活性的pan-FGFR抑制剂,对于FGFR1、2、3和4的IC50分别为0.2、2.5、1.8和165 nM。 了解更多
  12. JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。 了解更多
  13. ZM 336372

    Catalog No. A11077
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    C-Raf 抑制剂
    ZM 336372是有效的ATP Raf-1体外竞争性抑制剂 (IC50 = 70 nM)。 了解更多
  14. PKI-587 ( Gedatolisib )

    Catalog No. A11079
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    PKI-587 (Gedatolisib)是一种高效的PI3K/mTOR激酶抑制剂,可抑制PI3K-α,β,γ,δ亚型和mTOR,IC50分别为0.4、6.0、5.4、6.0和1.6 nM。 了解更多
  15. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  16. GW788388

    Catalog No. A11083
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    TGF-beta/Smad 抑制剂
    GW788388是有效的,口服活性的,选择性的转化生长因子β受体I(TGF-βR1)(激活素受体样激酶5,ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 了解更多
  17. Telaprevir (VX-950)

    Catalog No. A10902
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    HCV NS3-4A protease 抑制剂
    Telaprevir (VX-950)被称为蛋白酶抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒NS3.4A丝氨酸蛋白酶。 了解更多
  18. BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)

    Catalog No. A10139
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    Thrombin 抑制剂
    BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 了解更多
  19. LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)

    Catalog No. A10520
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    Smo 拮抗剂
    LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂,通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多
  20. Anacetrapib (MK-0859)

    Catalog No. A11084
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    CETP 抑制剂
    Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。 了解更多
  21. LY315920 (Varespladib)

    Catalog No. A10548
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    HnsPLA 抑制剂
    LY315920 (Varespladib)是分泌型磷脂酶A2 (sPLA2)的IIa、V和X亚型的抑制剂。 了解更多
  22. CHIR-98014

    Catalog No. A11085
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    GSK-3 抑制剂
    CHIR-98014是一种非常有效的,选择性的,细胞可渗透的GSK-3抑制剂。 了解更多
  23. ARQ 197 (Tivantinib)

    Catalog No. A11087
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    c-Met 抑制剂
    ARQ-197是c-Met受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂, 在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 了解更多
  24. Pyroxamide (NSC 696085)

    Catalog No. A10764
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    HDAC 抑制剂
    Pyroxamide (NSC 696085)是亲和纯化的HDAC1的有效抑制剂,可导致乙酰化核心组蛋白在用该试剂培养的MEL细胞中积累。 了解更多
  25. PAC-1

    Catalog No. A11090
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    Caspase activator
    PAC-1是procaspase-3的激活剂,可诱导癌细胞凋亡,EC50为2.08μM。 了解更多
  26. Nitisinone

    Catalog No. A11093
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    HPPD 抑制剂
    Nitrisinone是一种竞争性抑制剂,可逆地抑制4-羟基苯基丙酮酸氧化酶(双加氧酶)。 了解更多
  27. Bexarotene (LGD1069)

    Catalog No. A11094
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    Retinoid X Receptor Ligand
    Bexarotene (LGD1069)是一种高度选择性的类维生素A X受体(RXR)激动剂。 了解更多
  28. UR-144

    Catalog No. A11096
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    UR-144是有效的合成大麻素(CB),其优先结合周围的CB2受体(Ki = 1.8 nM)超过中央CB1受体(Ki = 150 nM)。 了解更多
  29. DAPT (GSI-IX)

    Catalog No. A10288
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    Gamma secretase 抑制剂
    DAPT (GSI-IX)是一种γ-分泌酶抑制剂,可导致人原代神经元培养物中Aβ40和Aβ42水平降低,总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115和200 nM。 了解更多
  30. Dapagliflozin (BMS512148)

    Catalog No. A10285
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    SGLT2 抑制剂
    Dapagliflozin (BMS512148)抑制钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,后者负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 了解更多
  31. NU-7441 (KU-57788)

    Catalog No. A11098
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    DNA-PK 抑制剂
    NU-7441 (KU-57788)是一种有效的选择性DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。对于DNA-PK,mTOR,PI 3-K,ATM和ATR,IC50值分别为14、1700、5000,> 100000和> 100000 nM。 了解更多
  32. AS-252424

    Catalog No. A11099
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    PI3K 抑制剂
    AS-252424是有效的PI3K抑制剂,对γ亚型具有选择性。它抑制人重组PI3Kγ,α,β和δ,IC50值分别为30、940、20,000和20,000 nM。 了解更多
  33. Canagliflozin

    Catalog No. A11100
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    SGLT2 抑制剂
    canagliflozin是2型亚钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。 了解更多
  34. AZ-960

    Catalog No. A10104
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    JAK2抑制剂
    AZ-960是一种有效的,选择性的和ATP竞争性的JAK2抑制剂,在体外抑制JAK2激酶的Ki为0.45 nM,并诱导成年T细胞白血病(ATL)细胞的生长停滞和凋亡 了解更多
  35. Cytarabine

    Catalog No. A10265
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    Cytarabine通过掺入DNA抑制DNA复制(L1210和CEM细胞系中IC50 = 0.04μM)。 了解更多
  36. Methotrexate (Abitrexate)

    Catalog No. A10021
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    DHFR 抑制剂
    Methotrexate (Abitrexate)是一种抑制胸苷酸合成酶和从头嘌呤合成的细胞毒剂。 了解更多
  37. Saxagliptin (BMS-477118)

    Catalog No. A11109
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    DPP-4 抑制剂
    Saxagliptin (BMS-477118)是一种新型二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为50 nM。 了解更多
  38. Melatonin

    Catalog No. A10564
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    MT1/MT2 激动剂
    Melatonin是一种内源性激素,在褪黑激素受体MT1和MT2上起激动剂的作用。 了解更多
  39. Rasagiline

    Catalog No. A11111
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    MAO B 抑制剂
    Rasagiline是MAO-B(单胺氧化酶-B)的选择性不可逆抑制剂。 了解更多
  40. Avasimibe (CI-1011)

    Catalog No. A10102
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    CYP17 抑制剂
    Avasimibe (CI-1011)是口服可生物利用的酰基辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。 了解更多
  41. Cetaben

    Catalog No. A11137
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    Peroxisome Proliferator
    Cetaben是一种独特的,不依赖PPARα的过氧化物酶体增殖物,具有降血脂活性,可抑制人肝癌Hep-G2细胞中的胆固醇合成,从而导致高尔基体形态发生可逆变化。 了解更多
  42. TOK-001 (Galeterone)

    Catalog No. A11138
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    CYP17 抑制剂
    TOK-001 (Galeterone)既是雄激素受体拮抗剂又是CYP17A1抑制剂。 了解更多
  43. GW4064

    Catalog No. A11141
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    FXR 激动剂
    GW4064是选择性的非甾体类法尼醇X受体(FXR)激动剂(EC50 = 15 nM)。 了解更多
  44. PF 431396

    Catalog No. A11142
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    FAK/PYK2 抑制剂
    PF 431396是一种双粘着斑激酶(FAK)和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2(PYK2)抑制剂(IC50值分别为2和11 nM)。 了解更多
  45. SB-705498

    Catalog No. A11143
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    TRPV1 拮抗剂
    SB-705498是有效,选择性和口服生物利用的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。 了解更多
  46. TH-302 (Evofosfamide)

    Catalog No. A11144
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    TH-302 (Evofosfamide)是选择性靶向实体瘤缺氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。 了解更多
  47. CEP-18770 (Delanzomib)

    Catalog No. A11145
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    Proteasome 抑制剂
    CEP-18770 (Delanzomib)是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,具有良好的肿瘤选择性,可用于治疗对蛋白酶体抑制有反应的MM和其他恶性肿瘤。 了解更多
  48. TAK-960

    Catalog No. A11146
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    PLK1 抑制剂?
    TAK-960是新型的,口服可用的polo样激酶1选择性抑制剂,具有广谱的临床前抗肿瘤活性。 了解更多
  49. BX-795

    Catalog No. A11148
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    PDK-1 抑制剂
    BX-795是有效的PDK1抑制剂,可阻断肿瘤细胞中的PDK1/Akt信号传导并抑制培养物中多种肿瘤细胞系的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 了解更多
  50. BX-912

    Catalog No. A11149
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    PDK1 抑制剂
    BX-912是3-磷酸肌醇依赖性激酶1(PDK1)的抑制剂。 了解更多

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