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  1. R406 (Tamatinib)

    Catalog No. A10770
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    Syk 抑制剂
    R406 (Tamatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,IC50为41 nM。对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。 了解更多
  2. BI 2536

    Catalog No. A10134
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    PLK 抑制剂
    BI 2536是Plk1的选择性抑制剂,可在低纳摩尔浓度下抑制Plk1酶的活性。 了解更多
  3. Pomalidomide (CC-4047)

    Catalog No. A10743
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    TNF-alpha 抑制剂
    Pomalidomide (CC-4047)是沙利度胺的衍生物,在PBMCs中IC50为13 nM,并起免疫调节剂的作用。 了解更多
  4. Trichostatin-A (TSA)

    Catalog No. A10947
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    HDAC 抑制剂
    Trichostatin-A (TSA)是抑制HDAC 1、3、4、6和10,IC50值约为20 nM。 了解更多
  5. Temsirolimus (Torisel)

    Catalog No. A10906
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    mTOR 抑制剂
    Temsirolimus (Torisel)是mTOR的特异性抑制剂,会干扰调节肿瘤细胞增殖,生长和存活的蛋白质的合成。 了解更多
  6. AT9283

    Catalog No. A10095
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    Aurora/JAK 抑制剂
    AT9283抑制极光激酶A和B,并靶向与骨髓细胞增殖相关的其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。 了解更多
  7. Belinostat (PXD101)

    Catalog No. A10122
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    HDAC 抑制剂
    Belinostat(PXD101)是一种HDAC抑制剂,可抑制HeLa细胞提取物中的HDAC活性,IC50为27 nM。 了解更多
  8. Apixaban (BMS-562247-01)

    Catalog No. A10082
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    Factor Xa 抑制剂
    Apixaban (BMS-562247-01)是一种抗凝剂,用于预防静脉血栓栓塞和静脉血栓栓塞事件。 了解更多
  9. Streptozotocin (Zanosar)

    Catalog No. A10868
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    O-GlcNAcase 抑制剂
    Streptozotocin (Streptozocin,Zanosar,STZ)用于医学研究中,用于产生1型糖尿病的动物模型,该模型直接抑制NCOAT酶在体外的O-GlcNAcase活性。 了解更多
  10. Dovitinib (TKI-258)

    Catalog No. A11411
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    RTK 抑制剂
    Dovitinib是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制通过ZNF198-FGFR1或BCR-FGFR1转化为IL3独立性的Ba / F3细胞,IC50值分别为150 nM和90 nM。 了解更多
  11. VX-770 (Ivacaftor)

    Catalog No. A10985
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    CFTR activator
    VX-770 (Ivacaftor)被称为CFTR增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。 了解更多
  12. Foretinib (GSK1363089, XL880)

    Catalog No. A10998
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    c-MET 抑制剂
    Foretinib (GSK1363089,XL880)是c-Met和VEGFR-2的多激酶抑制剂,可抑制增殖,诱导Anoikis并损害卵巢癌转移。 了解更多
  13. LY2157299

    Catalog No. A11017
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    TGF-βR 抑制剂
    LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体(TGF-βR)激酶抑制剂。 了解更多
  14. BIBW2992 (Afatinib)

    Catalog No. A10141
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    EGFR 抑制剂
    BIBW2992 (Afatinib)是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它不可逆地抑制人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。 了解更多
  15. AZD8931 (Sapitinib)

    Catalog No. A10116
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    pan-EGFR/pan-erbB 抑制剂
    AZD8931 (Sapitinib)是ErbB1,ErbB2和ErbB3受体信号传导的等效抑制剂。 了解更多
  16. Rapamycin (Sirolimus)

    Catalog No. A10782
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    mTOR 抑制剂
    Rapamycin (Sirolimus)是通过抑制T细胞和B细胞对白介素2(IL-2)的反应来防止其活化。 了解更多
  17. PCI-32765 (Ibrutinib)

    Catalog No. A11020
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    Bruton tyrosine kinase 抑制剂
    PCI-32765 (Ibrutinib)是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的口服生物利用小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。对Bmx,CSK,FGR,BRK及HCK适度有效,对EGFR,Yes,ErbB2,JAK3等作用效果较弱。 了解更多
  18. PD184352 (CI-1040)

    Catalog No. A10212
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    MEK1/2 抑制剂
    PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性MEK1/2抑制剂,在基于细胞的测定中,IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性是对MEK5的100倍。 了解更多
  19. Bortezomib (Velcade)

    Catalog No. A10160
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    Proteasome 抑制剂
    Bortezomib (Velcade)是26S蛋白酶体的高度选择性,可逆抑制剂。 了解更多
  20. NVP-AEW541

    Catalog No. A11021
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-AEW541是一种选择性的IGF-1R激酶抑制剂,可抑制IGF-1R的自磷酸化活性(IC50 = 0.086 uM)并阻止IGF-1介导的MCF-7细胞存活和增殖(IC50分别为0.16和1.64 uM)。 了解更多
  21. Tipifarnib (Zarnestra)

    Catalog No. A10935
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    FTase 抑制剂
    Tipifarnib (Zarnestra)是一种法尼基转移酶抑制剂,可在激酶途径变得过度活跃之前的翻译后修饰步骤中抑制Ras激酶。 了解更多
  22. AP24534 (Ponatinib)

    Catalog No. A10080
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    BCR-ABL 抑制剂
    AP24534 (Ponatinib)是有效的多激酶和pan-BCR-ABL抑制剂。 了解更多
  23. Mosapride citrate

    Catalog No. A10607
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    5-HT4-receptor 激动剂
    Mosapride citrate起5-HT4受体激动剂和5-HT3受体拮抗剂的作用。 了解更多
  24. Thiazovivin

    Catalog No. A10928
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    ROCK 抑制剂
    Thiazovivin是一种Rho相关激酶(ROCK)的选择性抑制剂。 了解更多
  25. U0126-EtOH

    Catalog No. A10957
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    MEK 抑制剂
    U0126-EtOH是MEK1和MEK2的抑制剂,IC50分别为72 nM和58 nM。 了解更多
  26. 17-AAG (KOS953)

    Catalog No. A10010
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    HSP90 抑制剂
    17-AAG (KOS953)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。 了解更多
  27. AUY922 (Luminespib, NVP-AUY922)

    Catalog No. A10659
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    HSP90 抑制剂
    AUY922 (Luminespib,NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,在Hsp90 FP结合测定中的IC50 = 21 nM,并在体外抑制多种人类癌细胞系的增殖,GI50平均为9 nM。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。 了解更多
  28. BIIB021

    Catalog No. A10143
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    HSP90 抑制剂
    BIIB021是一种口服全合成Hsp90抑制剂,可选择性和有效地抑制分子伴侣Hsp90。 了解更多
  29. BMS-790052 (Daclatasvir)

    Catalog No. A10159
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    HCV NS5A 抑制剂
    BMS-790052 (Daclatasvir)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50 pM,用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。 了解更多
  30. Cediranib (AZD2171)

    Catalog No. A10185
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    VEGFR 抑制剂
    Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α,CSF-1R和Flt3分别高36倍,110倍 和1000倍以上。 了解更多
  31. Olaparib (AZD2281)

    Catalog No. A10111
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    PARP 抑制剂
    Olaparib (AZD2281)是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,该酶是一种与DNA修复有关的酶。 了解更多
  32. RAF265 (CHIR-265)

    Catalog No. A10773
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    RAF/VEGFR 抑制剂
    RAF265 (CHIR-265)是一种口服,高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂,可控制或正常化VEGFR-2,同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 了解更多
  33. VX-809 (Lumacaftor)

    Catalog No. A10986
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    CFTR modulator
    VX-809 (Lumacaftor)是用于治疗囊性纤维化(CF)的第二种口服研究候选化合物,通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。 了解更多
  34. Y-27632 2HCl

    Catalog No. A11001
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    ROCK 抑制剂
    Y-27632是一种Rho相关的线圈激酶(ROCK)抑制剂,可提高人类胚胎干细胞(hESCs)的克隆效率。比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。 了解更多
  35. ZSTK474

    Catalog No. A11014
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    PI3K 抑制剂
    ZSTK474是I类磷脂酰肌醇3激酶同工型的ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  36. LBH589 (Panobinostat)

    Catalog No. A10518
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    HDAC 抑制剂
    LBH589是异羟肟酸,用作非选择性HDAC抑制剂,HDAC1的IC5o为0.23 nM。 了解更多
  37. IC-87114

    Catalog No. A10463
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    PI3K 抑制剂
    IC-87114是首个同种型选择性PI3K抑制剂:p110M-NM-4(IC50 = 0.13 M-BM-5M)与p110M-NM-1(IC50 = 200 M-BM-5M)、p110M-NM-2(IC50 = 16 M-BM-5M)和p110M-NM-3(IC50 = 61 M-BM-5M)。 了解更多
  38. AZD1152-HQPA (Barasertib)

    Catalog No. A10109
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    Aurora Kinase B 抑制剂
    AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B的高效抑制剂,Ki值分别为0.36(Aurora B)和1369 nM(Aurora A),与一组其他50种激酶相比具有很高的特异性。 了解更多
  39. AZD7762

    Catalog No. A10113
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    Chk1 & Chk2 抑制剂
    AZD7762是一种有效的ATP竞争性检查点激酶抑制剂,可促进检查点废止并增强DNA靶向疗法。 了解更多
  40. PI-103

    Catalog No. A10726
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    PI3K 抑制剂
    PI-103是一种有效的,细胞可渗透的,ATP竞争性磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)家族抑制剂,对DNA-PK,PI3K(p110α)和mTOR具有选择性。 了解更多
  41. XL147 analogue

    Catalog No. A10995
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    PI3K 抑制剂
    XL147 analogue是一种有效的,选择性的,口服可生物利用的I类磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)小分子抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,对PI3Kβ作用效果稍弱。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  42. CAL-101 (GS-1101, Idelalisib)

    Catalog No. A10172
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    PI3K 抑制剂
    CAL-101 (GS-1101,Idelalisib)是PI3K的同种型选择性抑制剂,可诱导慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡。 了解更多
  43. GSK1059615

    Catalog No. A10438
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    mTOR/PI3K 抑制剂
    GSK1059615是PI3Kα (IC50 = 2 nM)的强效、可逆、ATP竞争性噻唑烷二酮抑制剂。 了解更多
  44. TG100-115

    Catalog No. A10922
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    PI3K 抑制剂
    TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂(IC50值分别为83和235 nM)。 了解更多
  45. Gefitinib (Iressa)

    Catalog No. A10422
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    EGFR 抑制剂
    Gefitinib (Iressa)是一种EGFR抑制剂,可阻断靶细胞中表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导。 了解更多
  46. Erlotinib HCl

    Catalog No. A10362
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    EGFR 抑制剂
    Erlotinib hydrochloride是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂,作用于表皮生长因子受体(EGFR)。 了解更多
  47. Lapatinib Ditosylate

    Catalog No. A10514
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    HER2 抑制剂
    Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,可阻断HER2生长受体途径。 了解更多
  48. AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

    Catalog No. A11022
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    EGFR 抑制剂
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是EGFR激酶的抑制剂,IC50值为3 nM。 了解更多
  49. Everolimus (RAD001)

    Catalog No. A10374
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    mTOR 抑制剂
    Everolimus (RAD001)是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物,与西罗莫司作为mTOR抑制剂的作用相似。 了解更多
  50. Tivozanib (AV-951)

    Catalog No. A10101
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    VEGFR 抑制剂
    Tivozanib (AV-951)是一种口服VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,旨在抑制所有三种VEGF受体。 了解更多

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