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  1. SB 415286

    Catalog No. A11061
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    GSK-3 抑制剂
    SB 415286是一种有效且具有选择性的细胞渗透性ATP竞争性GSK3α抑制剂,IC50值为78 nM(与GSK3β相似的效价),Ki值为31 nM。 了解更多
  2. AMG 900

    Catalog No. A11066
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    Aurora Kinase 抑制剂
    AMG 900是一种新型有效且高度选择性的泛Aurora激酶抑制剂,在紫杉烷抗性肿瘤细胞系中具有活性。 了解更多
  3. TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2,c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多
  4. S/GSK1349572 (Dolutegravir)

    Catalog No. A11068
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    HIV integrase 抑制剂
    S/GSK1349572是有效的下一代HIV整合酶抑制剂,并通过60个整合酶突变分子克隆证实了优异的耐药性。 了解更多
  5. MK-0752

    Catalog No. A11194
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    Gamma-secretase 抑制剂
    MK-0752抑制Notch信号通路,这可能会导致Notch信号通路被过度激活的肿瘤细胞诱导生长停滞和凋亡。 了解更多
  6. PF-562271

    Catalog No. A11192
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    FAK 抑制剂
    PF-562271是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 了解更多
  7. A-769662

    Catalog No. A11071
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    AMPK 激活剂
    A-769662是AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的新激活剂。 了解更多
  8. ADL5859 HCl

    Catalog No. A11072
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    Opioid Receptor 激动剂
    ADL5859 HCl是高效的选择性δ阿片受体激动剂,Ki值为0.84 nM,ED50值为20 nM。 了解更多
  9. HMN-214

    Catalog No. A10452
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    PLK 抑制剂
    HMN-214抑制polo样和细胞周期蛋白依赖性激酶活性,具有强有力的抗微管作用,并在广泛的人类异种移植物中导致深度凋亡和抗肿瘤活性。 了解更多
  10. GSK1904529A

    Catalog No. A10440
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1904529A分别用27和25 nmol/L的IC(50)s选择性抑制IGF-IR和IR。 了解更多
  11. AZD4547

    Catalog No. A11075
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    FGFR 抑制剂
    AZD4547是一种有效,选择性和口服活性的pan-FGFR抑制剂,对于FGFR1、2、3和4的IC50分别为0.2、2.5、1.8和165 nM。 了解更多
  12. JTC-801

    Catalog No. A11076
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    Opioid Receptor 拮抗剂
    JTC-801是nociceptin receptor(也称为ORL-1受体)的选择性拮抗剂。 了解更多
  13. ZM 336372

    Catalog No. A11077
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    C-Raf 抑制剂
    ZM 336372是有效的ATP Raf-1体外竞争性抑制剂 (IC50 = 70 nM)。 了解更多
  14. PH-797804

    Catalog No. A11078
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    p38 MAPK 抑制剂
    PH-797804是p38丝裂原活化蛋白(MAP)激酶的二芳基吡啶酮抑制剂。 了解更多
  15. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  16. GW788388

    Catalog No. A11083
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    TGF-beta/Smad 抑制剂
    GW788388是有效的,口服活性的,选择性的转化生长因子β受体I(TGF-βR1)(激活素受体样激酶5,ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 了解更多
  17. Telaprevir (VX-950)

    Catalog No. A10902
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    HCV NS3-4A protease 抑制剂
    Telaprevir (VX-950)被称为蛋白酶抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒NS3.4A丝氨酸蛋白酶。 了解更多
  18. BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)

    Catalog No. A10139
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    Thrombin 抑制剂
    BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 了解更多
  19. LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)

    Catalog No. A10520
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    Smo 拮抗剂
    LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂,通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多
  20. Anacetrapib (MK-0859)

    Catalog No. A11084
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    CETP 抑制剂
    Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。 了解更多
  21. LY315920 (Varespladib)

    Catalog No. A10548
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    HnsPLA 抑制剂
    LY315920 (Varespladib)是分泌型磷脂酶A2 (sPLA2)的IIa、V和X亚型的抑制剂。 了解更多
  22. PF-04929113 (SNX-5422)

    Catalog No. A11074
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    Hsp90 抑制剂
    PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。 了解更多
  23. PAC-1

    Catalog No. A11090
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    Caspase activator
    PAC-1是procaspase-3的激活剂,可诱导癌细胞凋亡,EC50为2.08μM。 了解更多
  24. Bexarotene (LGD1069)

    Catalog No. A11094
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    Retinoid X Receptor Ligand
    Bexarotene (LGD1069)是一种高度选择性的类维生素A X受体(RXR)激动剂。 了解更多
  25. DAPT (GSI-IX)

    Catalog No. A10288
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    Gamma secretase 抑制剂
    DAPT (GSI-IX)是一种γ-分泌酶抑制剂,可导致人原代神经元培养物中Aβ40和Aβ42水平降低,总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115和200 nM。 了解更多
  26. Dapagliflozin (BMS512148)

    Catalog No. A10285
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    SGLT2 抑制剂
    Dapagliflozin (BMS512148)抑制钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,后者负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 了解更多
  27. AS-252424

    Catalog No. A11099
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    PI3K 抑制剂
    AS-252424是有效的PI3K抑制剂,对γ亚型具有选择性。它抑制人重组PI3Kγ,α,β和δ,IC50值分别为30、940、20,000和20,000 nM。 了解更多
  28. Canagliflozin

    Catalog No. A11100
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    SGLT2 抑制剂
    canagliflozin是2型亚钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。 了解更多
  29. AZ-960

    Catalog No. A10104
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    JAK2抑制剂
    AZ-960是一种有效的,选择性的和ATP竞争性的JAK2抑制剂,在体外抑制JAK2激酶的Ki为0.45 nM,并诱导成年T细胞白血病(ATL)细胞的生长停滞和凋亡 了解更多
  30. AZD5438

    Catalog No. A11105
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    CDK 抑制剂
    AZD5438是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)1、2和9抑制剂(IC50值分别为16、6和20 nM)。 了解更多
  31. Methotrexate (Abitrexate)

    Catalog No. A10021
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    DHFR 抑制剂
    Methotrexate (Abitrexate)是一种抑制胸苷酸合成酶和从头嘌呤合成的细胞毒剂。 了解更多
  32. Saxagliptin (BMS-477118)

    Catalog No. A11109
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    DPP-4 抑制剂
    Saxagliptin (BMS-477118)是一种新型二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为50 nM。 了解更多
  33. Melatonin

    Catalog No. A10564
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    MT1/MT2 激动剂
    Melatonin是一种内源性激素,在褪黑激素受体MT1和MT2上起激动剂的作用。 了解更多
  34. Avasimibe (CI-1011)

    Catalog No. A10102
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    CYP17 抑制剂
    Avasimibe (CI-1011)是口服可生物利用的酰基辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。 了解更多
  35. TOK-001 (Galeterone)

    Catalog No. A11138
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    CYP17 抑制剂
    TOK-001 (Galeterone)既是雄激素受体拮抗剂又是CYP17A1抑制剂。 了解更多
  36. NPS-2143 (SB-262470)

    Catalog No. A11140
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    CaSR 拮抗剂
    NPS-2143 (SB-262470)是一种选择性的Ca2+感应受体拮抗剂,显示可阻止HEK293细胞中表达的人Ca2+受体引起的细胞质Ca2+浓度增加,IC50为43 nM。 了解更多
  37. GW4064

    Catalog No. A11141
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    FXR 激动剂
    GW4064是选择性的非甾体类法尼醇X受体(FXR)激动剂(EC50 = 15 nM)。 了解更多
  38. PF 431396

    Catalog No. A11142
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    FAK/PYK2 抑制剂
    PF 431396是一种双粘着斑激酶(FAK)和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2(PYK2)抑制剂(IC50值分别为2和11 nM)。 了解更多
  39. SB-705498

    Catalog No. A11143
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    TRPV1 拮抗剂
    SB-705498是有效,选择性和口服生物利用的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。 了解更多
  40. CEP-18770 (Delanzomib)

    Catalog No. A11145
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    Proteasome 抑制剂
    CEP-18770 (Delanzomib)是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,具有良好的肿瘤选择性,可用于治疗对蛋白酶体抑制有反应的MM和其他恶性肿瘤。 了解更多
  41. BX-795

    Catalog No. A11148
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    PDK-1 抑制剂
    BX-795是有效的PDK1抑制剂,可阻断肿瘤细胞中的PDK1/Akt信号传导并抑制培养物中多种肿瘤细胞系的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 了解更多
  42. BX-912

    Catalog No. A11149
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    PDK1 抑制剂
    BX-912是3-磷酸肌醇依赖性激酶1(PDK1)的抑制剂。 了解更多
  43. NVP-BVU972

    Catalog No. A11150
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    C-Met 抑制剂
    NVP-BVU972是一种选择性的MET抑制剂。 了解更多
  44. 3-Methyladenine

    Catalog No. A11151
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    Autophagy/PI3K 抑制剂
    3-Methyladenine是III类磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)的抑制剂。 了解更多
  45. PCI-34051

    Catalog No. A11152
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    HDAC 抑制剂
    PCI-34051是一种有效的特异性组蛋白脱乙酰基酶8(HDAC8)抑制剂,其选择性是其他HDAC亚型的200倍以上。 了解更多
  46. CUDC-907 (Fimepinostat)

    Catalog No. A11153
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    PI3K/HDAC 抑制剂
    CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多
  47. BMS-265246

    Catalog No. A11154
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    CDK 抑制剂
    BMS-265246是cdk2/cyclin E和cdk1/cyclin B以及cdk4/cyclin D的强新吡唑并吡啶抑制剂。 了解更多
  48. SB-505124

    Catalog No. A11157
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    ALK5 抑制剂
    SB-505124是转化生长因子-βI型受体(ALK5),ALK4和ALK7的选择性抑制剂(ALK5和ALK4的IC50值分别为47和129 nM)。 了解更多
  49. Alizarin

    Catalog No. A10054
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    CYP17 抑制剂
    Alizarin 在生物学研究中被新颖地用作染色剂,因为它可以将游离钙和某些钙化合物染成红色或浅紫色。 了解更多
  50. Asaraldehyde (Asaronaldehyde)

    Catalog No. A10090
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    COX-2 抑制剂
    Asaraldehyde (Asaronaldehyde)是一种选择性的COX-2抑制剂。 了解更多

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