“jwh 250”的搜索结果

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  1. XL019

    Catalog No. A12394
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    JAK2 抑制剂
    XL019是janus相关激酶2 (JAK-2)的生物可利用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  2. GSK2606414

    Catalog No. A12792
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    PERK 抑制剂
    GSK2606414是口服有效的选择性PERK抑制剂,IC50为0.4 nM。 了解更多
  3. UPF 1069

    Catalog No. A12750
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    PARP2 抑制剂
    UPF 1069是一种选择性聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)2抑制剂(PARP-2和PARP-1的IC50值分别为0.3和8.0μM)。 了解更多
  4. IWR-1-endo

    Catalog No. A12737
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    Wnt 抑制剂
    IWR-1-endo是Wnt应答的有效抑制剂,可阻断基于细胞的Wnt /β-catenin途径报道分子应答,IC50值为180 nM。 Wnt蛋白与细胞表面的受体结合,启动信号级联反应,从而导致β-catenin激活基因转录。 了解更多
  5. Sabutoclax

    Catalog No. A12823
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    Bcl-2 抑制剂
    Sabutoclax (BI-97C1)是pan-Bcl-2抑制剂,包括Bcl-xL,Bcl-2,Mcl-1和Bfl-1,IC50分别为0.31 μM,0.32 μM,0.20 μM和0.62 μM。 了解更多
  6. EPZ-5676 (Pinometostat)

    Catalog No. A12735
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    DOT1L 抑制剂?
    EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  7. PF-00562271

    Catalog No. A12580
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    FAK 抑制剂
    PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK和Pyk2抑制剂,IC50分别为1.5 nM和14 nM。 了解更多
  8. Fexofenadine HCl

    Catalog No. A11859
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    COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
    Fexofenadine Hydrochloride是一种抗组胺药,可抑制Cox-1,Cox-2,并且是组胺H1受体激动剂,IC50为246 nM。 了解更多
  9. Go 6976

    Catalog No. A12419
    PKC 抑制剂
    Go6976是一种有效的PKC抑制剂,对PKC(大鼠脑),PKCα和PKCβ1的IC50分别为7.9 nM,2.3 nM和6.2 nM。也是JAK2和Flt3的有效抑制剂。 了解更多
  10. BMN673

    Catalog No. A11243
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    PARP 抑制剂
    BMN-673是核酶聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的口服生物利用抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  11. TCS JNK 5a

    Catalog No. A11969
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    JNK 抑制剂 IX
    TCS JNK 5a是JNK2和JNK3的高度选择性抑制剂(对于JNK3,JNK2,JNK1和p38β,pIC50值分别为6.7、6.5,<5.0和<4.8)。 了解更多
  12. Zotarolimus

    Catalog No. A11950
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    mTOR 抑制剂
    Zotarolimus是一种免疫抑制剂,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。。它是雷帕霉素的半合成衍生物。它设计用于以磷酸胆碱为载体的支架。 了解更多
  13. ACY-1215 (Rocilinostat)

    Catalog No. A11940
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    HDAC6 抑制剂
    ACY-1215 (Rocilinostat)是一种选择性HDAC6抑制剂,从而通过Hsp90的超乙酰化作用破坏Hsp90蛋白伴侣系统,并防止随后的总蛋白降解。 了解更多
  14. Cobicistat (GS-9350)

    Catalog No. A11277
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    CYP3A 抑制剂
    Cobicistat (GS-9350)是有效,选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂,包括重要的cyp3a4亚型。它还抑制肠道转运蛋白,增加几种hiv药物的整体吸收,包括atazanavir、darunavir和tenofovir alafenamide延胡索酸盐。 了解更多
  15. GNF 2

    Catalog No. A11439
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    Bcr-Abl 抑制剂
    GNF 2是一种Bcr-abl抑制剂,在表达Bcr-abl的细胞中抑制增殖并诱导凋亡。 了解更多
  16. JTT-705 (Dalcetrapib)

    Catalog No. A11213
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    CETP 抑制剂
    JTT-705 (Dalcetrapib)是一种CETP抑制剂,抑制CETP是增加HDL-胆固醇并可能减少动脉粥样硬化的目标。 了解更多
  17. INK 128 (MLN0128)

    Catalog No. A11461
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    mTOR 抑制剂
    INK 128是TORC1/2抑制剂,也是具有潜在抗肿瘤活性的猛禽mTOR(TOR复合物1或TORC1)和raptor-mTOR(TOR复合物2或TORC2)的口服生物利用抑制剂。 了解更多
  18. Bardoxolone methyl (RTA 402)

    Catalog No. A11323
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    IκB/IKK 抑制剂
    Bardoxolone甲基是口服的一流的合成三萜类化合物。它是Nrf2途径的诱导剂,可以抑制氧化应激和炎症。 了解更多
  19. Dabrafenib (GSK2118436A)

    Catalog No. A11381
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    Raf 抑制剂
    Dabrafenib (GSK2118436A)是一种有效且选择性的B-RAF蛋白激酶抑制剂,具有V600E突变,目前正在临床试验中。 了解更多
  20. FK-506 (Tacrolimus)

    Catalog No. A10389
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    mTOR 抑制剂
    FK-506 (Tacrolimus)是一种免疫抑制药物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 了解更多
  21. Clofarabine

    Catalog No. A10228
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    DNA/RNA Synthesis 抑制剂
    Clofarabine具有抗肿瘤活性的第二代嘌呤核苷类似物。 了解更多
  22. Tubacin

    Catalog No. A10954
    HDAC6 抑制剂
    Tubacin (tubulin acetylation inducer)是一种高效且选择性强,可逆,可透过细胞的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。 了解更多
  23. PF 573228

    Catalog No. A11235
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    FAK 抑制剂
    PF 573228是一种有效和选择性的粘着斑激酶(FAK)抑制剂(IC50 = 4 nM)。 了解更多
  24. TWS119

    Catalog No. A11223
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    GSK-3 抑制剂
    TWS119是4,6双取代的吡咯并嘧啶,可有效抑制GSK3β,IC50值为30 nM。 了解更多
  25. SB 743921

    Catalog No. A10828
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    KSP 抑制剂
    SB 743921是第二代KSP抑制剂,在癌症的临床前模型中是一种高效有效的治疗剂。 了解更多
  26. NVP-ADW742

    Catalog No. A10658
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17μM。 了解更多
  27. NPI-2358 (Plinabulin)

    Catalog No. A10654
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    Microtubule 抑制剂
    NPI-2358 (Plinabulin)是NPI-2350的合成类似物,NPI-2350是从曲霉属(Aspergillus sp.)分离的天然产物,可解聚A549人肺癌细胞中的微管。 了解更多
  28. A 922500

    Catalog No. A11199
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    DGAT-1 抑制剂
    922500是一种二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT-1)抑制剂(人和小鼠DGAT-1的IC50值分别为7和24 nM)。 了解更多
  29. KW-2478

    Catalog No. A11195
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    HSP90 抑制剂
    KW-2478是一种靶向人热休克蛋白90(Hsp90)的药物,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  30. PF-2545920

    Catalog No. A11191
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    PDE10A 抑制剂
    PF-2545920是对PDE10A亚型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。 了解更多
  31. WAY-600

    Catalog No. A11188
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    mTOR 抑制剂
    WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 了解更多
  32. Clinofibrate

    Catalog No. A11184
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    HMG-CoA Reductase 抑制剂
    Clinofibrate是一种脂质清除剂,似乎可以改变脂质代谢,减少类固醇诱导的骨细胞内脂质堆积。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM。 了解更多
  33. BMS-707035

    Catalog No. A10156
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    HIV-1 integrase 抑制剂
    BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂。HIV-1整合酶(IN)代表临床上治疗HIV/AIDS的具有治疗优势的病毒靶标。 了解更多
  34. CUDC-907 (Fimepinostat)

    Catalog No. A11153
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    PI3K/HDAC 抑制剂
    CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多
  35. BX-795

    Catalog No. A11148
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    PDK-1 抑制剂
    BX-795是有效的PDK1抑制剂,可阻断肿瘤细胞中的PDK1/Akt信号传导并抑制培养物中多种肿瘤细胞系的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 了解更多
  36. AZD5438

    Catalog No. A11105
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    CDK 抑制剂
    AZD5438是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)1、2和9抑制剂(IC50值分别为16、6和20 nM)。 了解更多
  37. Canagliflozin

    Catalog No. A11100
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    SGLT2 抑制剂
    canagliflozin是2型亚钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。 了解更多
  38. Dapagliflozin (BMS512148)

    Catalog No. A10285
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    SGLT2 抑制剂
    Dapagliflozin (BMS512148)抑制钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,后者负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 了解更多
  39. DAPT (GSI-IX)

    Catalog No. A10288
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    Gamma secretase 抑制剂
    DAPT (GSI-IX)是一种γ-分泌酶抑制剂,可导致人原代神经元培养物中Aβ40和Aβ42水平降低,总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115和200 nM。 了解更多
  40. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  41. MK-0752

    Catalog No. A11194
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    Gamma-secretase 抑制剂
    MK-0752抑制Notch信号通路,这可能会导致Notch信号通路被过度激活的肿瘤细胞诱导生长停滞和凋亡。 了解更多
  42. S/GSK1349572 (Dolutegravir)

    Catalog No. A11068
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    HIV integrase 抑制剂
    S/GSK1349572是有效的下一代HIV整合酶抑制剂,并通过60个整合酶突变分子克隆证实了优异的耐药性。 了解更多
  43. TW-37

    Catalog No. A10955
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    Bcl-2 抑制剂
    TW-37是Bcl-2的小分子抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长,并通过一种涉及Notch-1和Jagged-1失活的新途径介导的胰腺癌细胞凋亡。 了解更多
  44. Topotecan HCl (Hycamtin)

    Catalog No. A10939
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    DNA topoisomerase I 抑制剂
    Topotecan HCl (Hycamtin)是一种化学治疗剂,是拓扑异构酶抑制剂。 了解更多
  45. OSI-906

    Catalog No. A11053
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    IGF-1R 抑制剂
    OSI-906是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。 了解更多
  46. LY2228820 (Ralimetinib)

    Catalog No. A10545
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    p38 MAPK 抑制剂
    LY2228820 (Ralimetinib)是一种新型强效p38MAPK抑制剂,具有强效抗炎活性。 了解更多
  47. SNS-032 (BMS-387032)

    Catalog No. A10850
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    CDK 抑制剂
    SNS-032(BMS-387032)是细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdks)2、7和9的高度选择性和有效抑制剂,具有体外生长抑制作用,并具有诱导恶性B细胞凋亡的能力。 了解更多
  48. ICG-001

    Catalog No. A11039
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    Wnt/beta-catenin 抑制剂
    ICG-001是Wnt/β-catenin信号传导途径的特异性抑制剂,可抑制β-catenin/环状AMP响应元件结合(CREB)蛋白的转录(IC50 = 3 uM)。 了解更多
  49. VX-765 (Belnacasan)

    Catalog No. A10984
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    Caspase-1/4 抑制剂
    VX-765 (Belnacasan)是一种新型的Caspase-1抑制剂,是一种控制两种细胞因子IL-1b和IL-18生成的酶。 了解更多
  50. SGI-1776 (free base)

    Catalog No. A10838
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    PIM1 抑制剂
    SGI-1776 (free base)是Pim1的一种新型ATP竞争性抑制剂,在无细胞试验中的IC50为7 nM,选择性是Pim2和Pim3的50倍和10倍,对Flt3和haspin也有效。阶段1。 了解更多

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