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  1. LY2157299

    Catalog No. A11017
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    TGF-βR 抑制剂
    LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体(TGF-βR)激酶抑制剂。 了解更多
  2. BIBW2992 (Afatinib)

    Catalog No. A10141
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    EGFR 抑制剂
    BIBW2992 (Afatinib)是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它不可逆地抑制人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。 了解更多
  3. AZD8931 (Sapitinib)

    Catalog No. A10116
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    pan-EGFR/pan-erbB 抑制剂
    AZD8931 (Sapitinib)是ErbB1,ErbB2和ErbB3受体信号传导的等效抑制剂。 了解更多
  4. Rapamycin (Sirolimus)

    Catalog No. A10782
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    mTOR 抑制剂
    Rapamycin (Sirolimus)是通过抑制T细胞和B细胞对白介素2(IL-2)的反应来防止其活化。 了解更多
  5. PCI-32765 (Ibrutinib)

    Catalog No. A11020
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    Bruton tyrosine kinase 抑制剂
    PCI-32765 (Ibrutinib)是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的口服生物利用小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。对Bmx,CSK,FGR,BRK及HCK适度有效,对EGFR,Yes,ErbB2,JAK3等作用效果较弱。 了解更多
  6. PD184352 (CI-1040)

    Catalog No. A10212
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    MEK1/2 抑制剂
    PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性MEK1/2抑制剂,在基于细胞的测定中,IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性是对MEK5的100倍。 了解更多
  7. Bortezomib (Velcade)

    Catalog No. A10160
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    Proteasome 抑制剂
    Bortezomib (Velcade)是26S蛋白酶体的高度选择性,可逆抑制剂。 了解更多
  8. Cilostazol

    Catalog No. A10217
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    PDE3 抑制剂
    Cilostazol是3型磷酸二酯酶(PDE3)的选择性抑制剂,IC50为0.2 μM,其治疗重点是cAMP。 了解更多
  9. NVP-AEW541

    Catalog No. A11021
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-AEW541是一种选择性的IGF-1R激酶抑制剂,可抑制IGF-1R的自磷酸化活性(IC50 = 0.086 uM)并阻止IGF-1介导的MCF-7细胞存活和增殖(IC50分别为0.16和1.64 uM)。 了解更多
  10. Tipifarnib (Zarnestra)

    Catalog No. A10935
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    FTase 抑制剂
    Tipifarnib (Zarnestra)是一种法尼基转移酶抑制剂,可在激酶途径变得过度活跃之前的翻译后修饰步骤中抑制Ras激酶。 了解更多
  11. AP24534 (Ponatinib)

    Catalog No. A10080
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    BCR-ABL 抑制剂
    AP24534 (Ponatinib)是有效的多激酶和pan-BCR-ABL抑制剂。 了解更多
  12. WP1130 (Degrasyn)

    Catalog No. A10988
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    DUB/Bcr/ABL 抑制剂
    WP1130 (Degrasyn)是一种新型的选择性小分子去泛素酶抑制剂和Bcr/Abl破坏途径激活剂,可特异性和快速下调野生型和突变型Bcr/Abl蛋白,而不会影响慢性粒细胞性白血病(CML)中的bcr/abl基因表达细胞。 了解更多
  13. LY2784544 (Gandotinib)

    Catalog No. A10546
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    JAK 抑制剂
    LY2784544被鉴定为对JAK2-V617F具有高度选择性,并已进入人类临床试验,用于治疗几种骨髓增生性疾病。 了解更多
  14. Thiazovivin

    Catalog No. A10928
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    ROCK 抑制剂
    Thiazovivin是一种Rho相关激酶(ROCK)的选择性抑制剂。 了解更多
  15. U0126-EtOH

    Catalog No. A10957
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    MEK 抑制剂
    U0126-EtOH是MEK1和MEK2的抑制剂,IC50分别为72 nM和58 nM。 了解更多
  16. 17-AAG (KOS953)

    Catalog No. A10010
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    HSP90 抑制剂
    17-AAG (KOS953)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。 了解更多
  17. AUY922 (Luminespib, NVP-AUY922)

    Catalog No. A10659
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    HSP90 抑制剂
    AUY922 (Luminespib,NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,在Hsp90 FP结合测定中的IC50 = 21 nM,并在体外抑制多种人类癌细胞系的增殖,GI50平均为9 nM。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。 了解更多
  18. BIIB021

    Catalog No. A10143
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    HSP90 抑制剂
    BIIB021是一种口服全合成Hsp90抑制剂,可选择性和有效地抑制分子伴侣Hsp90。 了解更多
  19. BMS-790052 (Daclatasvir)

    Catalog No. A10159
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    HCV NS5A 抑制剂
    BMS-790052 (Daclatasvir)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50 pM,用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。 了解更多
  20. Cediranib (AZD2171)

    Catalog No. A10185
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    VEGFR 抑制剂
    Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α,CSF-1R和Flt3分别高36倍,110倍 和1000倍以上。 了解更多
  21. Olaparib (AZD2281)

    Catalog No. A10111
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    PARP 抑制剂
    Olaparib (AZD2281)是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,该酶是一种与DNA修复有关的酶。 了解更多
  22. RAF265 (CHIR-265)

    Catalog No. A10773
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    RAF/VEGFR 抑制剂
    RAF265 (CHIR-265)是一种口服,高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂,可控制或正常化VEGFR-2,同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 了解更多
  23. ZSTK474

    Catalog No. A11014
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    PI3K 抑制剂
    ZSTK474是I类磷脂酰肌醇3激酶同工型的ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  24. LBH589 (Panobinostat)

    Catalog No. A10518
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    HDAC 抑制剂
    LBH589是异羟肟酸,用作非选择性HDAC抑制剂,HDAC1的IC5o为0.23 nM。 了解更多
  25. WZ4002

    Catalog No. A10991
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    EGFR 抑制剂
    WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 了解更多
  26. AZD1152-HQPA (Barasertib)

    Catalog No. A10109
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    Aurora Kinase B 抑制剂
    AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B的高效抑制剂,Ki值分别为0.36(Aurora B)和1369 nM(Aurora A),与一组其他50种激酶相比具有很高的特异性。 了解更多
  27. AZD7762

    Catalog No. A10113
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    Chk1 & Chk2 抑制剂
    AZD7762是一种有效的ATP竞争性检查点激酶抑制剂,可促进检查点废止并增强DNA靶向疗法。 了解更多
  28. MP470 (MP-470, Amuvatinib)

    Catalog No. A10610
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    RTK 抑制剂
    MP470 (MP-470,Amuvatinib)是c-Kit/PDGFR酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  29. PI-103

    Catalog No. A10726
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    PI3K 抑制剂
    PI-103是一种有效的,细胞可渗透的,ATP竞争性磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)家族抑制剂,对DNA-PK,PI3K(p110α)和mTOR具有选择性。 了解更多
  30. CAL-101 (GS-1101, Idelalisib)

    Catalog No. A10172
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    PI3K 抑制剂
    CAL-101 (GS-1101,Idelalisib)是PI3K的同种型选择性抑制剂,可诱导慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡。 了解更多
  31. TGX-221

    Catalog No. A10923
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    PI3K 抑制剂
    TGX-221是PI3Kp110β的有效,选择性和细胞渗透性抑制剂。 了解更多
  32. TG100-115

    Catalog No. A10922
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    PI3K 抑制剂
    TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂(IC50值分别为83和235 nM)。 了解更多
  33. Gefitinib (Iressa)

    Catalog No. A10422
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    EGFR 抑制剂
    Gefitinib (Iressa)是一种EGFR抑制剂,可阻断靶细胞中表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导。 了解更多
  34. Lapatinib Ditosylate

    Catalog No. A10514
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    HER2 抑制剂
    Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,可阻断HER2生长受体途径。 了解更多
  35. AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

    Catalog No. A11022
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    EGFR 抑制剂
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是EGFR激酶的抑制剂,IC50值为3 nM。 了解更多
  36. Everolimus (RAD001)

    Catalog No. A10374
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    mTOR 抑制剂
    Everolimus (RAD001)是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物,与西罗莫司作为mTOR抑制剂的作用相似。 了解更多
  37. Tivozanib (AV-951)

    Catalog No. A10101
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    VEGFR 抑制剂
    Tivozanib (AV-951)是一种口服VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,旨在抑制所有三种VEGF受体。 了解更多
  38. KU-0063794

    Catalog No. A10505
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    mTOR 抑制剂
    KU-0063794是哺乳动物雷帕霉素靶位的选择性抑制剂(分别为mTORC1和mTORC2,IC50 ~10 nM)。 了解更多
  39. GDC-0980 (Apitolisib, RG7422)

    Catalog No. A11023
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    mTOR/PI3K 抑制剂
    GDC-0980 (Apitolisib,RG7422)是一种有效的,I型PI3激酶和mTOR激酶抑制剂(TORC1/2),对于p110α,β,δ和γ的体外IC50为5、27、7和14 nM。 了解更多
  40. PF-04691502

    Catalog No. A11024
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    PI3K/mTOR 抑制剂
    PF-04691502是PI3K/mTOR激酶抑制剂,也是在PI3K/mTOR信号传导途径中靶向磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)和雷帕霉素(mTOR)哺乳动物靶标的药物。 了解更多
  41. VX-680 (MK-0457, Tozasertib)

    Catalog No. A10981
    Quick View
    Aurora Kinase 抑制剂
    VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的选择性Aurora激酶小分子抑制剂。 了解更多
  42. MC1568

    Catalog No. A10560
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    HDAC 抑制剂
    MC1568是HDAC抑制剂的成员,它通过修饰细胞周期的各种重要基因的基因表达(主要在G1期)来抑制II类组蛋白脱乙酰基酶,从而导致细胞凋亡导致乳腺癌细胞死亡。 了解更多
  43. Danusertib (PHA-739358)

    Catalog No. A10715
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    Aurora 抑制剂
    Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂,在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM,对Abl,TrkA,c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等有效。 了解更多
  44. GDC-0879

    Catalog No. A10420
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    B-Raf 抑制剂
    GDC-0879是B-Raf激酶的特异性抑制剂,靶向B-Raf (V600E) (IC50: 0.13 nM)。 了解更多
  45. LY2886721

    Catalog No. A10543
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    BACE1 抑制剂
    LY2886721是一种有效的,选择性的,口服活性的β位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂。LY2886721是一种新型强效药物,用于治疗阿尔茨海默病的研究。 了解更多
  46. AS703026 (Pimasertib)

    Catalog No. A10089
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    MEK1/2 抑制剂
    AS703026 (Pimasertib)是一种新型的,选择性的,口服可生物利用的MEK1/2抑制剂,可抑制MM细胞的生长和存活以及细胞因子诱导的破骨细胞分化。 了解更多
  47. Indirubin

    Catalog No. A10471
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    CDK & GSK-3β 抑制剂
    Indirubin是中国抗白血病药物的活性成分,是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为5 μM和0.6 μM。 了解更多
  48. BMS-708163 (Avagacestat)

    Catalog No. A10157
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    Gamma-secretase 抑制剂
    BMS-708163 (Avagacestat)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM。 了解更多
  49. Onalespib (AT13387)

    Catalog No. A11062
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    HSP90 抑制剂
    Onalespib (AT13387)是Hsp90的靶向抑制剂,可抑制其伴侣功能并促进涉及肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。 了解更多
  50. BTZ043 (BTZ038, BTZ044) Racemate

    Catalog No. A10165
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    DprE1 抑制剂
    BTZ043 (BTZ038,BTZ044) Racemate 抑制癸二烯基磷酸基-β-d-核糖2α-表异构酶,它是一种产生致病细菌结核分枝杆菌细胞壁的酶。 了解更多

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